rapamune


RESULTADOS: 10

  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      RAPAMUNE
  •      Apresentação: 1 MG DRG CT BL AL PLAS INC X 60 
  •      Princípio Ativo: SIROLIMO...
  •      Fabricante: WYETH INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891045009683
     
    PMC: 2415.21
  •      R$ 2050.00
     
  •     SINGULAR MEDICAMENTOS ESPECIAIS
  •      RAPAMUNE
  •      Apresentação: 1 MG DRG CT BL AL PLAS INC X 60 
  •      Princípio Ativo: SIROLIMO...
  •      Fabricante: WYETH INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891045009683
     
    PMC: 2415.21
  •      R$ 2156.00
     
  •     SINGULAR MEDICAMENTOS ESPECIAIS
  •      RAPAMUNE
  •      Apresentação: 2 MG DRG CT BL AL PLAS INC X 30 
  •      Princípio Ativo: SIROLIMO...
  •      Fabricante: WYETH INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891045009676
     
    PMC: 2415.21
  •      R$ 2156.87
     
  •     ONCOEXPRESS
  •      RAPAMUNE
  •      Apresentação: 1 MG DRG CT BL AL PLAS INC X 60 
  •      Princípio Ativo: SIROLIMO...
  •      Fabricante: WYETH INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891045009683
     
    PMC: 2415.21
  •      R$ 2280.00
     
  •     ONCOEXPRESS
  •      RAPAMUNE
  •      Apresentação: 2 MG DRG CT BL AL PLAS INC X 30 
  •      Princípio Ativo: SIROLIMO...
  •      Fabricante: WYETH INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891045009676
     
    PMC: 2415.21
  •      R$ 2280.00
     
  •     FARMACLASS DELIVERY
  •      RAPAMUNE
  •      Apresentação: 1 MG DRG CT BL AL PLAS INC X 60 
  •      Princípio Ativo: SIROLIMO...
  •      Fabricante: WYETH INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891045009683
     
    PMC: 2415.21
  •      R$ 2300.00
     
  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      RAPAMUNE
  •      Apresentação: 2 MG DRG CT BL AL PLAS INC X 30 
  •      Princípio Ativo: SIROLIMO...
  •      Fabricante: WYETH INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891045009676
     
    PMC: 2415.21
  •      R$ 2364.65
     
  •     FARMACLASS DELIVERY
  •      RAPAMUNE
  •      Apresentação: 2 MG DRG CT BL AL PLAS INC X 30 
  •      Princípio Ativo: SIROLIMO...
  •      Fabricante: WYETH INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891045009676
     
    PMC: 2415.21
  •      R$ 2480.00
     
  •     4BIO MEDICAMENTOS ESPECIAIS
  •      RAPAMUNE
  •      Apresentação: 2 MG DRG CT BL AL PLAS INC X 30 
  •      Princípio Ativo: SIROLIMO...
  •      Fabricante: WYETH INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891045009676
     
    PMC: 2415.21
  •      R$ 2540.59
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      RAPAMUNE
  •      Apresentação: 1 MG DRG CT BL AL PLAS INC X 60 
  •      Princípio Ativo: SIROLIMO...
  •      Fabricante: WYETH INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891045009683
     
    PMC: 2415.21
  •      R$ 2550.59
     



 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


SIROLIMO


Para que serve o Sirolimo

Sirolimo (substância ativa) drágea é indicado para a profilaxia da rejeição de órgãos em pacientes transplantados renais.

Em pacientes com risco imunológico baixo a moderado, recomenda-se que Sirolimo (substância ativa) seja usado inicialmente associado à ciclosporina e corticosteroides.

A ciclosporina deve ser descontinuada 2 a 4 meses após o transplante e a dose de Sirolimo (substância ativa) deve ser aumentada para atingir as concentrações sanguíneas recomendadas.

A retirada de ciclosporina não foi estudada em pacientes com rejeição aguda Grau III dos critérios de Banff 93 ou rejeição vascular anterior à retirada da ciclosporina, pacientes dependentes de diálise ou com creatinina sérica > 4,5 mg/dL, pacientes da raça negra, retransplantes renais, transplantes de múltiplos órgãos ou os pacientes com alto painel de anticorpos reativos.

