a10n1 antidiabeticos inibidores dpp iv puros


RESULTADOS: 29

  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      JANUVIA
  •      Apresentação: 25 MG COM REV CT BL AL PVC/PE/PVDC X 28
  •      Princípio Ativo: FOSFATO DE SITAGLIPTINA...
  •      Fabricante: MERCK SHARP & DOHME FARMACEUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7897337707596
     
    PMC: 56.94
  •      R$ 54.09
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      JANUVIA
  •      Apresentação: 25 MG COM REV CT BL AL PVC/PE/PVDC X 28
  •      Princípio Ativo: FOSFATO DE SITAGLIPTINA...
  •      Fabricante: MERCK SHARP & DOHME FARMACEUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7897337707596
     
    PMC: 56.94
  •      R$ 59.14
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      NESINA
  •      Apresentação: 25MG COM REV CT BL AL AL X 30
  •      Princípio Ativo: BENZOATO DE ALOGLIPTINA...
  •      Fabricante: TAKEDA PHARMA LTDA.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896641809170
     
    PMC: 211.96
  •      R$ 62.54
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      NESINA
  •      Apresentação: 12,5 MG COM REV CT BL AL AL X 30
  •      Princípio Ativo: BENZOATO DE ALOGLIPTINA...
  •      Fabricante: TAKEDA PHARMA LTDA.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896641809149
     
    PMC: 109
  •      R$ 65.06
     
  •     FARMA 22
  •      NESINA
  •      Apresentação: 25MG COM REV CT BL AL AL X 30
  •      Princípio Ativo: BENZOATO DE ALOGLIPTINA...
  •      Fabricante: TAKEDA PHARMA LTDA.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896641809170
     
    PMC: 211.96
  •      R$ 71.07
     
  •     DROGARIA PRIMUS
  •      NESINA
  •      Apresentação: 25MG COM REV CT BL AL AL X 30
  •      Princípio Ativo: BENZOATO DE ALOGLIPTINA...
  •      Fabricante: TAKEDA PHARMA LTDA.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896641809170
     
    PMC: 211.96
  •      R$ 73.66
     
  •     FARMA 22
  •      NESINA
  •      Apresentação: 12,5 MG COM REV CT BL AL AL X 30
  •      Princípio Ativo: BENZOATO DE ALOGLIPTINA...
  •      Fabricante: TAKEDA PHARMA LTDA.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896641809149
     
    PMC: 109
  •      R$ 75.47
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      NIMEGON
  •      Apresentação: 50 MG COM REV CT BL AL AL X 28
  •      Princípio Ativo: FOSFATO DE SITAGLIPTINA...
  •      Fabricante: SCHERING-PLOUGH INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Similar
  •      EAN:  7897572004306
     
    PMC: 113.83
  •      R$ 88.67
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      ONGLYZA
  •      Apresentação: 5,0 MG COM REV CT BL AL/AL X 28
  •      Princípio Ativo: SAXAGLIPTINA...
  •      Fabricante: BRISTOL-MYERS SQUIBB FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896016807251
     
    PMC: 116.95
  •      R$ 90.68
     
  •     DROGARIA PRIMUS
  •      JANUVIA
  •      Apresentação: 50 MG COM REV CT BL AL PVC/PE/PVDC X 28
  •      Princípio Ativo: FOSFATO DE SITAGLIPTINA...
  •      Fabricante: MERCK SHARP & DOHME FARMACEUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7897337707626
     
    PMC: 113.83
  •      R$ 97.49
     
  •     DROGARIA PRIMUS
  •      ONGLYZA
  •      Apresentação: 5,0 MG COM REV CT BL AL/AL X 28
  •      Princípio Ativo: SAXAGLIPTINA...
  •      Fabricante: BRISTOL-MYERS SQUIBB FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896016807251
     
    PMC: 116.95
  •      R$ 100.15
     
  •     DROGARIA FALCÃO
  •      ONGLYZA
  •      Apresentação: 5,0 MG COM REV CT BL AL/AL X 28
  •      Princípio Ativo: SAXAGLIPTINA...
  •      Fabricante: BRISTOL-MYERS SQUIBB FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896016807251
     
