nootropil


RESULTADOS: 7

  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      NOOTROPIL
  •      Apresentação: 800 MG COM REV CT BL AL PLAS INC X 30
  •      Princípio Ativo: PIRACETAM...
  •      Fabricante: SANOFI-AVENTIS FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896070603271
     
    PMC: 32.22
  •      R$ 25.10
     
  •     DROGARIA PRIMUS
  •      NOOTROPIL
  •      Apresentação: 800 MG COM REV CT BL AL PLAS INC X 30
  •      Princípio Ativo: PIRACETAM...
  •      Fabricante: SANOFI-AVENTIS FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896070603271
     
    PMC: 32.22
  •      R$ 29.12
     
  •     FARMA 22
  •      NOOTROPIL
  •      Apresentação: 800 MG COM REV CT BL AL PLAS INC X 30
  •      Princípio Ativo: PIRACETAM...
  •      Fabricante: SANOFI-AVENTIS FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896070603271
     
    PMC: 32.22
  •      R$ 29.38
     
  •     DROGARIA FALCÃO
  •      NOOTROPIL
  •      Apresentação: 800 MG COM REV CT BL AL PLAS INC X 30
  •      Princípio Ativo: PIRACETAM...
  •      Fabricante: SANOFI-AVENTIS FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896070603271
     
    PMC: 32.22
  •      R$ 29.64
     
  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      NOOTROPIL
  •      Apresentação: 200 MG/ML SOL INJ CX 12 AMP VD AMB X 5 ML
  •      Princípio Ativo: PIRACETAM...
  •      Fabricante: SANOFI-AVENTIS FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896070603240
     
    PMC: 31.75
  •      R$ 30.58
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      NOOTROPIL
  •      Apresentação: 200 MG/ML SOL INJ CX 12 AMP VD AMB X 5 ML
  •      Princípio Ativo: PIRACETAM...
  •      Fabricante: SANOFI-AVENTIS FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896070603240
     
    PMC: 31.75
  •      R$ 31.87
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      NOOTROPIL
  •      Apresentação: 800 MG COM REV CT BL AL PLAS INC X 30
  •      Princípio Ativo: PIRACETAM...
  •      Fabricante: SANOFI-AVENTIS FARMACÊUTICA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896070603271
     
    PMC: 32.22
  •      R$ 33.34
     



 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


PIRACETAM


Para que serve o Piracetam

Este medicamento é indicado para:

  • Tratamento sintomático da síndrome psico-orgânica cujas características, melhoradas pelo tratamento, são: perda de memória, distúrbios da atenção e falta de direção;
  • Tratamento de dislexia em crianças, em associação com medidas apropriadas tais como fonoaudiologia;
  • Tratamento de vertigem e distúrbios de equilíbrio associados, exceto nas vertigens de origem vasomotora ou psíquica.

Contraindicação do Piracetam

Piracetam (substância ativa deste medicamento) é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ao Piracetam (substância ativa deste medicamento), aos derivados de pirrolidona ou a qualquer componente do produto.

Piracetam (substância ativa deste medicamento) também é contraindicado para pacientes com hemorragia cerebral, doença renal em estágio final e em pacientes que sofrem de Coreia de Huntington.

Este medicamento é contraindicado para menores de 3 anos.

Como usar o Piracetam

Posologia para populações especiais

Pacientes Idosos

Recomenda-se ajuste posológico em pacientes idosos com comprometimento de função renal. Para tratamento a longo prazo em pacientes idosos é necessário avaliar regularmente o clearance de creatinina para realizar ajuste posológico se necessário.

Pacientes com insuficiência renal

A dose diária deve ser individualizada de acordo com a função renal. Consulte a tabela a seguir para ajustar a dose conforme indicado. Para utilizar esta tabela é necessário calcular o clearance de creatinina (CLcr) em mL/min. O CLcrem mL/min pode ser calculado a partir da determinação do nível de creatinina sérica (mg/dL) seguindo-se a fórmula:

CLcr = [140–idade(anos)] x peso(Kg) (x 0,85 para mulheres) / 72 x creatinina sérica (mg/dL)

Grupo

Clearance de creatinina (mL/min)

Posologia e Frequência

Normal

> 80

Dose usual diária, dividida em 2 – 4 doses.