Em pacientes de alto risco imunológico, definidos como receptores de transplante da raça negra e/ou receptores de retransplante renal que perderam um aloenxerto anterior por razão imunológica e/ou pacientes com alto painel de anticorpos reativos (PRA; nível máximo de PRA > 80%), recomenda-se que Sirolimo (substância ativa) seja usado em associação a tacrolimo e corticosteroides ou ciclosporina e corticosteroides no primeiro ano após o transplante. A segurança e a eficácia dessas associações em pacientes transplantados renais de alto risco não foram estudadas além de um ano. Portanto, depois do primeiro ano após o transplante, qualquer ajuste do esquema imunossupressor deve ser considerado com base na condição clínica do paciente.

Contraindicação do Sirolimo

Sirolimo (substância ativa) é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao sirolimo, seus derivados ou a qualquer componente de sua formulação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 13 anos de idade.

Como usar o Sirolimo

Sirolimo (substância ativa) deve ser usado apenas por via oral. Tome sempre o medicamento exatamente como orientado por seu médico.

Posologia

A biodisponibilidade das drágeas não foi determinada após terem sido quebradas, mastigadas ou divididas, e assim estes procedimentos não são recomendados.

Apenas os médicos com experiência em terapia imunossupressora e no tratamento de pacientes receptores de transplantes de órgãos devem prescrever Sirolimo (substância ativa).

O medicamento deve ser administrado aos pacientes em locais equipados com recursos médicos de suporte e laboratoriais adequados. O médico responsável pela terapia de manutenção deve ter todas as informações necessárias para o acompanhamento do paciente.

A monitoração terapêutica é recomendada para todos os pacientes recebendo Sirolimo (substância ativa).

Pacientes com risco imunológico baixo a moderado

Terapia com Sirolimo (substância ativa) combinado à ciclosporina

Em receptores de transplante de novo, deve-se administrar uma dose de ataque do Sirolimo (substância ativa) correspondente a 3 vezes a dose de manutenção. Recomenda-se a dose de manutenção diária de 2 mg para pacientes transplantados renais, com dose de ataque de 6 mg. Apesar da dose diária de manutenção de 5 mg, com dose de ataque de 15 mg, ter sido utilizada nos estudos clínicos da solução oral e ter se mostrado segura e eficaz, não foi possível estabelecer nenhuma vantagem de eficácia em relação à dose de 2 mg em pacientes transplantados renais.

Recomenda-se que Sirolimo (substância ativa) drágeas seja utilizado inicialmente em associação a ciclosporina e corticosteroides. A ciclosporina deve ser retirada entre 2 e 4 meses após o transplante renal em pacientes com risco imunológico baixo a moderado e a dose de Sirolimo (substância ativa) deve ser aumentada para atingir as concentrações sanguíneas recomendadas. A retirada da ciclosporina ainda não foi estudada em pacientes com rejeição aguda de Grau 3 dos critérios de Banff ou rejeição vascular anterior à retirada da ciclosporina, pacientes dependentes de diálise ou com creatinina sérica > 4,5 mg/dL, pacientes negros, retransplantes renais, transplantes de múltiplos órgãos ou os pacientes com alta reatividade no painel de anticorpos.

Sirolimo (substância ativa) após a retirada da ciclosporina (referido como Esquema de Manutenção de Sirolimo (substância ativa), EMR)

Inicialmente, os pacientes devem receber terapia de Sirolimo (substância ativa) em associação a ciclosporina. Entre 2 a 4 meses após o transplante, a ciclosporina deve ser progressivamente descontinuada entre 4 e 8 semanas e a dose de Sirolimo (substância ativa) deve ser ajustada a fim de obter níveis de concentrações mínimos no sangue total variando de 16 a 24 ng/mL (método cromatográfico) no primeiro ano após o transplante. Após este ano, as concentrações pretendidas do Sirolimo (substância ativa) devem ser de 12 a 20 ng/mL (método cromatográfico). As observações reais nos Anos 1 e 5 ficaram próximas desses intervalos.

