rocaltrol


RESULTADOS: 1

  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      ROCALTROL
  •      Apresentação: 0,25 MCG CAP GEL MOLE CT FR VD AMB X 30
  •      Princípio Ativo: CALCITRIOL...
  •      Fabricante: PRODUTOS ROCHE QUÍMICOS E FARMACÊUTICOS S.A.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896226500669
     
    PMC: 133.42
  •      R$ 128.47
     



 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


CALCITRIOL


Para que serve o Calcitriol

Calcitriol (substância ativa deste medicamento) é indicado para o tratamento de:

  •  Osteoporose;
  •  Osteodistrofia renal em pacientes com insuficiência renal crônica, em especial aqueles submetidos a hemodiálise;
  •  Hipoparatireoidismo ou baixo funcionamento da glândula paratireóide pós-operatório;
  •  Hipoparatireoidismo idiopático;
  •  Pseudo-hipoparatireoidismo;
  •  Raquitismo dependente de vitamina D;
  •  Raquitismo hipofosfatêmico (com baixas quantidades de fostato) resistente à vitamina D.

Contraindicação do Calcitriol

Calcitriol (substância ativa deste medicamento) está contra-indicado em todas as doenças associadas com hipercalcemia. O uso de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) também está contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou às drogas da mesma classe terapêutica.

Também não deve ser administrado em pacientes com conhecida hipercalcemia associada à sarcoidose, hipervitaminose D, estados de má absorção, arteriosclerose obliterante, pedra nos rins, calcificação metastática e sarcoidoses.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Calcitriol

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Esquema posológico geral

A dose diária recomendada de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) deve ser cuidadosamente determinada em função do nível sérico de cálcio de cada paciente. O tratamento com Calcitriol (substância ativa deste medicamento) deve ser iniciado sempre com as doses mais baixas possíveis, aumentando-as somente com rigoroso controle do cálcio sérico.

Uma vez determinada a dosagem ideal de Calcitriol (substância ativa deste medicamento), deverão ser controlados mensalmente os níveis séricos de cálcio (ou como abaixo especificado para as indicações individuais). Amostras para análise sérica de cálcio deverão ser coletadas sem auxílio de torniquete. Logo que estes níveis se situem em 1 mg/100 ml (250 mcmol/l) acima do normal (9-11 mg/100 ml ou 2,25 - 2,75 mcmol/l), ou a creatinina sérica aumente para > 120 mcmol/l, a dose de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) deverá ser substancialmente reduzida ou o tratamento interrompido até que seja alcançada a normocalcemia.

Durante os períodos de hipercalcemia deve-se medir diariamente os níveis séricos de cálcio e fosfatos. Após a normalização dos valores poder-se-á continuar com a administração de Calcitriol (substância ativa deste medicamento), porém numa dose diária inferior em 0,25 mcg à dose precedente.

Deve-se calcular a ingestão diária aproximada de cálcio com a dieta e, se necessário, ajustar o aporte. O aporte adequado de cálcio mas não excessivo no início do tratamento (adultos: 800 mg diários, aproximadamente) é um requisito indispensável para uma melhor eficácia do Calcitriol (substância ativa deste medicamento). Caso haja necessidade, deve-se prescrever cálcio suplementar.

Graças à melhor absorção gastrintestinal de cálcio com o uso do Calcitriol (substância ativa deste medicamento), em alguns pacientes pode-se reduzir o seu aporte. Naqueles com propensão à hipercalcemia, são suficientes, em algumas ocasiões, somente doses baixas de cálcio ou, inclusive, eliminar a suplementação.

A ingestão diária total de cálcio (seja proveniente de alimentos e, quando necessário, de medicamentos) deve ser de, aproximadamente, 800 mg e não exceder a 1.000 mg.

 

 

Precauções do Calcitriol

Existe uma acentuada correlação entre o tratamento com Calcitriol (substância ativa deste medicamento) e o desenvolvimento de hipercalcemia. Em estudos realizados em pacientes com osteodistrofia urêmica, observou-se hipercalcemia em até 40% dos pacientes tratados com Calcitriol (substância ativa deste medicamento). Um súbito aumento na ingestão de cálcio como resultado de alterações na dieta (por exemplo, consumo elevado de laticínios) ou a ingestão não controlada de preparações à base de cálcio pode levar à hipercalcemia.

