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 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


AMISSULPRIDA


Para que serve o Amissulprida

Este medicamento é destinado ao tratamento de determinados distúrbios psíquicos e do comportamento conforme descrito abaixo:

Indicações principais:

Estados deficitários (deficiência do neurotransmissor dopamina), incluindo distimia.

Indicações secundárias:

Estados produtivos (alucinação e delírio).

A distimia é um distúrbio caracterizado por humor deprimido crônico associado com fadiga (cansaço), baixa autoestima, concentração pobre ou dificuldade na tomada de decisões, sentimento de desesperança e alterações do apetite e do sono.

Contraindicação do Amissulprida

Amissulprida (substância ativa) está contraindicado para:

  • Pacientes com hipersensibilidade à amissulprida (substância ativa) ou a qualquer outro componente da fórmula;
  • Associação com os seguintes medicamentos que podem induzir torsades de pointes: antiarrítmicos classe Ia (quinidina, disopiramida), antiarrítmicos classe III (amiodarona, sotalol), outros medicamentos tais como bepridil, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona, eritromicina IV, vincamina IV, halofantrina, pentamidina e esparfloxacino;
  • Associação com levodopa.
  • Este medicamento é contraindicado em pacientes com tumores dependentes da prolactina, como prolactinoma da hipófise e câncer de mama;
  • Este medicamento é contraindicado em pacientes com feocromocitoma;
  • Este medicamento é contraindicado na população pediátrica até a puberdade.
  • Este medicamento é contraindicado durante a gravidez e a lactação.

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Como usar o Amissulprida

Você deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral.

Amissulprida (substância) 50 mg:

1 comprimido ao dia, no café da manhã, ou a critério médico. Amissulprida (substância ativa deste medicamento) 50 mg encontra-se particularmente adaptado ao tratamento de estados deficitários e estados de inibição.

Amissulprida (substância ativa) 200 mg:

A dose deve ser ajustada pelo médico segundo o caso clínico e o estado do paciente. Amissulprida (substância ativa deste medicamento) 200 mg é particularmente adaptado ao tratamento dos estados produtivos (crises psicóticas). Nas síndromes psicóticas produtivas, o esquema terapêutico preconizado é de 600 a 1200 mg (3 a 6 comprimidos) ao dia. De forma a possibilitar diferentes regimes de administração, os comprimidos de Amissulprida (substância ativa deste medicamento) 200 mg são sulcados.

Não há estudos dos efeitos de Amissulprida (substância ativa deste medicamento) administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo médico.

Posologia para populações especiais

Pacientes com insuficiência renal

Como este medicamento é eliminado pela via renal, a dose deve ser reduzida à metade em pacientes com depuração da creatinina (CRCL) entre 30-60 mL/min, e para um terço em pacientes com CRCL entre 10-30 mL/min. Como não há dados em pacientes com insuficiência renal severa (CRCL < 10 mL/min), é recomendado ao médico um acompanhamento rigoroso destes pacientes.

Crianças

A segurança e eficácia da amissulprida da puberdade aos 18 anos não foram estabelecidas: existem dados limitados do uso de amissulprida em adolescentes com esquizofrenia. Portanto, o uso de amissulprida da puberdade aos 18 anos não é recomendado. Em crianças até a puberdade, a amissulprida é contraindicada.

Reações Adversas do Amissulprida

A seguinte classificação de frequência CIOMS é utilizada, quando aplicável:

  • Reação muito comum (≥10%);
  • Reação comum (≥ 1 e < 10%);
  • Reação incomum (≥ 0,1 e < 1%);
  • Reação rara (≥ 0,01 e < 0,1%);
  • Reação muito rara (< 0,01%);
  • Frequência não conhecida: não podem ser estimados com os dados disponíveis.

Dados de estudos clínicos

Os seguintes eventos adversos têm sido identificados em estudos clínicos controlados. É importante salientar que em algumas situações pode ser difícil diferenciar um evento adverso de sintomas da doença de base.

Distúrbios do Sistema Nervoso

Muito Comuns:

Podem ocorrer sintomas extrapiramidais, tais como: tremores, rigidez, hipocinesia, hipersalivação, acatisia, discinesia. Estes sintomas são geralmente leves em doses ótimas e parcialmente reversíveis sem descontinuação da amissulprida e com a administração de antiparkinsonianos. A incidência de sintomas extrapiramidais é dose dependente, permanecendo muito baixo em pacientes com sintomas predominantemente negativos com dose de 50 a 300 mg/dia.