A monitoração terapêutica do medicamento não deve ser o único critério para ajuste da terapia com Sirolimo (substância ativa). Atenção cuidadosa deve ser dada aos sinais/sintomas clínicos, biópsias e parâmetros laboratoriais. A ciclosporina inibe o metabolismo e o transporte do Sirolimo (substância ativa) e, consequentemente, as concentrações de Sirolimo (substância ativa) diminuirão quando a ciclosporina for descontinuada, a menos que a dose de Sirolimo (substância ativa) seja aumentada. A dose de Sirolimo (substância ativa) necessitará ser aproximadamente 4 vezes maior para responder pela ausência da interação farmacocinética (aumento aproximado de 2 vezes) e a necessidade aumentada de imunossupressão na ausência de ciclosporina (aumentada em, aproximadamente, 2 vezes).

Pacientes de alto risco imunológico

Terapia com Sirolimo (substância ativa) em Associação

Recomenda-se que Sirolimo (substância ativa) seja usado em associação a tacrolimo e corticosteroides ou ciclosporina e corticosteroides no primeiro ano após o transplante em pacientes de alto risco imunológico (definidos como receptores de transplante da raça negra e/ou receptores de retransplante renal que perderam um aloenxerto anterior por razão imunológica e/ou pacientes com alta reatividade no painel de anticorpos [PRA; nível máximo de PRA > 80%]). A segurança e a eficácia dessas associações em pacientes de alto risco não foram estudadas além de um ano. Portanto, depois do primeiro ano após o transplante, qualquer ajuste do esquema imunossupressor deve ser considerado com base na condição clínica do paciente.

Para pacientes que recebem Sirolimo (substância ativa) com tacrolimo, a terapia com Sirolimo (substância ativa) deve ser iniciada com uma dose de ataque de até 10 mg nos Dias 1 e 2 após o transplante. Com início no Dia 3, uma dose de manutenção inicial de 5 mg/dia deve ser administrada. Deve-se determinar o nível mínimo entre os Dias 5 e 7 e, depois, a dose diária do Sirolimo (substância ativa) deve ser ajustada para atingir concentrações mínimas de Sirolimo (substância ativa) no sangue total de 10-15 ng/mL.

Para pacientes que recebem Sirolimo (substância ativa) com ciclosporina, a terapia com Sirolimo (substância ativa) deve ser iniciada com uma dose de ataque de até 15 mg no Dia 1 após o transplante. Com início no Dia 2, uma dose de manutenção inicial de 5 mg/dia deve ser administrada. Deve-se determinar o nível mínimo entre os Dias 5 e 7 e, depois, a dose diária do Sirolimo (substância ativa) deve ser ajustada para atingir concentrações mínimas de Sirolimo (substância ativa) no sangue total de 10-15 ng/mL.

A dose inicial do tacrolimo deve ser de até 0,2 mg/kg/dia, administrada em doses divididas, e a dose deve ser ajustada para atingir concentrações mínimas no sangue total de 10-15 ng/mL por 14 dias, 5-10 ng/mL do Dia 15 ao final da Semana 26 e 3-5 ng/mL da Semana 27 ao final da Semana 52. A prednisona deve ser administrada na dose de, no mínimo, 5 mg/dia.

A dose inicial da ciclosporina deve ser de até 7 mg/kg/dia em doses divididas e a dose deve ser subsequentemente ajustada para atingir as concentrações mínimas no sangue total de 200-300 ng/mL por 14 dias, 150-200 ng/ do Dia 15 ao final da Semana 26 e 100-150 ng/mL da Semana 27 ao final da Semana 52. A prednisona deve ser administrada em dose de, no mínimo, 5 mg/dia.

Pode-se utilizar terapia de indução com anticorpos.

Uso de Sirolimo (substância ativa) em todos os receptores de aloenxerto renal

A dose inicial do Sirolimo (substância ativa) deve ser administrada o mais rápido possível após o transplante. Como a meia-vida do Sirolimo (substância ativa) é longa, ajustes frequentes da dose de Sirolimo (substância ativa) baseados nas concentrações fora do estado de equilíbrio do Sirolimo (substância ativa) podem levar a superdosagem ou subdosagem. Uma vez ajustada a dose de manutenção de Sirolimo (substância ativa), os pacientes devem ser mantidos na nova dose de manutenção por, pelo menos, 7 a 14 dias antes de ajuste adicional da dosagem a partir da monitoração da concentração.