É absolutamente necessário, portanto, que os pacientes sigam rigorosamente as recomendações do médico sobre a dieta, fato que os familiares também devem ter conhecimento, e que sejam instruídos sobre como reconhecer os sintomas de hipercalcemia. Em pacientes com função renal normal, a hipercalcemia crônica pode estar associada com um aumento de creatinina sérica.

Pacientes imobilizados, por exemplo, submetidos à cirurgia, estão particularmente expostos ao risco de hipercalcemia. O Calcitriol (substância ativa deste medicamento) aumenta as concentrações séricas de fosfatos inorgânicos.

Embora isto seja desejável em pacientes com hipofosfatemia, recomenda-se cautela em pacientes com insuficiência renal devido ao risco de calcificação ectópica. Em tais casos, a concentração sérica deve ser mantida dentro dos níveis normais (2-5 mg/100 ml ou 0,65-1,62 mmol/litro) pela administração oral de agentes fixadores de fosfato e dieta pobre de fosfatos.

Os pacientes com raquitismo resistente a vitamina D (hipofosfatemia familiar), que estejam sendo tratados com Calcitriol (substância ativa deste medicamento), devem prosseguir o tratamento com fosfatos por via oral. No entanto, deve-se levar em consideração que Calcitriol (substância ativa deste medicamento) pode estimular sua absorção intestinal, razão pela qual variam as necessidades suplementares de fosfatos.

Para pacientes em diálise, níveis séricos de cálcio, fósforo, magnésio e fosfatase alcalina devem ser determinados periodicamente.

Para os pacientes com hipoparatireoidismo, níveis séricos de cálcio, fósforo e cálcio na urina (coleta em 24 horas) devem ser determinados periodicamente.

Para os pacientes pré-diálise, níveis séricos de cálcio, fósforo, fosfatase alcalina, creatinina e PTH intacto (PTHi) deve ser determinados inicialmente.

Depois disso, níveis séricos de cálcio, fósforo, fosfatase alcalina e creatina devem ser determinados mensalmente por um período de 6 meses e, então, determinado periodicamente. PTH intacto (PTHi) deve ser determinado periodicamente a cada 3-4 meses, no horário de visitas. Durante o período de titulação do tratamento com Sigmatriol níveis séricos de cálcio devem ser verificados pelo menos duas vezes por semana.

As investigações laboratoriais requeridas incluem determinações séricas de cálcio, fósforo, magnésio e fosfatase alcalina e do teor de cálcio e de fosfato na urina coletada em 24 horas.

Durante a fase de normalização do tratamento com Calcitriol (substância ativa deste medicamento), os níveis séricos de cálcio devem ser checados ao menos duas vezes por semana.

Sendo o Calcitriol (substância ativa deste medicamento) o principal metabólito da vitamina D, outras medicações à base de vitamina D não devem ser administradas concomitantemente ao Calcitriol (substância ativa deste medicamento), com o objetivo de se prevenir hipervitaminose D.

Caso o paciente esteja recebendo ergocalciferol (vitamina D2) e mude para Calcitriol (substância ativa deste medicamento), podem transcorrer vários meses para que o nível de ergocalciferol na corrente sangüínea retome aos valores normais. Os pacientes com função renal normal tratado com Calcitriol (substância ativa deste medicamento) devem ingerir quantidades adequadas de líquido para evitar a desidratação. Reações de hipersensibilidade podem ocorrer em pacientes sensíveis.

Carcinogênese, mutagênese, reprodução

Os estudos a longo prazo nos animais não têm sido realizados para avaliar o potencial carcinogênico de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) cuja pró-droga é o alfacalcidol.

Calcitriol (substância ativa deste medicamento) não é mutagênico in vitro no teste de Ames, nem é genotóxico in vivo no ensaio de micronúcleo do rato. Não houve efeito significativo do Calcitriol (substância ativa deste medicamento) sobre a fertilidade e / ou desempenho reprodutivo geral foram observados em um estudo de segmento I em ratos em doses de até 0,3 mcg / kg (aproximadamente 3 vezes a dose máxima recomendada baseada na área de superfície corporal).