    PMC: 116.95
  •      R$ 107.59
     
  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      GALVUS
  •      Apresentação: 50 MG COM CT BL AL/AL X 28
  •      Princípio Ativo: VILDAGLIPTINA...
  •      Fabricante: NOVARTIS BIOCIENCIAS S.A
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896261012929
     
    PMC: 113.68
  •      R$ 108.00
     
  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      JANUVIA
  •      Apresentação: 50 MG COM REV CT BL AL PVC/PE/PVDC X 28
  •      Princípio Ativo: FOSFATO DE SITAGLIPTINA...
  •      Fabricante: MERCK SHARP & DOHME FARMACEUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7897337707626
     
    PMC: 113.83
  •      R$ 108.13
     
  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      ONGLYZA
  •      Apresentação: 5,0 MG COM REV CT BL AL/AL X 28
  •      Princípio Ativo: SAXAGLIPTINA...
  •      Fabricante: BRISTOL-MYERS SQUIBB FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896016807251
     
    PMC: 116.95
  •      R$ 112.61
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      GALVUS
  •      Apresentação: 50 MG COM CT BL AL/AL X 28
  •      Princípio Ativo: VILDAGLIPTINA...
  •      Fabricante: NOVARTIS BIOCIENCIAS S.A
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896261012929
     
    PMC: 113.68
  •      R$ 116.48
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      JANUVIA
  •      Apresentação: 50 MG COM REV CT BL AL PVC/PE/PVDC X 28
  •      Princípio Ativo: FOSFATO DE SITAGLIPTINA...
  •      Fabricante: MERCK SHARP & DOHME FARMACEUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7897337707626
     
    PMC: 113.83
  •      R$ 118.23
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      JANUVIA
  •      Apresentação: 100 MG COM REV CT BL AL PVC/PE/PVDC X 14
  •      Princípio Ativo: FOSFATO DE SITAGLIPTINA...
  •      Fabricante: MERCK SHARP & DOHME FARMACEUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7897337707657
     
    PMC: 113.83
  •      R$ 118.23
     
  •     FARMA 22
  •      GALVUS
  •      Apresentação: 50 MG COM CT BL AL/AL X 56
  •      Princípio Ativo: VILDAGLIPTINA...
  •      Fabricante: NOVARTIS BIOCIENCIAS S.A
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896261012936
     
    PMC: 227.36
  •      R$ 148.33
     
  •     FARMA 22
  •      JANUVIA
  •      Apresentação: 100 MG COM REV CT BL AL PVC/PE/PVDC X 28
  •      Princípio Ativo: FOSFATO DE SITAGLIPTINA...
  •      Fabricante: MERCK SHARP & DOHME FARMACEUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7897337707664
     
    PMC: 227.69
  •      R$ 153.07
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      JANUVIA
  •      Apresentação: 100 MG COM REV CT BL AL PVC/PE/PVDC X 28
  •      Princípio Ativo: FOSFATO DE SITAGLIPTINA...
  •      Fabricante: MERCK SHARP & DOHME FARMACEUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7897337707664
     
    PMC: 227.69
  •      R$ 158.44
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      NIMEGON
  •      Apresentação: 100 MG COM REV CT BL AL AL X 28 
  •      Princípio Ativo: FOSFATO DE SITAGLIPTINA...
  •      Fabricante: SCHERING-PLOUGH INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Similar
  •      EAN:  7897572004351
     
    PMC: 227.69
  •      R$ 158.44
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      GALVUS
  •      Apresentação: 50 MG COM CT BL AL/AL X 56
  •      Princípio Ativo: VILDAGLIPTINA...
  •      Fabricante: NOVARTIS BIOCIENCIAS S.A
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896261012936
     
    PMC: 227.36
  •      R$ 163.08
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      TRAYENTA
  •      Apresentação: 5 MG COM REV CT BL AL/AL X 30
  •      Princípio Ativo: LINAGLIPTINA...
  •      Fabricante: BOEHRINGER INGELHEIM DO BRASIL QUÍMICA E FARMACÊUTICA LTDA.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896026305259
     