Na maioria dos pacientes, os ajustes de dose podem ser baseados em proporção simples

Nova dose de Sirolimo (substância ativa) = dose atual x (concentração pretendida/concentração atual).

Deve-se considerar uma dose de ataque além da nova dose de manutenção quando for necessário aumentar de modo considerável as concentrações mínimas de Sirolimo (substância ativa)

Dose de ataque de Sirolimo (substância ativa) = 3 x (nova dose de manutenção – dose atual de manutenção).

A dose máxima diária de Sirolimo (substância ativa) não deve exceder 40 mg. Se uma dose diária estimada excede 40 mg devido à adição de uma dose de ataque, a dose de ataque deve ser administrada em 2 dias. As concentrações mínimas de Sirolimo (substância ativa) devem ser monitoradas pelo menos 3 a 4 dias após a(s) dose(s) de ataque.

Sirolimo (substância ativa) deve ser tomado consistentemente com ou sem alimentos para minimizar a variação da exposição ao medicamento. O suco de pomelo (grapefruit) reduz o metabolismo do medicamento mediado pela CYP3A4 e potencialmente aumenta o contra-fluxo do fármaco dos enterócitos do intestino delgado mediado pela P-gp. Portanto, suco de pomelo (grapefruit) não deve ser tomado junto com Sirolimo (substância ativa).

Recomenda-se que Sirolimo (substância ativa) seja tomado 4 horas após a administração da ciclosporina em microemulsão [(ciclosporina, USP) modificada].

Uso pediátrico

Ainda não se estabeleceu a segurança e a eficácia do Sirolimo (substância ativa) em pacientes pediátricos abaixo de 13 anos.

As informações de segurança e eficácia de um estudo clínico controlado em receptores pediátricos e adolescentes (< 18 anos de idade) de transplante renal considerados como de alto risco imunológico, definido como história de um ou mais episódios de rejeição aguda e/ou presença de nefropatia crônica do aloenxerto, não confirmam o uso crônico do Sirolimo (substância ativa) drágeas combinado a inibidores da calcineurina e corticosteroides, devido ao risco aumentado de anormalidades lipídicas e piora da função renal associada a esses esquemas imunossupressores, sem aumento do benefício em termos de rejeição aguda, sobrevida do enxerto ou sobrevida do paciente.

A segurança e a eficácia do Sirolimo (substância ativa) drágeas foram estudadas em crianças com 13 anos ou mais consideradas como de risco imunológico baixo a moderado. O uso de Sirolimo (substância ativa) drágeas nessa subpopulação de crianças de 13 ou mais é confirmado pelas evidências de estudos adequados e bem-controlados de Sirolimo (substância ativa) solução oral em adultos com dados farmacocinéticos adicionais em receptores pediátricos de transplante renal.

Uso em idosos

Não é necessário ajustar a dose em pacientes idosos.

Pacientes com insuficiência hepática

Em pacientes com insuficiência hepática, recomenda-se redução da dose de manutenção do Sirolimo (substância ativa) em aproximadamente de um terço até a metade. Não é necessário modificar a dose de ataque do Sirolimo (substância ativa).

Em pacientes com insuficiência hepática, recomenda-se a monitoração dos níveis mínimos do Sirolimo (substância ativa) no sangue total.

Pacientes com insuficiência renal

De acordo com os dados de farmacocinética clínica, a dose do Sirolimo (substância ativa) não precisa ser ajustada em pacientes com insuficiência renal.

Monitoração do Nível Mínimo do Sirolimo (substância ativa) no Sangue Total

Os níveis sanguíneos mínimos do Sirolimo (substância ativa) devem ser monitorados em pacientes tratados com concentração controlada de Sirolimo (substância ativa), em pacientes pediátricos, em pacientes com insuficiência hepática, durante a administração concomitante de inibidores e indutores da CYP3A4 e da glicoproteína-P (P-gp) e se a dose da ciclosporina for reduzida consideravelmente ou descontinuada.

A monitoração terapêutica do medicamento não deve ser o critério único para ajuste da terapia com o Sirolimo (substância ativa). Deve-se prestar atenção especial aos sinais/sintomas clínicos, biópsias e parâmetros laboratoriais.