Leve

50 – 79

2/3 da dose usual diária, dividida em 2 – 3 doses.

Moderada

30 – 49

1/3 da dose usual diária, dividida em 2 doses.

Severa

< 30

1/6 da dose usual diária, uma vez ao dia.

Doença Renal em Estágio Final

-

Contraindicado

Pacientes com insuficiência hepática

Não é necessário ajuste de dose em pacientes que apresentam exclusivamente insuficiência hepática. Em pacientes com insuficiência hepática e renal recomenda-se ajuste posológico.

Posologia Piracetam Comprimidos

Os comprimidos de Piracetam (substância ativa deste medicamento) devem ser ingeridos inteiros com líquido, por via oral com ou sem alimento.

A administração intravenosa deve ser utilizada na fase aguda das doenças e quando o paciente tem dificuldade de deglutição ou está inconsciente, na mesma dose diária recomendada.

Em caso de tratamento prolongado ou de tratamento da doença na fase crônica, a administração deve ser oral.

A duração do tratamento depende do estado clínico do paciente.

O alívio dos sintomas torna-se geralmente aparente em poucos dias com a administração de altas doses por via parenteral. No tratamento das doenças em fase crônica, o efeito ótimo é geralmente alcançado após 6 a 12 semanas. Após 3 meses de tratamento, deve-se reavaliar a necessidade da continuação do mesmo.

A posologia recomendada está apresentada abaixo, por indicação terapêutica.

Uso em adultos

Tratamento sintomático das síndromes psico-orgânicas:

De 2,4 a 4,8 g/dia divididas em 2 ou 3 administrações diárias.

Tratamento da vertigem:

De 2,4 a 4,8 g/dia divididas em 2 ou 3 administrações diárias.

Uso em crianças

Tratamento de dislexia em associação com medidas fonoaudiólogas em crianças a partir de 8 anos de idade e adolescentes:

3,2 g/dia dividida em 2 administrações diárias.

Não há estudos dos efeitos de Piracetam (substância ativa deste medicamento) administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Piracetam Solução Injetável

Piracetam (substância ativa deste medicamento) solução injetável deve ser administrado por via intravenosa durante vários minutos. A infusão deve ser administrada continuamente na dose diária recomendada durante um período de 24 horas.

O piracetam é compatível (compatibilidade físico-química) com a perfusão de:

  • Glicose 5%, 10%, 20%;
  • Frutose 5%, 10%, 20%;
  • Cloreto de sódio 0,9%; 
  • Dextrano 40 (10% em solução de cloreto de sódio 0,9%);
  • Ringer;
  • Manitol 20%;
  • Solução HEA (Hidroxi Etil Amido) 6% e 10%.

A estabilidade destas soluções foi demonstrada por um período mínimo de 24 horas.

A administração intravenosa deve ser utilizada na fase aguda das doenças e quando o paciente tem dificuldade de deglutição ou está inconsciente, na mesma dose diária recomendada. Em caso de tratamento prolongado ou de tratamento da doença na fase crônica, a administração deve ser oral.

A duração do tratamento depende do estado clínico do paciente.

O alívio dos sintomas torna-se geralmente aparente em poucos dias com a administração de altas doses por via parenteral. No tratamento das doenças em fase crônica, o efeito ótimo é geralmente alcançado após 6 a 12 semanas.

Após 3 meses de tratamento, deve-se reavaliar a necessidade da continuação do mesmo.

A posologia recomendada está apresentada abaixo, por indicação terapêutica.

Uso em adultos

Tratamento sintomático das síndromes psico-orgânicas:

De 2,4 a 4,8 g/dia divididas em 2 ou 3 administrações diárias.