Comuns:

Sonolência; pode ocorrer distonia aguda (torcicolo espasmódico, crises óculo-giratórias, trismo). Esses sintomas são reversíveis sem a descontinuação da amissulprida e com a administração de um agente antiparkinsoniano.

Incomuns:

Convulsões; podem ocorrer discinesias tardias caracterizadas por movimentos rítmicos involuntários primariamente da língua ou da face, geralmente após tratamentos prolongados (nestes casos, os antiparkinsonianos são ineficazes, podendo provocar um agravamento do quadro).

Distúrbios psiquiátricos

Comuns:

Insônia, ansiedade, agitação, disfunção orgástica.

Distúrbios gastrintestinais

Comuns:

Constipação, náusea, vômito, boca seca.

Distúrbios endócrinos

Comuns:

A amissulprida causa um aumento nos níveis plasmáticos de prolactina. Essa reação é reversível após descontinuação do tratamento com o fármaco e pode resultar em galactorreia, amenorreia, ginecomastia, dor no peito e disfunção erétil.

Distúrbios metabólicos e nutricionais

Incomum:

Hiperglicemia.

Distúrbios cardiovasculares

Comum:

Hipotensão.

Incomum:

Bradicardia.

Outras

Comum:

Ganho de peso.

Incomum:

Elevação das enzimas hepáticas, principalmente as transaminases.

Distúrbios do sistema imunológico

Incomum:

Reações alérgicas.

Distúrbios da visão

Frequência não conhecida:

Visão embaçada.

Dados pós-comercialização

Além disso, as seguintes reações foram reportadas espontaneamente:

Distúrbios de sangue e sistema linfático

Frequência não conhecida:

Leucopenia, neutropenia e agranulocitose.

Distúrbios metabólicos e nutricionais

Frequência não conhecida:

Hipertrigliceridemia e hipercolesterolemia.

Distúrbios psiquiátricos

Frequência não conhecida:

Confusão.

Distúrbios do Sistema Nervoso

Frequência não conhecida:

Síndrome Neuroléptica Maligna, que é uma complicação potencialmente fatal.

Distúrbios endócrinos

Frequência não conhecida:

Tumores hipofisários benignos como prolactinoma.

Distúrbios metabólicos e nutricionais:

Frequência não conhecida:

Hiponatremia, síndrome da secreção inadequada do hormônio antidiurético (SIADH).

Distúrbios cardíacos

Frequência não conhecida:

Prolongamento do intervalo QT e arritmias ventriculares como torsades de pointes, taquicardia ventricular a qual pode resultar em fibrilação ventricular ou parada cardíaca, morte súbita.

Distúrbios vasculares

Frequência não conhecida:

Tromboembolismo venoso, incluindo embolia pulmonar, algumas vezes fatal, e trombose venosa profunda.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

Frequência não conhecida:

Angioedema, urticária.

Distúrbios musculoesqueléticos e de tecidos conjuntivos

Frequência não conhecida:

Osteopenia, osteoporose.

Gravidez e condições no puerpério e perinatais

Frequência não conhecida:

Síndrome de abstinência neonatal.

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinal

Frequência não conhecida:

Congestão nasal.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Amissulprida

Associações contraindicadas:

Medicamentos que podem induzir torsades de pointes

  • Antiarrítimicos Classe Ia como quinidina e disopiramida;
  • Antiarrítimicos Classe III como amiodarona e sotalol;
  • Outros medicamentos como bepridil, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona, eritromicina IV, vincamina IV, halofantrina, pentamidina e esparfloxacino;
  • Levodopa: antagonismo recíproco dos efeitos entre levodopa e neurolépticos.

Associações não recomendadas:

A amissulprida (substância ativa) pode potencializar os efeitos depressores do álcool no sistema nervoso central.

Medicamentos que aumentam o risco de torsades de pointes ou podem prolongar o intervalo QT:

  • Medicamentos que induzem a bradicardia como betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio (diltiazem, verapamil), clonidina, guanfacina e digitálicos (grupo de medicamentos usados no tratamento de doenças do coração);
  • Medicamentos que induzem hipocalemia: diuréticos hipocalêmicos, laxativos estimulantes, anfotericina B IV, glicocorticoides, tetracosactida. A hipocalemia deve ser corrigida;
  • Neurolépticos como pimozida, haloperidol, imipramina e lítio.