    PMC: 218.01
  •      R$ 174.36
     
  •     DROGARIA PRIMUS
  •      TRAYENTA
  •      Apresentação: 5 MG COM REV CT BL AL/AL X 30
  •      Princípio Ativo: LINAGLIPTINA...
  •      Fabricante: BOEHRINGER INGELHEIM DO BRASIL QUÍMICA E FARMACÊUTICA LTDA.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896026305259
     
    PMC: 218.01
  •      R$ 186.70
     
  •     DROGARIA PRIMUS
  •      GALVUS
  •      Apresentação: 50 MG COM CT BL AL/AL X 56
  •      Princípio Ativo: VILDAGLIPTINA...
  •      Fabricante: NOVARTIS BIOCIENCIAS S.A
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896261012936
     
    PMC: 227.36
  •      R$ 192.08
     
  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      TRAYENTA
  •      Apresentação: 5 MG COM REV CT BL AL/AL X 30
  •      Princípio Ativo: LINAGLIPTINA...
  •      Fabricante: BOEHRINGER INGELHEIM DO BRASIL QUÍMICA E FARMACÊUTICA LTDA.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896026305259
     
    PMC: 218.01
  •      R$ 209.92
     
  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      GALVUS
  •      Apresentação: 50 MG COM CT BL AL/AL X 56
  •      Princípio Ativo: VILDAGLIPTINA...
  •      Fabricante: NOVARTIS BIOCIENCIAS S.A
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896261012936
     
    PMC: 227.36
  •      R$ 215.99
     
  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      JANUVIA
  •      Apresentação: 100 MG COM REV CT BL AL PVC/PE/PVDC X 28
  •      Princípio Ativo: FOSFATO DE SITAGLIPTINA...
  •      Fabricante: MERCK SHARP & DOHME FARMACEUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7897337707664
     
    PMC: 227.69
  •      R$ 216.29
     



 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


FOSFATO DE SITAGLIPTINA


Para que serve o Fosfato de Sitagliptina

Monoterapia

Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) é indicado como adjuvante à dieta e à prática de exercícios para melhorar o controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo 2.

Terapia combinada com metformina

Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) é indicado para pacientes com diabetes mellitus tipo 2 para melhorar o controle glicêmico em combinação com a metformina como terapia inicial ou quando o tratamento com agente único, associado a dieta e exercícios, não proporcionam controle glicêmico adequado.

Terapia combinada com sulfonilureia

Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) é indicado para pacientes com diabetes mellitus tipo 2 para melhorar o controle glicêmico em combinação com uma sulfonilureia quando o tratamento com agente único, associado a dieta e exercícios, não proporcionam controle glicêmico adequado.

Terapia combinada com agonistas do PPARγ

Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) é indicado para pacientes com diabetes mellitus tipo 2 para melhorar o controle glicêmico em combinação com agonistas do PPARγ (tiazolidinedionas) como terapia inicial ou quando o tratamento com agente único, mais dieta e exercícios, não proporcionam controle glicêmico adequado.

Terapia combinada com metformina e uma sulfonilureia

Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) é indicado para pacientes com diabetes mellitus tipo 2 para melhorar o controle glicêmico em combinação com metformina e uma sulfonilureia quando a terapia dupla com esses agentes, mais dieta e exercícios, não proporcionam controle glicêmico adequado.

Terapia combinada com metformina e um agonista do PPARγ

Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) é indicado para pacientes com diabetes mellitus tipo 2 para melhorar o controle glicêmico em combinação com metformina e um agonista do PPARγ quando a terapia dupla com esses agentes, mais dieta e exercícios, não proporcionam controle glicêmico adequado.

Terapia combinada com insulina

Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) é indicado para pacientes com diabetes mellitus tipo 2 como adjuvante a dieta e exercícios para melhorar o controle glicêmico em combinação com insulina (associado ou não à metformina).

Contraindicação do Fosfato de Sitagliptina

Fosfato de Sitagliptina é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos seus componentes.

Como usar o Fosfato de Sitagliptina

A dose recomendada de Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) é de 100 mg em dose única diária como monoterapia ou em terapia combinada com metformina, uma sulfonilureia, insulina (associada ou não com metformina), um agonista de PPAR (tiazolidinedionas), metformina e uma sulfonilureia, ou metformina e um agonista de PPAR. Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) pode ser tomado com ou sem alimentos.