Tratamento da vertigem:

De 2,4 a 4,8 g/dia divididas em 2 ou 3 administrações diárias.

Uso em crianças

Tratamento de dislexia em associação com medidas fonoaudiólogas em crianças a partir de 8 anos de idade e adolescentes:

3,2 g/dia dividida em 2 administrações diárias.

Não há estudos dos efeitos de Piracetam (substância ativa deste medicamento) administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via intravenosa.

Reações Adversas do Piracetam

  • Reação muito comum (≥ 1/10);
  • Reação comum (≥ 1/100 e < 1/10);
  • Reação incomum (≥ 1/1.000 e < 1/100);
  • Reação rara (≥ 1/10.000 e < 1/1.000);
  • Reação muito rara (< 1/10.000).

Estudos clínicos 

Visão geral

Estudos clínicos duplo-cegos placebo-controlados ou farmacoclínicos, dos quais dados de segurança quantificados estão disponíveis, incluíram mais de 3000 indivíduos recebendo tratamento com Piracetam (substância ativa deste medicamento), independentemente da indicação, forma farmacêutica, dose diária ou características da população.

Quando os eventos adversos são agrupados de acordo com o Sistema Órgão Classe da Organização Mundial de Saúde (OMS), as seguintes classes pareceram estar relacionadas a uma ocorrência mais significativa estatisticamente, durante o tratamento com Piracetam (substância ativa deste medicamento):

  • Distúrbios psiquiátricos;
  • Distúrbios do sistema nervoso;
  • Investigações;
  • Distúrbios gerais e condições no local da administração.

Os seguintes eventos adversos foram relatados para o Piracetam (substância ativa deste medicamento) com incidência de maior significância estatística do que o placebo. As incidências são apresentadas para os pacientes tratados com Piracetam (substância ativa deste medicamento) (n = 3017) versus o placebo (n = 2850). 

Sistema de Órgão Classe da OMS

Comum

Incomum

Distúrbios do sistema nervoso

Hipercinesia (1,72% vs 0,42%)

 

Investigações

Aumento de peso (1,29% vs 0,39%)

 

Distúrbios psiquiátricos

Nervosismo (1,13% vs 0,25%)

Sonolência (0,96 % vs 0,25%) Depressão(0,83 % vs 0,21%)

Distúrbios gerais e condições no local da administração

 

Astenia (0,23% vs 0,00%

Experiência pós-comercialização

As seguintes reações adversas adicionais foram relatadas de acordo com dados de farmacovigilância pós-comercialização (classificado de acordo com o Sistema Órgão Classe do MedDRA). Os dados são insuficientes para dar suporte a uma estimativa de incidência na população a ser tratada.

Distúrbios dos sistemas sanguíneos e linfáticos:

Distúrbio hemorrágico, distúrbios da coagulação, hemorragia.

Distúrbios do sistema imunológico:

Reação anafilactoide, hipersensibilidade.

Distúrbios psiquiátricos:

Agitação, ansiedade, confusão, alucinação.

Distúrbios do sistema nervoso:

Ataxia, diminuição do equilíbrio, piora da epilepsiacefaleia, insônia, tontura, sonolência, tremor.

Distúrbios auditivos e do labirinto:

Vertigem.

Distúrbios gastrintestinais:

Dor abdominal, dor abdominal superior, diarreia, náusea, vômito.

Distúrbios cutâneos e subcutâneos:

Edema angioneurótico, dermatite, prurido, urticária, angioedema, rash.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Piracetam

Interações farmacocinéticas

Espera-se que o potencial de interação medicamentosa resultando em alterações na farmacocinética do Piracetam (substância ativa deste medicamento) seja baixo uma vez que aproximadamente 90% da dose do Piracetam (substância ativa deste medicamento) é excretada pela urina na forma inalterada.

In vitro, o Piracetam (substância ativa deste medicamento) não inibe as isoformas do citocromo hepático humano – P450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 4A9/11) em concentrações de 142, 426 e 1422 g/mL.

