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 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


PIZOTIFENO


Para que serve o Pizotifeno

Tratamento profilático das cefaleias vasculares recorrentes, tais como

  • Enxaqueca típica e atípica;
  • Cefaleias vasomotoras;
  • Cefaleias em salvas (síndrome de Horton).

Pizotifeno (substância ativa) é menos eficaz nas cefaleias tensionais e nas formas psicogênica e pós-traumática. Pizotifeno (substância ativa) não age na crise de enxaqueca já estabelecida.

Contraindicação do Pizotifeno

Hipersensibilidade conhecida ao Pizotifeno (substância ativa) ou a qualquer outro componente da formulação.

Pizotifeno (substância ativa) não deve ser administrado a crianças com menos de 2 anos de idade.

Como usar o Pizotifeno

A dose deve ser aumentada progressivamente, iniciando-se com 0,5 mg por dia. A dose média de manutenção é de 1,5 mg ao dia, em doses divididas ou em dose única à noite.

Em casos refratários, o médico pode elevar gradativamente a dose até 3 - 4,5 mg ao dia, administrados em três doses fracionadas.

Crianças acima de 2 anos de idade

A dose diária inicial deve ser de 0,5 mg e pode ser aumentada até 1,5 mg, em doses divididas, ou 1 mg em dose única à noite.

Pizotifeno (substância ativa) não deve ser administrado a crianças com menos de 2 anos de idade.

Danos renais e hepáticos

Recomenda-se cautela em pacientes com danos renais ou hepáticos e ajustes de doses podem ser necessários.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Reações Adversas do Pizotifeno

Os efeitos colaterais mais comuns são: estímulo do apetite, aumento de peso e sedação (incluindo sonolência e fadiga). As reações adversas estão classificadas de acordo com sua frequência, a mais frequente primeiro, utilizando a seguinte convenção

  • Muito comum (≥ 1/10);
  • Comum (≥ 1/100, < 1/10); 
  • Incomum (≥ 1/1.000, < 1/100); 
  • Raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000); 
  • Muito raro (< 1/10.000), incluindo relatos isolados.

Tabela 1 – Reações Adversas a Medicamentos:

Classe de órgãos Categoria de frequência Reações adversas
Distúrbios do sistema imune Raros Reações de hipersensibilidade, edema facial.
Distúrbios metabólicos e nutricionais Muito comuns Aumento do apetite e aumento de peso
Distúrbios psiquiátricos Raros Depressão, estimulação do SNC (por exemplo, agressão, agitação), alucinação, insônia, ansiedade.
Distúrbios do sistema nervoso Comuns Sedação (incluindo sonolência), vertigem.
Raro Parestesia.
Muito raros Crises epilépticas.
Distúrbios gastrintestinais Comuns Náusea, boca seca.
Incomum Constipação.
Distúrbios de pele e tecido subcutâneo Raros Urticária e rash (erupção cutânea).
Distúrbios dos tecidos musculoesquelético e conectivo Raro Mialgia.
Distúrbios gerais Comum Fadiga.

Reações adversas a medicamentos de relatos espontâneos pós-comercialização

As reações adversas a medicamentos a seguir foram identificadas com o Pizotifeno (substância ativa) baseadas em relatos espontâneos pós-comercialização. Uma vez que estas reações foram reportadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não é sempre possível estimar confiavelmente suas frequências.

Distúrbios hepatobiliares

Desconhecida

Aumento das enzimas hepáticas.

Distúrbios musculoesquelético e do tecido conectivo

Desconhecida

Câimbras musculares.

Sintomas de abstinência

As reações de abstinência foram reportadas após a interrupção abrupta do Pizotifeno (substância ativa), portanto recomenda-se a retirada gradual.

Sintomas de abstinência podem incluir

Depressão, tremores, náuseas, ansiedade, mal estar, tontura, distúrbio do sono e perda de peso.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Pizotifeno

As seguintes drogas podem apresentar interações medicamentosas com o Pizotifeno (substância ativa) se administrados concomitantemente

O Pizotifeno (substância ativa) é extensivamente metabolizado primariamente no fígado pela N-glicuronidação. Não se pode excluir concentrações plasmáticas aumentadas de Pizotifeno (substância ativa) sob a administração concomitante de drogas que exclusivamente sofrem glicuronidação.

Cisaprida

A administração concomitante de Pizotifeno (substância ativa) com cisaprida pode levar a uma redução da eficácia de cisaprida.