Quando Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) for usado em combinação com uma sulfonilureia ou com insulina, deve-se considerar uma dose menor de sulfonilureia ou de insulina, para reduzir o risco de hipoglicemia induzida por sulfonilureia ou por insulina.

Pacientes com insuficiência renal

Para pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina [CrCl] ≥50 mL/min, correspondendo aproximadamente a níveis séricos de creatinina ≤1,7 mg/dL em homens e ≤1,5 mg/dL em mulheres), não é necessário ajuste posológico de Fosfato de Sitagliptina (substância ativa).

Para pacientes com insuficiência renal moderada (CrCl ≥30 a <50 mL/min, correspondendo aproximadamente a níveis séricos de creatinina >1,7 a ≤3,0 mg/dL em homens e >1,5 a ≤2,5 mg/dL em mulheres), a posologia de Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) é de 50 mg em dose única diária.

Para pacientes com insuficiência renal grave (CrCl <30 mL/min, correspondendo aproximadamente a níveis séricos de creatinina >3,0 mg/dL em homens e >2,5 mg/dL em mulheres) ou com IRT que necessitam de hemodiálise ou diálise peritoneal, a dose de Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) é de 25 mg em dose única diária. Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) pode ser administrado independentemente dos horários da diálise.

Como há um ajuste de dose com base na função renal, recomenda-se a avaliação da função renal antes do início do tratamento com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) e periodicamente a partir de então.

clearance de creatinina pode ser estimado a partir da creatinina sérica utilizando-se a fórmula de Cockcroft-Gault.

Reações Adversas do Fosfato de Sitagliptina

Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) foi geralmente bem tolerado nos estudos clínicos controlados tanto em monoterapia como em terapia combinada e a descontinuação da terapia devido a eventos adversos clínicos também foi semelhante à observada com o placebo.

Em quatro estudos clínicos controlados com placebo, tanto em monoterapia (um estudo de 18 e outro de 24 semanas) como em tratamento combinado aditivo à metformina ou pioglitazona (ambos com duração de 24 semanas), 1.082 pacientes receberam 100 mg/dia de Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) e 778 pacientes receberam placebo. (Dois destes estudos também incluíram 456 pacientes que receberam 200 mg/dia de Fosfato de Sitagliptina (substância ativa), dose que corresponde a duas vezes a recomendada.)

Não foram relatadas reações adversas relacionadas ao medicamento que tenham ocorrido com incidência ≥1% em pacientes que receberam Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) 100 mg. Em geral, o perfil de segurança da dose diária de 200 mg/dia foi semelhante ao da dose de 100 mg/dia.

Em uma análise combinada preespecificada dos estudos acima, a incidência geral de eventos adversos de hipoglicemia em pacientes que receberam Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) 100 mg foi semelhante à observada com o placebo (1,2% vs. 0,9%, respectivamente). A incidência de eventos adversos gastrintestinais selecionados em pacientes que receberam cada uma das doses de Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) ou placebo foram: dor abdominal (Fosfato de Sitagliptina (substância ativa), 2,3%; placebo, 2,1%), náuseas (1,4%, 0,6%), vômitos (0,8%, 0,9%) e diarreia (3,0%, 2,3%).

Em todos os estudos, as reações adversas de hipoglicemia foram baseadas em todos os relatos de hipoglicemia sintomática; não foi solicitada necessariamante uma avaliação concomitante da glicemia.

Terapia Aditiva Combinada com uma Sulfonilureia

Em um estudo de 24 semanas, controlado com placebo, de Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) 100 mg em combinação com glimepirida ou com glimepirida e metformina (Fosfato de Sitagliptina (substância ativa), N=222; placebo, N=219), a reação adversa relacionada ao medicamento relatada em >1% dos pacientes tratados com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) e mais comumente do que em pacientes tratados com placebo foi hipoglicemia (Fosfato de Sitagliptina (substância ativa), 9,5%; placebo, 0,9%).