Associações que devem ser levadas em consideração:

  • Depressores do sistema nervoso central incluindo narcóticos, analgésicos, sedativos H1 anti-histamínicos, barbitúricos, benzodiazepínicos, outros ansiolíticos, clonidina e derivados;
  • Medicamentos anti-hipertensivos e outros hipotensores.
  • A coadministração de amissulprida (substância ativa) e clozapina pode levar a um aumento nos níveis plasmáticos de amissulprida (substância ativa).

Precauções do Amissulprida

Advertências

Assim como com outros neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Neuroléptica Maligna, uma complicação potencialmente fatal, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica e elevação da CPK (creatina fosfoquinase). Em casos de hipertermia, particularmente com doses diárias altas, todos os medicamentos antipsicóticos, incluindo a amissulprida, devem ser descontinuados.

Similarmente a outros agentes antidopaminérgicos, deve-se ter cautela ao prescrever amissulprida em pacientes com doença de Parkinson, uma vez que pode ocorrer um agravamento da doença. A amissulprida deverá ser usada somente se o tratamento com neuroléptico não puder ser evitado.

Prolongamento do intervalo QT:

A amissulprida induz o prolongamento do intervalo QT de maneira dose-dependente. Esse efeito é conhecido por potencializar o risco de arritmias ventriculares graves como torsades de pointes. Antes de qualquer administração, e se possível de acordo com o estado clínico do paciente, é recomendável monitorar os fatores que podem favorecer a ocorrência de arritmias cardíacas tais como:

  • Bradicardia menor que 55 bpm;
  • Desequilíbrio eletrolítico, em particular hipocalemia;
  • Prolongamento congênito do intervalo QT;
  • Utilização de medicamentos que podem causar bradicardia pronunciada (< 55 bpm), hipocalemia, diminuição da condução intracardíaca ou prolongamento do intervalo QT.

Acidente vascular cerebral:

Em estudos clínicos randomizados versus placebo, realizados em uma população de pacientes idosos com demência e tratados com certos fármacos antipsicóticos atípicos, foi observado um aumento de três vezes no risco da ocorrência de eventos cerebrovasculares. O mecanismo pelo qual ocorre este aumento não é conhecido. Um aumento do risco com outros fármacos antipsicóticos ou com outra população de pacientes não pode ser excluído. A amissulprida deve ser usada com cautela em pacientes com fatores de risco para acidentes vasculares cerebrais.

Pacientes idosos com demência:

Pacientes idosos com psicose relacionada à demência, tratados com medicamentos antipsicóticos, estão sob risco de óbito aumentado. A análise de 17 estudos placebo-controlados (duração modal de 10 semanas), majoritariamente em pacientes utilizando medicamentos antipsicóticos atípicos, revelou um risco de óbito entre 1,6 a 1,7 vezes maior em pacientes tratados com o medicamento do que em pacientes tratados com placebo. Durante o curso de um típico ensaio controlado por 10 semanas, a taxa de óbito em pacientes tratados com o medicamento foi de aproximadamente 4,5%, comparado com a taxa de aproximadamente 2,6% no grupo recebendo placebo. Embora os casos de óbito em ensaios clínicos com antipsicóticos atípicos sejam variados, a maioria dos óbitos parece ter ocorrido por problemas de natureza cardiovascular (exemplo: insuficiência cardíaca, morte súbita) ou infecciosa (exemplo: pneumonia). Estudos observacionais sugerem que, similarmente aos medicamentos antipsicóticos atípicos, o tratamento com medicamentos antipsicóticos convencionais pode aumentar a mortalidade. Não está claro o quanto este achado de mortalidade aumentada pode ser atribuído ao medicamento antipsicótico ao invés de a algumas características dos pacientes.

Tromboembolismo venoso:

Casos de tromboembolismo venoso, algumas vezes fatais, foram reportados com medicamentos antipsicóticos. Portanto, Amissulprida deve ser utilizado com cautela em pacientes com fatores de riscos para tromboembolismo.

Câncer de mama:

A amissulprida pode aumentar os níveis de prolactina. Portanto, ela deve ser usada com cautela e os pacientes com histórico ou histórico familiar de câncer de mama devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento com amissulprida.