Teratogenicidade na gravidez, efeitos na gravidez

Foi encontrada teratogênicidade em coelhos quando Calcitriol (substância ativa deste medicamento) cuja pró-droga é o alfacalcidol foi administrado em doses de 0,08 e 0,3 mcg / kg (aproximadamente 2 e 6 vezes a dose máxima recomendada baseada em mg/m2). Todos os 15 fetos em 3 litros nestas doses mostraram anormalidades externas e esqueléticas. No entanto, nenhum dos outros 23 litros (156 fetos) apresentaram anormalidades esqueléticas e externas em comparação com os controles.

Os estudos de teratogenicidade em ratos com doses até 0,45 mcg / kg (aproximadamente 5 vezes a dose máxima recomendada baseada em mg/m2) não mostraram nenhuma evidência de potencial teratogênico. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. O Calcitriol (substância ativa deste medicamento) deve ser usado durante a gravidez somente se os potenciais benefícios justificarem o risco potencial para o feto.

Efeitos não teratogênicos

No coelho, doses de 0,3 mcg / kg / dia (cerca de 6 vezes a dose máxima recomendada baseada na área de superfície), administrada em dias 7-18 da gestação e resultou em 19% a mortalidade materna, uma diminuição no peso corporal médio fetal e um número reduzido do recém-nascido sobreviveu até 24 horas.

Um estudo sobre o desenvolvimento perinatal e pós-natal em ratos resultou em hipercalcemia na prole quando foi administrado Calcitriol (substância ativa deste medicamento) cuja pró-droga é o alfacalcidol em doses de 0,08 ou 0,3 mcg / kg / dia (aproximadamente 1 e 3 vezes a dose máxima recomendada baseada em mg/m2), hipercalcemia e hipofosfatemia quando foi dado Calcitriol (substância ativa deste medicamento) na dose de 0,08 ou 0,3 mcg / kg / dia.

Em outro estudo realizado em ratos, ganho de peso materno foi ligeiramente reduzido com uma dose de 0,3 mcg / kg / dia (aproximadamente 3 vezes a dose máxima recomendada baseada em mg/m2) administrado em dias 7-15 da gestação.

A prole de uma mulher quando foi administrado de 17 mcg / dia para 36 mcg / dia de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) (cerca de 17-36 vezes a dose máxima recomendada), durante a gravidez houve manifestação de hipercalcemia suave nos primeiros dois dias de vida, que retornou ao normal em três dias.

Gravidez e lactação

Estudos de toxicologia reprodutiva em animais não revelaram achados inequívocos e não foram realizados estudos controlados em seres humanos sobre o efeito do Calcitriol (substância ativa deste medicamento) exógeno durante a gravidez e desenvolvimento fetal. Conseqüentemente, o Calcitriol (substância ativa deste medicamento) só deve ser administrado a mulheres grávidas se os benefícios potenciais superarem os riscos potenciais para o feto.

O Calcitriol (substância ativa deste medicamento) exógeno passa para o leite materno. Por este motivo, a amamentação deve ser suspensa quando do tratamento com Calcitriol (substância ativa deste medicamento) em lactantes.

Categoria de risco B

Os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas também não há estudos controlados em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram riscos, mas que não foram confirmados em estudos controlados em mulheres grávidas.

Pacientes idosos

Estudos clínicos não incluíram quantidades suficiente de pacientes com mais de 65 anos e não determinaram se estes respondem diferentemente em relação aos mais novos.

Outra experiência clínica relatada não identificou diferenças nas respostas entre os pacientes idosos e mais jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando na parte de baixo da escala de dose, refletindo a freqüência maior da função hepática, renal ou cardíaca, e de doença concomitante ou outra terapia de droga.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Ação do Calcitriol

Resultados da eficácia

Em um estudo de metanálise, foi realizado uma atualização baseada em evidência quantitativa que resume a eficácia dos metabólitos da Vitamina D – alfacalcidol e Calcitriol (substância ativa deste medicamento) na densidade mineral óssea e na taxa de fraturas. O trabalho concluiu que os D-hormônios (DH) reduziram significativamente os índices de fratura global.

Dados demonstraram a eficácia de DH na perda óssea e prevenção de fraturas em pacientes não expostos aos corticosteróides (CS) e na perda óssea em pacientes expostos ao CS, à luz das evidências científicas mais confiáveis. Sua eficácia na redução do número de fraturas em pacientes expostos a CS continua a ser determinada.