À concentração de 1422 μg/mL, foram observados efeitos inibitórios pequenos na CYP 2A6 (21%) e 3A4/5 (11%). Entretanto, o valor Ki para inibição destas duas isoformas CYP estão provavelmente bem acima de 1422 μg/mL. Portanto, uma interação metabólica do Piracetam (substância ativa deste medicamento) com outros fármacos é pouco provável.

Hormônios tiroideanos:

Relatou-se confusão, irritabilidade e alteração do sono durante tratamento concomitante com hormônios tiroideanos (T3 + T4).

Acenocumarol:

Em um estudo publicado simples-cego envolvendo pacientes com trombose venosa recorrente severa, 9,6 g/dia de Piracetam (substância ativa deste medicamento) não modificaram a dose de acenocumarol necessária para alcançar RNI 2,5 – 3, 5, porém comparado com os efeitos do acenocumarol em monoterapia, a adição de 9,6 g/dia de Piracetam (substância ativa deste medicamento) reduziu significativamente a agregação plaquetária, a liberação de beta-tromboglobulina, os níveis de fibrinogênio e os fatores de von Willebrand (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) e a viscosidade total do sangue e do plasma.

Antiepilépticos:

A administração de uma dose diária de 20 g de Piracetam (substância ativa deste medicamento) durante quatro semanas não modificou os níveis séricos de pico e de vale de fármacos antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato) em pacientes epilépticos que estão recebendo doses constantes do medicamento.

Varfarina:

Reportou-se que a administração concomitante de varfarina e Piracetam (substância ativa deste medicamento) resulta em um prolongamento do tempo de protombina. Os pacientes recebendo tratamento anticoagulante com varfarina devem ser cuidadosamente monitorados quanto ao tempo de protrombina e a relação normatizada internacional (INR) quando o tratamento com Piracetam (substância ativa deste medicamento) for iniciado ou interrompido, e reavaliações periódicas devem ser realizadas durante o tratamento concomitante.

Poderão ser necessários ajustes na dose de varfarina de forma a manter o nível desejável de anticoagulação. O mecanismo da interação não é conhecido.

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de Piracetam (substância ativa deste medicamento) em testes laboratoriais.

Precauções do Piracetam

Efeitos na agregação plaquetária

Devido aos efeitos do Piracetam (substância ativa deste medicamento) na agregação plaquetária, recomenda-se cautela em pacientes com hemorragia severa, em pacientes com risco de sangramento tal como úlcera gastrintestinal, pacientes que apresentam distúrbios de hemostasia basais, pacientes com histórico de acidente vascular cerebral (AVC) hemorrágico, pacientes submetidos a cirurgias de grande porte incluindo cirurgia odontológica, e pacientes utilizando medicamentos anticoagulantes ou antiagregantes plaquetários incluindo baixas doses de ácido acetilsalicílico.

Descontinuação

A descontinuação abrupta do tratamento com Piracetam (substância ativa deste medicamento) deve ser evitada em pacientes mioclônicos uma vez que pode induzir a uma recaída súbita ou convulsões em decorrência da síndrome de abstinência.

Gravidez

Não existem dados adequados sobre o uso de Piracetam (substância ativa deste medicamento) em gestantes. Estudos em animais não indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos com relação à gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, parto e desenvolvimento pós-natal.

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) atravessa a barreira placentária. Os níveis de medicamento em recém-nascidos são de aproximadamente 70% - 90% dos níveis maternos.

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que seja estritamente necessário, quando os benefícios superarem os riscos e o estado clínico da mãe grávida requerer tratamento com Piracetam (substância ativa deste medicamento).

Lactação

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) é excretado no leite materno. Portanto, Piracetam (substância ativa deste medicamento) não deve ser usado durante a amamentação ou esta deve ser descontinuada, enquanto durar o tratamento.