Tumor benigno de hipófise:

A amissulprida pode aumentar os níveis de prolactina. Casos de tumores hipofisários benignos como prolactinoma foram observados durante a terapia com amissulprida. Em caso de níveis muito elevados de prolactina ou sinais clínicos de tumor de hipófise (como alterações no campo visual e dor de cabeça), um exame de imagem da hipófise deve ser realizado. Se o diagnóstico de tumor de hipófise for confirmado, o tratamento com amissulprida deve ser interrompido.

Precauções

Hiperglicemia foi reportada em pacientes tratados com alguns medicamentos antipsicóticos atípicos, incluindo amissulprida. Portanto, pacientes com diagnóstico estabelecido de diabetes mellitus ou com fatores de risco para diabetes e que iniciaram tratamento com amissulprida, devem ter suas taxas de glicemia monitoradas de forma adequada.

A amissulprida pode reduzir o limiar de convulsão. Portanto, os pacientes com histórico de epilepsia devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento com a amissulprida.

Sintomas de abstinência foram descritos após interrupção abrupta da administração de medicamentos antipsicóticos em altas doses. O aparecimento de distúrbios do movimento involuntário (como acatisia, distonia e discinesia) foi reportado com o uso de amissulprida. Portanto, é recomendada a retirada gradual da amissulprida.

Foram reportadas leucopenia, neutropenia e agranulocitose com medicamentos antipsicóticos, incluindo amissulprida. Infecções inexplicáveis ou febre podem ser evidências de discrasias sanguíneas e requerem investigação hematológica imediata.

Gravidez

Em animais, a amissulprida não demonstrou toxicidade reprodutiva. Um declínio da fertilidade pelo efeito farmacológico do medicamento (efeito mediado pela prolactina) foi observado. Nenhum efeito teratogênico da amissulprida foi observado. Estão disponíveis dados clínicos muito limitados sobre a exposição à amissulprida na gravidez. Portanto, a segurança da amissulprida durante a gestação em humanos não foi estabelecida. O uso do medicamento não é recomendado durante a gestação a não ser que os benefícios justifiquem os riscos potenciais.

Os neonatos expostos a medicamentos antipsicóticos, incluindo amissulprida, durante o terceiro trimestre da gravidez correm o risco de apresentar reações adversas incluindo sintomas extrapiramidais e/ou de abstinência que podem variar em severidade e duração após o parto. Existem relatos de agitação, hipertonia, hipotonia, tremor, sonolência, dificuldade respiratória ou distúrbios de alimentação. Consequentemente, os recém nascidos devem ser monitorados cuidadosamente.

Lactação

Não se sabe se a amissulprida é excretada no leite materno, portanto a amamentação é contraindicada.

Populações Especiais

Pacientes com insuficiência renal:

Em virtude da eliminação renal do produto, a dose de amissulprida deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal ou o tratamento intermitente deve ser considerado.

Pacientes idosos:

A administração de amissulprida, assim como com outros neurolépticos, deve ser feita com cautela, devido ao potencial risco de hipotensão arterial e sedação. No caso de pacientes idosos com demência.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Mesmo quando utilizado da maneira recomendada, a amissulprida pode causar sonolência e visão embaçada e, desta forma, a habilidade para dirigir veículos ou operar máquinas pode ser prejudicada.

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Ação do Amissulprida

Resultados de eficácia

A amissulprida (substância ativa) e a amineptina oral apresentaram eficácia semelhante no tratamento de pacientes com distimia primária (DSM-III-R) e índices menores de 21 na Escala de Avaliação da Depressão de Montgomery-Asberg (MADRS) e ambos os tratamentos foram superiores ao placebo. Os pacientes incluídos receberam um tratamento de 3 meses de amissulprida (substância ativa) 50 miligramas (mg)/dia (n = 101), amineptina 200 mg/dia (n = 107) ou placebo (n = 105). As taxas de respostas (“melhorada” ou “muito melhorada”) na Escala de Impressão Clínica Global (CGI) foram 63%, 64% e 33% para amissulprida (substância ativa), amineptina e placebo, respectivamente (p <0,0001, tanto para o medicamento quanto para o placebo). As reduções a partir do período basal nos índices de MADRS foram -8,6 para amissulprida (substância ativa), -8,2 para amineptina e -3,8 para placebo (p < 0,0001, tanto para o medicamento quanto para placebo). Pelo menos um evento adverso foi relatado por 55% no grupo recebendo amissulprida (substância ativa), 62% no grupo recebendo amineptina e 44% nos grupos de controle. Os pacientes tratados com amissulprida (substância ativa) e placebo apresentaram perfis de segurança semelhantes, exceto para os eventos adversos endócrinos, mais frequentes com amissulprida (substância ativa) (galactorreia e distúrbios menstruais, 8 de 73 mulheres). Trinta e cinco pacientes deixaram o estudo devido à falta de eficácia (amissulprida (substância ativa)-5, amineptina-9, placebo-11) ou eventos adversos (amissulprida (substância ativa)-3, amineptina-6 e placebo-1).

