paralon


RESULTADOS: 1

  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      PARALON
  •      Apresentação: 300 MG + 200 MG COM CT 2 BL AL PLAS INC X 6
  •      Princípio Ativo: PARACETAMOL;CLORZOXAZONA...
  •      Fabricante: JANSSEN-CILAG FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896212416929
     
    PMC: 13.64
  •      R$ 11.50
     



 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


PARACETAMOL;CLORZOXAZONA


Para que serve o Paracetamol + Clorzoxazona

Paracetamol + Clorzoxazona (substância ativa) é indicado para torcicolo, contratura muscular, dor muscular, lumbago, entorses.

Contraindicação do Paracetamol + Clorzoxazona

Paracetamol + Clorzoxazona (substância ativa) é contraindicado em casos de:

  • Hipersensibilidade aos componentes ativos ou aos excipientes da formulação;
  • Disfunção hepática;
  • Porfiria aguda.

Como usar o Paracetamol + Clorzoxazona

Dose inicial:

2 comprimidos, 3 a 4 vezes ao dia. Com o alívio dos sintomas, a dose poderá ser reduzida para 1 comprimido, 3 a 4 vezes ao dia. Nos casos refratários pode-se aumentar a dose para 3 comprimidos, 3 a 4 vezes ao dia.

Não exceder o total de 4 g de paracetamol (13 comprimidos de Paracetamol + Clorzoxazona (substância ativa)) em 24 horas.

Qualquer modificação na dose fica a critério médico.

Reações Adversas do Paracetamol + Clorzoxazona

Estudos clínicos

Os eventos adversos a seguir foram relatados em estudos clínicos controlados multi-doses com clorzoxazona 500 mg. No total, 26% dos 894 pacientes que receberam clorzoxazona e 11% dos 151 pacientes que receberam placebo apresentaram pelo menos um evento adverso. Em comparação ao grupo placebo, uma porcentagem significativamente maior dos pacientes no grupo tratado com clorzoxazona relatou tontura e sonolência.

Os eventos adversos a seguir ocorreram em ≥ 1% dos pacientes recebendo clorzoxazona ou em < 1% dos pacientes, mas resultaram na retirada do paciente do estudo e foram considerados possíveis, prováveis ou relacionados à clorzoxazona:

Organismo como um todo:

Astenia, dor corpórea, edema.

Sistema Nervoso Central:

Ansiedade, tontura, sonolência, cefaleia, nervosismo, parestesia, vertigo.

Gastrintestinal:

Dor abdominal, anorexia, diarreia, dispepsia, flatulência, melena, náusea.

Pele:

Prurido,erupção cutânea, descoloração cutânea. 

Urogenital:

Poliúria.

Uma relação causal não foi estabelecida para os seguintes eventos adversos os quais ocorreram em < 1% dos pacientes recebendo clorzoxazona:

Organismo como um todo:

Calafrios.

Cardiovascular:

Taquicardia, vasodilatação.

Sistema Nervoso Central:

Pensamento anormal, confusão, depressão, labilidade emocional, hipotonia, insônia.

Gastrintestinal:

Constipação, boca seca, sede, vômito.

Respiratório:

Tosse aumentada, dispneia, sintomas da gripe, rinite.

Pele:

Sudorese.

Urogenital:

Aumento da frequência urinária, menorragia.

Experiência pós-comercialização

A utilização clínica de Paracetamol + Clorzoxazona (substância ativa) e de outros medicamentos contendo clorzoxazona, por uma população estimada em cerca de quarenta e cinco milhões de pacientes, torna evidente que a clorzoxazona é bem tolerada.

Os eventos adversos a seguir têm sido relatados durante a comercialização do fármaco:

Organismo como um todo:

Mal-estar.

Sistema Nervoso Central:

Hipotonia, tontura, hiperestimulação.

Sistema Gastrintestinal:

Sangramento gastrintestinal, hepatotoxicidade, vômito.

Pele / Hipersensibilidade:

Erupção cutânea (prurido / urticária).

Urogenital:

Urina de cor laranja ou roxo devido à presença de um metabólito fenólico da clorzoxazona.

Adicionalmente, deve-se considerar os eventos adversos relatados com paracetamol como potenciais com este medicamento.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Paracetamol + Clorzoxazona

Deve-se ter cautela na administração concomitante de Paracetamol + Clorzoxazona (substância ativa) com bebidas alcoólicas ou outros medicamentos depressores do sistema nervoso central uma vez que o efeito depressor do sistema nervoso central pode ser potencializado.

Precauções do Paracetamol + Clorzoxazona

Hepatotoxicidade

Toxicidade hepatocelular séria, incluindo casos fatais, tem sido relatada raramente em pacientes recebendo clorzoxazona. O mecanismo é desconhecido, mas parece ser idiossincrático e imprevisível. Os fatores que predispõem os pacientes a estes eventos raros são desconhecidos. Os pacientes devem ser orientados a relatar os primeiros sinais e sintomas de hepatotoxicidade como febre, erupção cutânea, anorexia, náusea, vômito, fadiga, dor em quadrante superior direito, urina escura ou icterícia.