Terapia Aditiva Combinada com Metformina e um Agonista do PPAR

Em um estudo controlado com placebo de Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) 100 mg em combinação com metformina e rosiglitazona (Fosfato de Sitagliptina (substância ativa), N=170; placebo, N=92), as reações adversas relacionadas ao medicamento relatadas ao final da 18a semana (avaliação primária) em >1% dos pacientes tratados com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) e mais comumente do que em pacientes que receberam placebo foram: cefaleia (Fosfato de Sitagliptina (substância ativa), 2,4%; placebo, 0,0%), diarreia (1,8%; 1,1%), náuseas (1,2%; 1,1%), hipoglicemia (1,2%; 0,0%) e vômitos (1,2%; 0,0%).

Ao final da 54ª semana, as reações adversas relacionadas ao medicamento relatadas por >1% dos pacientes tratados com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) e mais comumente do que em pacientes que receberam placebo foram: cefaleia (2,4%; 0,0%), hipoglicemia (2,4%; 0,0%), infecções do trato respiratório superior (1,8%; 0,0%), náuseas (1,2%; 1,1%), tosse (1,2%; 0,0%), infecções fúngicas cutâneas (1,2%; 0,0%), edema periférico (1,2%; 0,0%) e vômito (1,2%; 0,0%).

Terapia Inicial Combinada com Metformina

Em um estudo fatorial de 24 semanas controlado com placebo sobre tratamento inicial com sitagliptina 100 mg/dia em combinação com metformina 1.000 mg/dia ou 2.000 mg/dia (administrada como sitagliptina 50 mg/metformina 500 mg ou 1.000 mg 2x/dia), as reações adversas relacionadas ao medicamento relatadas por >1% dos pacientes tratados com sitagliptina em associação a metformina (N=372) e mais comumente do que em pacientes tratados com metformina isoladamente (N=364) foram: diarreia (sitagliptina mais metformina, 3,5%; metformina, 3,3%), dispepsia (1,3%; 1,1%), flatulência (1,3%; 0,5%), vômitos (1,1%; 0,3%) e cefaleia (1,3%; 1,1%). A incidência de hipoglicemia foi de 1,1% em pacientes que receberam sitagliptina em combinação com metformina e 0,5% em pacientes que receberam metformina isoladamente.

Terapia Inicial Combinada com um Agonista de PPAR

Em um estudo de 24 semanas sobre tratamento inicial com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) 100 mg/dia em combinação com pioglitazona 30 mg/dia, a única reação adversa relacionada ao medicamento relatada por ≥1% dos pacientes tratados com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) com pioglitazona (N=261) e mais comumente do que em pacientes tratados com pioglitazona isoladamente (N=259) foi redução da glicemia (assintomática) (Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) com pioglitazona, 1,1%; pioglitazona, 0,0%). A incidência de hipoglicemia (sintomática) foi 0,4% em pacientes que receberam Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) em combinação com pioglitazona e 0,8% em pacientes que receberam pioglitazona.

Terapia Aditiva Combinada com Insulina

Em um estudo de 24 semanas controlado com placebo de Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) 100 mg em combinação com insulina (associada ou não com metformina), as reações adversas relacionadas ao medicamento relatadas por ≥1% dos pacientes tratados com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) (N=322) e mais comumente do que em pacientes que receberam placebo (N=319) foram: hipoglicemia (Fosfato de Sitagliptina (substância ativa), 9,6%; placebo, 5,3%), gripe (1,2%; 0,3%) e cefaleia (1,2%; 0,0%).

Pancreatite

Em uma análise combinada de 19 estudos clínicos duplo-cegos que incluiu dados de 10.246 pacientes distribuídos de forma randômica para receber sitagliptina 100 mg/dia (N = 5.429) ou controle correspondente (ativo ou placebo) (N = 4.817), a incidência de pancreatite aguda foi de 0,1 por 100 paciente-anos em cada grupo (4 pacientes com um evento em 4.708 paciente-anos para o grupo da sitagliptina e 4 pacientes com um evento em 3.942 paciente-anos para o grupo controle). 

Nenhuma alteração clinicamente significativa nos sinais vitais ou no ECG (incluindo no intervalo QTc) foi observada em pacientes tratados com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa).