Em estudo randomizado, duplo-cego e controlado comparando amissulprida (substância ativa) e haloperidol em 199 pacientes com esquizofrenia, um maior número de indivíduos abandonou precocemente o estudo no grupo do haloperidol em comparação ao grupo da amissulprida (substância ativa) (44% vs 26%, p<0,001), por uma maior taxa de eventos adversos. A amissulprida (substância ativa) se mostrou tão eficaz quanto o haloperidol em reduzir o score total na escala BPRS (Brief Psychiatric Rating Scale) (–27,3 vs –21,9) (teste de não-inferioridade; P < 0,001). Na escala PANSS (Positive and Negative subscales of the Positive and Negative Syndrome Scale) a amisulprida se mostrou similar ao haloperidol em melhorar os sintomas positivos e superior em relação ao sintomas negativos (–10,5 vs –7,2; P = 0,01). O percentual de respondedores (“melhor ou muito melhor”) na escala Escala de Impressão Clínica Global (CGI) foi significativamente maior no grupo da amissulprida (substância ativa) (71% vs 47%; P < 0,001). 

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A amissulprida (substância ativa) é um neuroléptico pertencente à classe das benzamidas substituídas e que se caracteriza por sua rapidez de ação e por seu perfil terapêutico bipolar, com atividade sobre sintomas tanto positivos quanto negativos. No homem, a amissulprida (substância ativa) liga-se seletivamente e com elevada afinidade aos receptores dopaminérgicos subtipos D2 e D3, sendo desprovida de afinidade para os receptores subtipos D1, D4 e D5. Em animais, nas doses recomendadas para o tratamento da distimia, a amissulprida (substância ativa) bloqueia preferencialmente os receptores pré-sinápticos D2 e D3, induzindo a liberação de dopamina e produzindo uma intensificação da transmissão dopaminérgica, a qual é responsável por sua ação desinibitória e atividade do tipo antidepressiva.

Propriedades Farmacocinéticas

No homem, a amissulprida (substância ativa) apresenta dois picos de absorção, sendo o primeiro atingido rapidamente (1 hora após a ingestão) e o segundo entre 3 a 4 horas após a administração. As concentrações plasmáticas correspondentes são de 39 ± 3 e 54 ± 4 ng/mL após uma dose de 50 mg. O volume de distribuição é de 5,8 L/kg e a ligação às proteínas plasmáticas é baixa (16%), não havendo suspeita de interações medicamentosas. A biodisponibilidade absoluta é de 48%. A amissulprida (substância ativa) é fracamente metabolizada, tendo sido identificados dois metabólitos inativos que correspondem a aproximadamente 4% da dose. A amissulprida (substância ativa) não se acumula e sua farmacocinética permanece inalterada após a administração de doses repetidas. A meia-vida de eliminação é de cerca de 12 horas após administração oral. A amissulprida (substância ativa) é eliminada na urina sob forma inalterada e a depuração renal é da ordem de 330 mL/min. Alimentos não interferem no perfil farmacocinético da amissulprida (substância ativa). A amissulprida (substância ativa) é muito pouco dialisável. Uma vez que a amissulprida (substância ativa) é fracamente metabolizada, não deve ser necessária a redução da dose na presença de insuficiência hepática. Em pacientes com idade superior a 65 anos, as alterações na farmacocinética da amissulprida (substância ativa) são secundárias (AUC + 10%) e devem-se provavelmente a uma modificação da função renal.



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SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO OU DE SEU MÉDICO. LEIA A BULA.



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