A clorzoxazona deve ser descontinuada imediatamente e o médico deve ser consultado caso ocorra qualquer um destes sinais ou sintomas. O uso de clorzoxazona também deve ser descontinuado se um paciente apresentar níveis anormais de enzimas hepáticas (por exemplo, TGO, TGP, fosfatase alcalina) ou bilirrubina.

Usuários crônicos de bebidas alcóolicas podem ter um risco maior de toxicidade hepática pelo uso excessivo de paracetamol; contudo, relatos destes eventos são raros. Os relatos quase invariavelmente envolvem casos graves de uso crônico de bebidas alcoólicas e as doses de paracetamol, na maioria das vezes, excedem as doses recomendadas e frequentemente envolvem superdose maciça.

Os profissionais da saúde devem alertar os pacientes que frequentemente consomem grandes quantidades de bebidas alcoólicas para não exceder as doses de paracetamol.

Paracetamol + Clorzoxazona (substância ativa) deve ser usado com cautela em pacientes com disfunção renal grave.

Reações cutâneas graves, tais como pustulose exantematosa aguda generalizada, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica foram relatadas muito raramente em pacientes recebendo paracetamol. Os pacientes devem ser informados sobre os sinais de reações cutâneas graves. O uso do medicamento deve ser descontinuado no primeiro aparecimento de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.

Paracetamol + Clorzoxazona (substância ativa) deve ser usado com cautela em pacientes hipersensíveis ou com história de reações alérgicas. Caso ocorram reações de sensibilidade, tais como urticária, eritema ou prurido, o tratamento deve ser suspenso.

Caso sejam observados sinais ou sintomas sugestivos de disfunção hepática, deve ser descontinuado.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas

Paracetamol + Clorzoxazona (substância ativa) pode causar tontura e sonolência; portanto, os pacientes devem ter cautela ao dirigir veículos ou operar máquinas.

Gravidez (Categoria C) e lactação

Paracetamol + Clorzoxazona (substância ativa) não é recomendado durante a gravidez ou lactação, uma vez que sua segurança em mulheres grávidas ou amamentando não foi ainda estabelecida.

Não se sabe se a clorzoxazona é excretada no leite. Embora o paracetamol passe para o leite materno, provavelmente não atinge doses terapêuticas suficientes para ocasionar eventos adversos no lactente.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não use outro produto que contenha paracetamol.

Ação do Paracetamol + Clorzoxazona

Resultados de Eficácia

A eficácia e segurança de Parafon Forte (clorzoxazona 250mg/paracetamol 300mg) e Norgesic Forte (citrato de orfenadrina 50mg/aspirina 450mg/fenacetina 320mg/cafeína 60mg) foram comparadas através do tratamento de 48 pacientes adultos com alterações músculo esqueléticas agudas de origem local1 . Dois terços da população estudada eram do sexo masculino e a média de idade dos pacientes era de 38 anos.

Durante os cinco dias de estudo os fármacos foram administrados segundo a posologia recomendada em bula: para Parafon Forte, 2 comprimidos quatro vezes ao dia e para Norgesic Forte, 1 comprimido 4 vezes ao dia.

Os parâmetros utilizados para avaliar a eficácia dos fármacos, foram: avaliação do tônus muscular através da apalpação, avaliação do espasmo muscular através da apalpação, limitação dos movimentos, interferência em atividades diárias normais e intensidade da dor local. A gravidade inicial para o grupo Parafon Forte foi significativamente maior que no grupo Norgesic Forte para os parâmetros limitação dos movimentos e interferência em atividades diárias normais.

Pacientes de ambos os grupos demonstraram melhora estatisticamente significante na sintomatologia; não houve diferença estatística em relação à eficácia entre os dois grupos. Globalmente, 75% dos pacientes do grupo Parafon Forte e 58% do grupo Norgesic Forte demonstraram resposta a terapia de expressiva a moderada.

Baseada em resultados da avaliação dos pacientes, a aceitação por parte destes favoreceu o Parafon Forte em relação ao Norgesic Forte, 67% vs 33%.

Significativamente menos pacientes descontinuaram a terapia no grupo Parafon Forte que no grupo Norgesic Forte ou necessitaram de redução de dosagem devido a eventos adversos. A maioria dos eventos adversos relatados pelos pacientes tratados com Norgesic Forte foi relacionada à atividade anticolinérgica deste fármaco.

Parafon Forte e Norgesic Forte apresentaram eficácia comparável no alívio da dor relacionada ao espasmo muscular, porém, o Parafon Forte causou significativamente menos eventos adversos limitantes.

A eficácia e segurança de Parafon Forte (clorzoxazona 250mg/paracetamol 300mg) e Soma Compound (carisoprodol 200mg/fenacetina 160mg/cafeína 32mg) foram comparadas em um outro estudo controlado, durante um período médio de 5 dias, em 50 pacientes apresentando diferentes alterações músculo esqueléticas. Neste estudo, os pacientes receberam 2 comprimidos de Parafon Forte ou Soma Compound 4 vezes ao dia, administrados por via oral.