Estudo de Segurança Cardiovascular TECOS

O estudo de avaliação de desfechos cardiovasculares com sitagliptina (TECOS – Trial Evaluating Cardiovascular Outcomes with Sitagliptin) incluiu 7.332 pacientes tratados com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) 100 mg diariamente (ou 50 mg diariamente, se a taxa basal de filtração glomerular estimada [eGFR] era de ≥ 30 e < 50 mL/min/1,73 m2 ) e 7.339 pacientes que receberam placebo na população de intenção de tratar. Ambos os tratamentos foram adicionados ao tratamento usual objetivando o controle da HbA1c conforme os padrões regionais e fatores de risco CV. A população do estudo incluiu um total de 2.004 pacientes ≥ 75 anos de idade (970 tratados com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) e 1.034 que receberam placebo). A incidência geral de eventos adversos graves em pacientes que receberam Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) foi semelhante à em pacientes que receberam placebo. A avaliação de complicações relacionadas a diabetes pré-especificadas revelou incidências semelhantes entre os grupos, incluindo infecções (18,4% dos pacientes tratados com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) e 17,7% dos pacientes que receberam placebo) e insuficiência renal (1,4% dos pacientes tratados com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) e 1,5% dos que receberam placebo). O perfil de eventos adversos em pacientes ≥ 75 anos de idade foi geralmente semelhante à população geral.

Na população de ITT, entre os pacientes que estavam usando insulina e/ou uma sulfonilureia ao entrar no estudo, a incidência de hipoglicemia grave foi de 2,7% em pacientes tratados com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) e de 2,5% em pacientes que receberam placebo; entre os pacientes que não estavam usando insulina e/ou uma sulfonilureia ao entrar no estudo, a incidência de hipoglicemia grave foi de 1,0% em pacientes tratados com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) e de 0,7% nos que receberam placebo. A incidência de eventos de pancreatite confirmados por adjudicação foi de 0,3% em pacientes tratados com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) e de 0,2% em pacientes que receberam placebo. A incidência de eventos de malignidade confirmados por adjudicação foi de 3,7% em pacientes tratados com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) e de 4,0% nos que receberam placebo.

Experiência Pós-comercialização

Foram identificadas reações adversas adicionais durante o uso pós-comercialização de Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) em monoterapia e/ou em combinação com outros agentes antidiabéticos. Como estas reações são reações relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, geralmente não é possível estimar de forma confiável a frequência ou estabelecer relação causal com a exposição ao medicamento.

Reações de hipersensibilidade, inclusive anafilaxia, angioedema, erupção cutânea, urticária, vasculite cutânea e condições cutâneas exfoliativas, incluindo síndrome de Stevens-Johnson; pancreatite aguda, incluindo pancreatite hemorrágica e necrosante fatal e não fatal; agravamento da função renal, incluindo insuficiência renal aguda (algumas vezes com necessidade de diálise); infecção do trato respiratório superior; nasofaringite; constipação; vômitos; cefaleia; artralgia, mialgia, dor nas extremidades, dor nas costas.

Achados de exames laboratoriais

A incidência de achados adversos laboratoriais foi semelhante em pacientes tratados com Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) 100 mg/dia em comparação com pacientes que receberam placebo. Em todos os estudos, pequeno aumento no número de leucócitos (aproximadamente 200 células/microL de diferença versus o placebo; número médio de leucócitos no período basal de aproximadamente 6.600 células/microL) consequente ao aumento de neutrófilos. Esse fato foi observado na maioria, porém não em todos os estudos. Essas alterações nos parâmetros laboratoriais não são consideradas clinicamente significativas.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova indicação terapêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Fosfato de Sitagliptina

Avaliação In Vitro de Interações Medicamentosas

A sitagliptina não inibe as isoenzimas do sistema do citocromo P450 (CIP) 3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 ou 2B6 e não induz a isoenzima 3A4 desse sistema enzimático. A sitagliptina é um substrato da p-glicoproteína, mas não inibe o transporte de digoxina mediado por p-glicoproteína. Com base nesses resultados, considera-se improvável que a sitagliptina cause interações com outros fármacos que utilizem essas rotas metabólicas.