Recomenda-se que pacientes que estão trocando do Sirolimo (substância ativa) solução oral para as drágeas com base de mg por mg sejam submetidos à determinação da concentração mínima em 1 ou 2 semanas após a troca de formulação para confirmar que a concentração mínima esteja dentro do intervalo pretendido recomendado.

Em estudos clínicos controlados com a ciclosporina concomitante, os níveis mínimos médios do Sirolimo (substância ativa) no sangue total até o Mês 6 após o transplante, expressos como valor de ensaio cromatográfico, foram aproximadamente de 7,2 ng/mL [intervalo de 3,6 - 11 ng/mL ] no grupo de tratamento com 2 mg/dia (n = 226) e de 14 ng/mL [intervalo de 8,0 - 22 ng/mL (10º a 90º percentis)] para a dose de 5 mg/dia (n = 219); os valores foram obtidos por um imunoensaio de pesquisa, mas são expressos como valores equivalentes de ensaio cromatográfico, contando com o viés do imunoensaio.

No estudo clínico controlado com retirada da ciclosporina, as concentrações mínimas médias do Sirolimo (substância ativa) no sangue total dos Meses 4 a 12 após o transplante, determinadas por cromatografia, foram de 8,6 ng/mL [intervalo de 5,0 – 12,7 ng/mL (10º a 90º percentis)] no grupo de tratamento concomitante com Sirolimo (substância ativa) e ciclosporina (n = 205) e foram de 18,6 ng/mL [intervalo de 13,6 - 22,4 ng/mL (10º a 90º percentis)] no grupo de tratamento de retirada da ciclosporina (n = 201). No Mês 60, as concentrações mínimas médias do Sirolimo (substância ativa) no sangue total permaneceram estáveis no grupo de tratamento concomitante com Sirolimo (substância ativa) e ciclosporina (n = 71) em 9,1 ng/mL [intervalo de 5,4 a 13,9 ng/mL (10º a 90º percentis)]. No grupo de retirada da ciclosporina (n = 104) no Mês 60, a concentração média do Sirolimo (substância ativa) no sangue total havia diminuído para 16,3 ng/mL [intervalo de 11,2 a 21,9 ng/mL (10º a 90º percentis)].

Em um estudo clínico controlado por concentração em pacientes adultos de alto risco, as concentrações mínimas médias do Sirolimo (substância ativa) no sangue total, durante os Meses 9 a 12 após o transplante, determinadas por cromatografia, no grupo Sirolimo (substância ativa)/tacrolimo, foram de 10,7 ng/mL [intervalo de 5,6 – 15,1 ng/mL (10º a 90º percentis)] (n=117), e as concentrações mínimas médias do tacrolimo no sangue total foram de 5,3 ng/mL [intervalo de 3,0 – 8,6 ng/mL (10º a 90º percentis)]. Além disso, as concentrações mínimas médias do Sirolimo (substância ativa) no sangue total no grupo Sirolimo (substância ativa)/ciclosporina foram de 11,2 ng/mL [intervalo de 6,8 – 15,9 ng/mL (10º a 90º percentis)] (n=127), e as concentrações mínimas médias de ciclosporina no sangue total foram de 133 ng/mL [intervalo de 54 – 215 ng/mL (10º a 90º percentis)].

Metodologia de ensaio

Os intervalos de concentração mínima de 24 horas recomendados para o Sirolimo (substância ativa) baseiam-se nos métodos cromatográficos. Várias metodologias de ensaio foram usadas para medir as concentrações do Sirolimo (substância ativa) no sangue total. Atualmente, na prática clínica, as concentrações do Sirolimo (substância ativa) no sangue total são medidas por métodos cromatográficos e de imunoensaio. Os valores de concentração obtidos por essas diferentes metodologias não são intercambiáveis.

Devem ser feitos ajustes para o intervalo pretendido de acordo com o ensaio utilizado para determinar a concentração mínima do Sirolimo (substância ativa). Como os resultados do ensaio também são dependentes do laboratório, o ajuste no intervalo terapêutico pretendido deve ser feito com conhecimento detalhado do ensaio específico do centro utilizado.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

 

 
 



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