Parafon Forte foi significativamente superior ao Soma Compound na diminuição da intensidade da dor, espasmo muscular, alívio da sensibilidade na região do espasmo muscular, limitação dos movimentos e na sintomatologia total. As impressões gerais (avaliação global) ou resposta geral a terapia realizadas em cada avaliação foram consistentes com respostas registradas através de mensurações objetivas. Estas avaliações globais favoráveis ao Parafon Forte também foram estatisticamente significativas.

Os pacientes tratados com Soma Compound apresentaram duas vezes mais eventos adversos, principalmente sonolência, em relação aos pacientes tratados com Parafon Forte.

A eficácia e a incidência de eventos adversos associadas ao Parafon Forte (clorzoxazona 250mg/ paracetamol 300mg) e ao Robaxisal (metocarbamol 400mg/aspirina 325mg) foram comparados em um estudo duplo-cego, com duração de 8 dias, realizado com 49 pacientes apresentando espasmo muscúlo esquelético de etiologia variada. Foram administrados 2 comprimidos, 4 vezes ao dia.

Ambos os fármacos avaliados neste estudo foram efetivos em reduzir a intensidade dos sintomas (dor, espasmo muscular, sensibilidade na região do espasmo muscular, limitaçao dos movimentos e interferência com atividades rotineiras). Entretanto, Parafon Forte foi significativamente superior ao Robaxisal na redução da intensidade da dor, do espasmo muscular e na limitação dos movimentos. Estes achados foram suportados pelas avaliações globais dos tratamentos.

Os eventos adversos (principalmente sonolência, tontura e náusea) foram mínimos em ambos os grupos de tratamento, mas foram um pouco mais comuns nos pacientes tratados com Robaxisal que nos pacientes tratados com Parafon Forte.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Os comprimidos de Paracetamol + Clorzoxazona (substância ativa) combinam o efeito relaxante muscular da clorzoxazona com o efeito analgésico do paracetamol.

A clorzoxazona é um agente de ação central para condições dolorosas da musculatura esquelética. Seu modo de ação não está claramente estabelecido, mas pode estar relacionado as suas propriedades sedativas. A clorzoxazona não relaxa diretamente a musculatura esquelética contraída nos homens.

Dados disponíveis de experimentos com animais, assim como dados limitados em humanos, indicam que a clorzoxazona age primariamente no cordão espinhal e nas áreas subcorticais do cérebro, inibindo o arco reflexo multissináptico envolvido na produção e manutenção do espasmo muscular esquelético de etiologia variada.

O resultado clínico é uma redução nos espasmos da musculatura esquelética, aliviando a dor e aumentando a mobilidade dos músculos envolvidos. O paracetamol promove uma ação analgésica suplementar ao relaxamento muscular.

Propriedades Farmacocinéticas

A Clorzoxazona

Em voluntários normais, normalmente, os níveis plasmáticos da clorzoxazona são detectados dentro de 30 minutos e os picos de concentração plasmática são alcançados dentro de 1 a 2 horas após administração oral de clorzoxazona. Seguindo doses orais múltiplas de 500 mg de clorzoxazona, são alcançados picos médios de concentrações plasmáticas de aproximadamente 15 a 17 mcg/mL. Geralmente, o início da ação ocorre em 4 horas após administração do fármaco.

O volume aparente médio de distribuição da clorzoxazona é de 0,31 L/kg.

A meia-vida de eliminação da clorzoxazona é de aproximadamente 1 a 2 horas. Menos de 6% da dose de clorzoxazona é excretada inalterada na urina dentro de 24 horas. A clorzoxazona é metabolizada no fígado para 6-hidroxiclorzoxazona, que é aparentemente inativa. Seu metabólito é eliminado por via renal, primariamente como um conjugado glicuronídeo. O metabólito aminofenol, o qual pode colorir a urina, também tem sido detectado.

Em pacientes com função renal levemente diminuída depuração de creatinina medido de 40 - 75 mL/min), a eliminação aparente e a biodisponibilidade da clorzoxazona não são significativamente diferentes das encontradas em adultos saudáveis.

Dados clínicos limitados indicam que pacientes com comprometimento hepático, geralmente com albumina sérica ≤ 3,5 g/dL, metabolizam clorzoxazona a uma velocidade reduzida, resultando em maior acúmulo do fármaco do que em adultos saudáveis.

O paracetamol

O paracetamol é rapidamente absorvido após administração oral, com níveis de picos plasmáticos ocorrendo entre 1 a 2 horas. O paracetamol é distribuído através da maioria dos tecidos corpóreos. É metabolizado primeiramente no fígado.

A meia-vida de eliminação plasmática varia de 1 a 4 horas. Após 8 horas, somente uma quantidade insignificante permanece no sangue. Apenas 4% é excretada inalterada; 85% da dose ingerida é recuperada na urina na forma de um conjugado glicuronídeo. Uma pequena quantidade inalterada do fármaco é excretada na urina, mas a maioria dos metabólitos aparecem na urina dentro de 24 horas.

 



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SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO OU DE SEU MÉDICO. LEIA A BULA.



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