Uma decisão deve ser tomada entre suspender a amamentação ou descontinuar a terapia com Piracetam (substância ativa deste medicamento) tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.

Fertilidade

Não existem dados clínicos disponíveis sobre o efeito do Piracetam (substância ativa deste medicamento) na fertilidade. Os estudos em animais indicam que o Piracetam (substância ativa deste medicamento) não tem nenhum efeito sobre a fertilidade em ratos machos ou fêmeas.

Categoria de risco na gravidez: categoria B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Pacientes idosos

Recomenda-se ajuste posológico em pacientes idosos com comprometimento de função renal. Para tratamento a longo prazo em pacientes idosos, deve-se avaliar regularmente o clearance de creatinina para realizar ajuste posológico se necessário.

Crianças

Não existem recomendações especiais quanto ao uso de Piracetam (substância ativa deste medicamento) em crianças.

Pacientes com insuficiência renal

Uma vez que Piracetam (substância ativa deste medicamento) é excretado por via renal, precauções devem ser adotadas em casos de insuficiência renal.

Pacientes com insuficiência hepática

Não é necessário ajuste de dose em pacientes que apresentam exclusivamente insuficiência hepática. Em pacientes com insuficiência hepática e renal recomenda-se ajuste posológico.

Efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Em decorrência dos eventos adversos observados com a administração de Piracetam (substância ativa deste medicamento), uma influência na habilidade do paciente para dirigir veículos ou operar máquinas é possível, e deve ser considerada.

Ação do Piracetam

Resultados de eficácia 

Distúrbios Cognitivos

Uma revisão da literatura publicada em 1991 sobre o uso do Piracetam (substância ativa deste medicamento) nos distúrbios cognitivos senis mostrou que em vários estudos foram obtidos resultados favoráveis quanto à melhora da memória e funções intelectuais dos pacientes. O Piracetam (substância ativa deste medicamento) foi extremamente bem tolerado em dosagens variando entre 2,4 a 4,8 g/dia, sendo praticamente isento de efeitos colaterais.

Dislexia

Em um estudo, 225 crianças com dislexia, entre 7 e 12 anos de idade receberam 3,3 g/dia de Piracetam (substância ativa deste medicamento) durante 36 semanas. No final do tratamento, o Piracetam (substância ativa deste medicamento) melhorou significativamente a leitura, em comparação com placebo, conforme medido pela pontuação total de passagem do Teste Gray de Leitura Oral (alteração média de ajuste a partir do basal: 7,5 e 6,0 para Piracetam (substância ativa deste medicamento) e placebo, respectivamente, p = 0,043) e pela pontuação abrangente do Teste Gilmore de Leitura Oral (alteração média de ajuste a partir do basal: 4,3 e 2,7 para Piracetam (substância ativa deste medicamento) e placebo, respectivamente, p = 0,009).

Vertigem

Redução da frequência do ataque, redução da severidade do mal-estar e desequilíbrio entre os episódios, bem como uma redução da duração de incapacidade foram benefícios atribuídos ao Piracetam (substância ativa deste medicamento) 800 mg 3 vezes ao dia por 8 semanas, em um estudo controlado multicêntrico com 143 pacientes com vertigens.

A severidade de cada episódio não foi influenciada nem pelo Piracetam (substância ativa deste medicamento) nem pelo placebo, e não houve diferenças significativas entre tratamentos de outros sintomas ou sinais gerais durante os intervalos entre os episódios. Qualquer benefício de Piracetam (substância ativa deste medicamento) foi perdido no acompanhamento de 4 semanas após a interrupção do tratamento. Os resultados foram similares em um subgrupo diagnosticado com Doença de Meniere.

Para inclusão, vertigem foi definida como uma ilusão de movimentos rotatórios e/ou marítimos, com 3 ou mais eventos mensais durante pelo menos os 3 meses anteriores. Somente pacientes com vertigem de origem central ou periférica foram incluídos. Doze pacientes de cada grupo foram excluídos do estudo devido a eventos adversos, embora apenas um foi atribuído à terapia com o fármaco; um total de 54 pacientes não cumpriram por completo as 8 semanas de estudo. Os resultados foram similares para ambas as análises, de intenção de tratar ou limitada para aqueles que finalizaram com sucesso as 8 semanas.