Agentes do sistema nervoso central

Os efeitos centrais de sedativos, hipnóticos, anti-histamínicos (inclusive de certos preparados comumente utilizados contra o resfriado) e do álcool podem ser acentuados.

Precauções do Pizotifeno

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Danos hepáticos foram relatados, que vão desde aumento das transaminases até hepatite grave. O tratamento com Pizotifeno (substância ativa) deverá ser interrompido se houver qualquer evidência clínica de disfunção hepática durante o tratamento e até que a causa da anormalidade no fígado for determinada. Tendo em vista o discreto efeito anticolinérgico do Pizotifeno (substância ativa), recomenda-se cautela nos pacientes com glaucoma de ângulo fechado (exceto em casos tratados cirurgicamente com sucesso) ou com retenção urinária (por exemplo: hipertrofia prostática).

Crises epilépticas, como reações adversas, são mais frequentemente observadas em pacientes com epilepsia. Portanto, Pizotifeno (substância ativa) deve ser utilizado com cautela nestes pacientes.

Os sintomas de abstinência como a depressão, tremores, náuseas, ansiedade, mal estar, tontura, distúrbio do sono e perda de peso têm sido reportados após a interrupção abrupta do Pizotifeno (substância ativa), portanto recomenda-se a retirada gradual.

Pacientes com raros problemas hereditários de intolerância a galactose, deficiência de lactase severa ou má absorção de glicose-galactose não devem utilizar Pizotifeno (substância ativa).

Gravidez

Como os dados clínicos do Pizotifeno (substância ativa) na gravidez são muito limitados, Pizotifeno (substância ativa) somente deve ser administrado na gravidez se houver absoluta necessidade.

Este medicamento pertence à categoria de risco na gravidez B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Embora as concentrações de Pizotifeno (substância ativa) detectadas no leite materno apresentem pouca probabilidade de afetar o lactente, o uso de Pizotifeno (substância ativa) durante a lactação não é recomendado.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

O Pizotifeno (substância ativa) pode causar sedação, sonolência, vertigem e outros efeitos no sistema nervoso central. Portanto, deve-se ter cautela ao dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Pacientes em tratamento com Pizotifeno (substância ativa) que apresentarem episódios de sedação e/ou sonolência devem evitar dirigir ou realizar tarefas as quais a falta de atenção possa colocá-los, assim como outros, em situações de risco.

Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.

Ação do Pizotifeno

Resultados da eficácia

Ensaios clínicos controlados em pacientes sofrendo de ataques severos e frequentes de enxaqueca comum ou clássica compararam a eficácia de Pizotifeno (substância ativa) versus placebo e outros agentes profiláticos de enxaqueca (particularmente metisergida, a qual foi o tratamento de escolha quando a maioria dos ensaios foram feitos). Embora os resultados desses ensaios mostrassem que na maioria dos casos Pizotifeno (substância ativa) se apresentou significativamente melhor que placebo, os resultados de comparações com a metisergida foram variáveis. No geral, Pizotifeno (substância ativa) foi levemente menos efetivo do que a metisergida e teve menos eventos adversos severos.

Ensaios clínicos comparando Pizotifeno (substância ativa) com placebo

Cerca de 10 ensaios clínicos foram publicados comparando a eficácia de Pizotifeno (substância ativa) com placebo.

Em estudos duplo-cego cruzados, utilizando placebo, Arthur & Hornabrook (1971) e Sjaastad & Stensrund (1969), demonstraram que Pizotifeno (substância ativa) é significativamente mais efetivo que placebo na redução da incidência e severidade de ataques de dor de cabeça, do mesmo modo que Hughes e Foster demonstraram em 1971. Graham (1968) observou que Pizotifeno (substância ativa) foi significativamente melhor que placebo no seu efeito na frequência de dores de cabeça, mas não a intensidade da dor.

De modo geral, Pizotifeno (substância ativa) foi comparado com bloqueadores de canal de cálcio em seis estudos duplo-cego e, com exceção de 1 dos estudos, não foi notada diferença significante na eficácia de ambos os fármacos.

Nattero et al 1991 compararam lirusida e Pizotifeno (substância ativa) para o tratamento de enxaqueca comum (enxaqueca sem aura). Uma análise dos resultados mostrou uma redução de 50% dos ataques em 34,88% dos pacientes que utilizaram Pizotifeno (substância ativa) e 23-25% naqueles que receberam lisurida (p ≤ 0,05).

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico: fármaco contra enxaqueca. 

Código ATC: N02C X01.

Mecanismo de ação

O Pizotifeno (substância ativa) é caracterizado por seu efeito inibitório polivalente sobre as aminas biogênicas, como a serotonina, a histamina e a triptamina.