Em estudo que avaliou o Fator de crescimento fibroblástico-23 (FGF-23) como uma forma de predizer a eficácia da resposta à terapia Calcitriol (substância ativa deste medicamento) em pacientes com diálise foi evidenciado que os níveis de cálcio foram menores nos pacientes tratados com Calcitriol (substância ativa deste medicamento) confirmando a eficácia deste medicamento em pacientes com insuficiência renal crônica, em especial aqueles submetidos a hemodiálise.

Em estudo que comparou a biodisponibilidade absoluta do Calcitriol (substância ativa deste medicamento) administrado intravenosamente e do Calcitriol (substância ativa deste medicamento) administrado via oral foi administrado 2 microgramas de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) iv ou Calcitriol (substância ativa deste medicamento) oral após cada diálise. Concluiu-se que ambos apresentaram eficácia semelhante em pacientes em hemodiálise com hiperparatireoidismo secundário.

A diferença de biodisponibilidade entre as diferentes vias de administração não tem efeito clinicamente aparente.

Foi relatado em estudo prospectivo e aberto a eficácia e a segurança de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) no tratamento de hipocalcemia causada por hipoparatireoidismo ou pseudo-hipoparatireoidismo. Foram estudados 24 pacientes adultos com hipoparatireoidismo confirmado ou pseudo-hipoparatireoidismo e hipoparatireoidismo secundário em função de cirurgia cervical.

Calcitriol (substância ativa deste medicamento) oral foi administrado duas ou três vezes com 1,2 de cálcio elementar por dia durante 12 semanas. Os ajustes de dose de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) foram baseados em soro e os níveis de cálcio urinário e sintomas de hipocalcemia. De 24 pacientes somente 20 chegaram ao final do estudo. Todos tiveram sintomas relacionados à hipocalcemia.

Concluiu-se que calcitrol combinado com o cálcio é seguro e eficaz no tratamento da hipocalcemia causada por hipoparatireoidismo ou pseudo-hipoparatireoidismo. Níveis séricos e urinários de cálcio devem ser monitorados durante o curso da terapia. 

Outro estudo demonstra a ação benéfica do uso contínuo de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) oral no tratamento de raquitismo e osteomalácia hereditários, tipo de dependência da vitamina D. Foi demonstrado que a terapia de reposição utilizando Calcitriol (substância ativa deste medicamento) promove correção completa no fenótipo anormal nos casos de raquitismo. Também demonstrou que apenas o uso de fostato não é suficiente para corrigir a osteomalácia, mas aumentar o nível de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) promove uma melhora significativa na aparência da superfície trabecular, levando a correção desta enfermidade.

Já no estudo realizado em pacientes com raquitismo hipofosfatêmico, foi demonstrado que o uso por período prolongado de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) oral (17-34 ng / kg / dia) associado a fostato oral é mais eficaz que quando paciente é tratado com vitamina D2 (10.000 a 75.000 unidades por dia) associada a fosfato oral na mesma dose. Foram observadas alterações bioquímicas significativas, melhoria da mineralização óssea, especialmente na melhoria da homeostase do fosfato.

Características Farmacológicas

O Calcitriol (substância ativa deste medicamento) é um dos principais metabólitos ativos da vitamina D3. Normalmente, é produzido pelos rins a partir de seu precursor, o 25-hidroxicolecalciferol (25-HCC). Sua produção fisiológica diária é, em geral, de 0,5 a 1,0 mg; durante os períodos de maior atividade osteogênica (por exemplo: crescimento e gravidez), essa produção aumenta. O Calcitriol (substância ativa deste medicamento) promove a absorção intestinal do cálcio e regula a mineralização óssea.

O efeito farmacológico de uma dose única de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) dura de 3 a 5 dias. O papel decisivo do Calcitriol (substância ativa deste medicamento) na regulação da homeostasia cálcica, que inclui efeito estimulante sobre a atividade osteoblástica no esqueleto, propicia uma sólida base farmacológica para seus efeitos terapêuticos na osteoporose.

Nos pacientes que apresentam acentuada insuficiência renal, a síntese endógena do Calcitriol (substância ativa deste medicamento) está diminuída ou, inclusive, completamente ausente. Esta deficiência exerce um papel decisivo na gênese da osteodistrofia renal. Nos pacientes com osteodistrofia renal, a administração oral de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) normaliza a absorção intestinal do cálcio, a hipocalcemia e os níveis séricos elevados de fosfatase alcalina e hormônio paratireoideano.