A sitagliptina não se liga em grande extensão às proteínas plasmáticas. Portanto, é muito baixa a propensão de que a sitagliptina participe de uma interação fármaco-fármaco clinicamente significativa que seja mediada pelo deslocamento da ligação às proteínas plasmáticas.

Avaliação In Vivo de Interações Medicamentosas

Efeito da sitagliptina sobre outros fármacos

Nos estudos clínicos, como se descreve a seguir, a sitagliptina não alterou significativamente a farmacocinética da metformina, da glibenclamida, da sinvastatina, da rosiglitazona, da varfarina ou dos anticoncepcionais orais, fornecendo evidências in vivo de baixa propensão a causar interações medicamentosas com substratos do citocromo P450 3A4, citocromo P450 2C8, citocromo P450 2C9 e do transportador orgânico catiônico (TOC). Doses múltiplas da sitagliptina aumentaram discretamente as concentrações de digoxina; no entanto, esses aumentos não parecem ser clinicamente significativos e não são atribuídos a um mecanismo específico.

Metformina

A coadministração de doses múltiplas duas vezes ao dia de sitagliptina com metformina, um substrato do transportador orgânico catiônico, não alterou significativamente a farmacocinética da metformina em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, portanto a sitagliptina não é um inibidor do transporte mediado pelo transportador orgânico catiônico.

Sulfonilureias

A farmacocinética de uma dose única de glibenclamida, um substrato do citocromo P450 2C9, não foi significativamente alterada em voluntários que receberam doses múltiplas de sitagliptina. Não são esperadas interações clinicamente significativas com outras sulfonilureias (por exemplo, glipizida, tolbutamida e glimepirida), as quais, a exemplo da glibenclamida, são eliminadas principalmente pelo citocromo P450 2C9.

Sinvastatina

A farmacocinética de uma dose única de sinvastatina, um substrato do citocromo P450 3A4, não foi alterada significativamente em voluntários que receberam doses múltiplas diárias de sitagliptina, portanto a sitagliptina não é um inibidor do metabolismo mediado pelo citocromo P450 3A4.

Tiazolidinedionas

A farmacocinética de uma dose única de rosiglitazona não foi alterada significativamente em voluntários que receberam doses múltiplas diárias da sitagliptina, portanto a sitagliptina não é um inibidor do metabolismo mediado pelo citocromo P450 2C8. Não são esperadas interações clinicamente significativas com a pioglitazona, porque o metabolismo da pioglitazona é mediado predominantemente pelo citocromo P450 2C8 ou pelo citocromo P450 3A4.

Varfarina

Doses múltiplas diárias de sitagliptina não alteraram significativamente a farmacocinética – conforme determinado pela medição dos enantiômeros S(-) ou R(+) varfarina – ou a farmacodinâmica – conforme determinado pela medição da INR da protrombina – de uma dose única de varfarina. Uma vez que a S(-) varfarina é metabolizada principalmente pelo citocromo P450 2C9, esses dados também fundamentam a conclusão de que a sitagliptina não é um inibidor do citocromo P450 2C9.

Anticoncepcionais orais

A coadministração com a sitagliptina não alterou significativamente a farmacocinética no estado de equilíbrio da noretindrona ou do etinilestradiol.

Digoxina

A sitagliptina exerce efeito mínimo na farmacocinética da digoxina. Após a administração de 0,25 mg de digoxina concomitantemente com 100 mg de Fosfato de Sitagliptina (substância ativa) diariamente por 10 dias, a AUC plasmática da digoxina aumentou 11% e a Cmáx plasmática, 18%. Esses aumentos não são considerados clinicamente significativos.

 

 



Assine nossa newsletter e receba as melhores promoções e ofertas de sua região




SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO OU DE SEU MÉDICO. LEIA A BULA.



Todas as informações contidas nesse site tem a intenção de informar e educar, não pretendendo de forma alguma substituir as informações e orientações do profissional da saúde ou servir como recomendação para algum tratamento, não administre qualquer tipo de medicamento sem consultar o seu médico ou farmacêutico.