Farmacodinâmica

O Pizotifeno (substância ativa) é adequado para o tratamento profilático da enxaqueca, reduzindo a frequência das crises.

O Pizotifeno (substância ativa) também possui propriedades estimulantes do apetite.

Farmacocinética

Absorção

A absorção do Pizotifeno (substância ativa) no homem é rápida (meia-vida de absorção entre 0,5 e 0,8 hora) e quase completa. A biodisponibilidade absoluta é igual a 78%. Concentrações máximas no sangue são alcançadas 5 horas após uma administração única de 2 mg de Pizotifeno (substância ativa) por via oral (fármaco e conjugado N-glicuronídeo medidos juntamente).

Metabolismo

O Pizotifeno (substância ativa) é extensivamente metabolizado. A glicuronidação é a principal via de biotransformação, sendo o principal metabólito o conjugado N-glicuronídeo, o qual representa pelo menos 50% da concentração total no plasma e 60-70% da radioatividade da urina excretada.

Distribuição

A ligação às proteínas no plasma humano é da ordem de 91%. O volume de distribuição no homem é de 833 L e 70 L para o Pizotifeno (substância ativa) e seu N-glicuronídeo, respectivamente. Em ratos, a radioatividade fármaco-relacionada se distribui principalmente em órgãos bem perfundidos como fígado, rins e pulmões.

Eliminação

Uma porcentagem significativa do fármaco inalterado, correspondente a cerca de 18% da dose administrada, é encontrada nas fezes, provavelmente proveniente do intestino após excreção biliar do conjugado N-glicuronídeo. Menos de 1% da dose administrada é excretada inalterada na urina, enquanto 55% são excretados na forma de metabólitos. O principal metabólito, N-glicuronídeo, é eliminado com meia-vida de aproximadamente 23 horas. O Pizotifeno (substância ativa) inalterado tem, como calculado pela excreção na urina, uma meia-vida de eliminação comparável.

Danos renais

Nenhum estudo específico de farmacocinética foi conduzido em pacientes com danos renais. Embora o Pizotifeno (substância ativa) seja primariamente eliminado na forma de metabólitos na urina, a possibilidade do acúmulo dos metabólitos inativos posteriormente levando ao acúmulo do fármaco inalterado não pode ser descartada. Deve-se ter cautela com pacientes com insuficiência renal e ajustes de doses podem ser necessários.

Danos hepáticos

Embora nenhum estudo específico de farmacocinética tenha sido conduzido em pacientes com danos hepáticos, o Pizotifeno (substância ativa) é extensivamente metabolizado no fígado e primariamente eliminado na forma de glicuronídeos na urina. Deve-se ter cautela com pacientes com danos hepáticos e ajustes de doses podem ser necessários.

Dados de segurança não clínicos

Toxicidade de dose repetida

Estudos de toxicidade de dose repetida com 2 anos de duração foram realizados em ratos e cachorros. Os órgãos alvo, baseado nos achados de histopatologia, foram fígado, rins e possivelmente a tireoide em ratos e fígado, tireoide e baço em cachorros.

O nível de efeito não observado (NOEL) em ambos, ratos e cachorros, foi de 3 mg/kg, que é 30 vezes maior que a dose máxima recomendada diariamente para o humano.

Toxicidade reprodutiva

O malato hidrogenado de Pizotifeno (substância ativa) foi avaliado em múltiplos estudos de toxicidade reprodutiva e de desenvolvimento para seus efeitos na fertilidade e sua embriotoxicidade, fetotoxicidade, teratogenicidade e desenvolvimento de potencial tóxico. Efeitos específicos na reprodução ou desenvolvimento não foram observados em camundongos, ratos ou coelhos até as maiores doses testadas de 30 mg/kg. Este nível de dose é maior que 300 vezes a dose máxima recomendada ao humano adulto que é de 0,09 mg/kg.

Mutagenicidade

Testes de mutagenicidade in vitro e in vivo foram realizados e não revelaram nenhuma atividade mutagênica do malato hidrogenado de Pizotifeno (substância ativa).

Carcinogenicidade

Um estudo de toxicidade em ratos de 2 anos não revelou qualquer lesão grave ou massas atribuídas à administração do malato hidrogenado de Pizotifeno (substância ativa) em doses de até 27 mg/kg, que é 300 vezes maior do que a dose máxima diária recomendada para humanos em mg/kg.



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SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO OU DE SEU MÉDICO. LEIA A BULA.



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