Da mesma forma, promove alívio da dor óssea e muscular e corrige as alterações histológicas da osteíte fibrosa e outros distúrbios da mineralização.

Calcitriol (substância ativa deste medicamento) reduz a hipocalcemia e seus sintomas clínicos nos pacientes com hipoparatireoidismo pós-operatório, idiopático ou pseudo-hipoparatireoidismo.

Nos pacientes com raquitismo dependente da vitamina D, os níveis séricos de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) são baixos ou nulos. Devido à insuficiente produção renal de Calcitriol (substância ativa deste medicamento), o tratamento com Calcitriol (substância ativa deste medicamento) tem caráter substitutivo. Nos pacientes que sofrem de raquitismo resistente à vitamina D e hipofosfatemia, e nos quais os níveis plasmáticos de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) estão reduzidos, o tratamento com Calcitriol (substância ativa deste medicamento) reduz a eliminação tubular de fosfatos e, em conjunto com tratamento concomitante com fosfato, normaliza o desenvolvimento ósseo.

O tratamento com Calcitriol (substância ativa deste medicamento) tem demonstrado bons resultados nos pacientes com raquitismo de tipos diferentes, por exemplo, associado à hepatite nos neonatos, atresia biliar, cistinose ou uma carência alimentar de cálcio e vitamina D.

Farmacocinética

Absorção

O Calcitriol (substância ativa deste medicamento) é rapidamente absorvido pelo intestino. Após administração oral de doses de 0,25 a 1,0 mcg, concentrações séricas máximas são alcançadas em seis horas. Após administração múltipla, níveis séricos de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) atingem um estado de equilíbrio dinâmico em 7 dias, em relação à dose de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) administrada.

Distribuição

Após administração de dose oral única de 0,5 mcg de Calcitriol (substância ativa deste medicamento), as concentrações séricas médias de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) aumentaram do valor inicial de 40,0 ± 4,4 pg/ml para 60,0 ± 4,4 pg/ml após duas horas e decresceram para 53,0 ± 6,9 pg/ml após quatro horas, para 50,0 ± 7,0 após oito horas, para 44 ± 4,6 pg/ml, após doze horas e para 41,5 ± 5,1 pg/ml após 24 horas.

Durante a passagem pela corrente sanguínea, o Calcitriol (substância ativa deste medicamento) e outros metabólitos da vitamina D ligam-se às proteínas plasmáticas específicas. Há necessidade de cuidados especiais, visto que o Calcitriol (substância ativa deste medicamento) passa da corrente sangüínea da mãe para a corrente sangüínea do feto e para o leite materno.

Metabolismo

Diversos metabólitos do Calcitriol (substância ativa deste medicamento), cada um exercendo diferentes atividades da vitamina D, foram identificados: 1À, 25-diidroxi-24-oxo-colecalciferol, 1À, 23,25-triidroxi-24-oxo-colecalciferol, 1À, 24R,25-triidroxicolecalciferol, 1À, 25R-diidroxicolecalciferol-26,23S-lactona, 1À, 25S, 26-triidroxicolecalciferol, 1À, 25-diidroxi-23-oxo-colecalciferol, 1À, 25R,26-triidroxi-23-oxo-colecalciferol e 1À-hidroxi-23-carboxi-24, 25,26,27-tetranorcolecalciferol.

Eliminação

A meia-vida de eliminação de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) no soro é de três a seis horas.

No entanto, o efeito farmacológico de uma dose única de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) dura de três a cinco dias. O Calcitriol (substância ativa deste medicamento) é excretado pela bile e está sujeito à circulação êntero-hepática. Após administração intravenosa de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) marcado radioativamente a pacientes saudáveis, cerca de 27% da radioatividade é detectada nas fezes e cerca de 7% na urina, em 24 horas. No sexto dia após administração intravenosa de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) radioativo, a excreção cumulativa de radioatividade representou uma média de 16% na urina e 49% nas fezes, respectivamente.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com síndrome nefrótica ou que fazem hemodiálise, os níveis séricos de Calcitriol (substância ativa deste medicamento) estão reduzidos e o tempo para o aparecimento de picos de concentração estão prolongados.

Interação Alimentícia do Calcitriol

Não há relatos até o momento.



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