Um pequeno estudo não-controlado relatou efeitos benéficos de Piracetam (substância ativa deste medicamento) 800 mg 3 vezes ao dia por 1 mês em pacientes com vertigem (pré-vertigem ou insuficiência vertebrobasilar). A atividade de caminhar melhorou em todos os 5 pacientes tratados, em associação com o alívio sintomático da vertigem.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Piracetam (substância ativa deste medicamento) pertence ao grupo farmacoterapêutico dos nootrópicos.

Piracetam (substância ativa deste medicamento) tem como princípio ativo o Piracetam (substância ativa deste medicamento) que é uma pirrolidona (2-oxo-1-pirrolidina-acetamida), um derivado cíclico do ácido gama-aminobutírico (GABA).

Mecanismo de ação

Os dados disponíveis sugerem que o mecanismo de ação básico do Piracetam (substância ativa deste medicamento) não é célula ou órgão-específico. O Piracetam (substância ativa deste medicamento) liga-se fisicamente de modo dose-dependente à extremidade polar dos modelos de membranas fosfolipídicas, induzindo à restauração da estrutura de membrana lamelar caracterizada pela formação de complexos de princípio ativo-fosfolipídeo móveis.

Este fato provavelmente contribui para o aumento da estabilidade da membrana, permitindo que as proteínas da membrana e da transmembrana mantenham ou recuperem a estrutura tridimensional ou ainda que se dobrem o suficiente para desempenharem suas funções. O Piracetam (substância ativa deste medicamento) apresenta efeitos neuronal e vascular.

Farmacodinâmica

Efeito Neuronal

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) exerce sua atividade na membrana de vários modos em nível neuronal. Em animais, o Piracetam (substância ativa deste medicamento) melhora vários tipos de neurotransmissão, principalmente por meio de modulação pós sináptica da densidade e atividade dos receptores.

Tanto em animais como em seres humanos, as funções envolvidas em processos cognitivos como aprendizagem, memória, atenção e consciência foram aprimoradas, em indivíduos normais assim como naqueles com deficiências destas funções, sem o desenvolvimento de efeitos sedativos ou psicoestimulantes.

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) protege e restabelece as habilidades cognitivas em animais e em seres humanos após várias lesões cerebrais como hipóxia, intoxicações e tratamento eletroconvulsivo.

Também protege contra alterações na função cerebral induzidas por hipóxia e na performance, conforme avaliado pelo eletroencefalograma (EEG) e avaliações psicométricas.

Efeito Vascular

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) exerce seu efeito hemorreológico nas plaquetas, hemácias e paredes dos vasos sanguíneos através do aumento da deformabilidade eritrocitária e diminuição da agregação plaquetária, adesão de eritrócitos às paredes dos vasos e vasoespasmo capilar.

Efeito nas hemácias

Em pacientes com anemia falciforme, o Piracetam (substância ativa deste medicamento) melhora a deformabilidade da membrana dos eritrócitos, diminui a viscosidade sanguínea e evita a formação de rouleau (“empilhamentos” de hemácias).

Efeito nas plaquetas

Em estudos abertos com voluntários saudáveis e em pacientes com fenômeno de Raynaud, o aumento das doses de Piracetam (substância ativa deste medicamento) até 12 g foi associado com uma redução dose-dependente nas funções plaquetárias quando comparado aos valores pré-tratamento (testes de agregação induzida por ADP, colágeno, epinefrina e liberação de beta-tromboglobulina), sem alteração significativa da contagem plaquetária. Nestes estudos, o Piracetam (substância ativa deste medicamento) prolongou o tempo de sangramento.

Efeito nos vasos sanguíneos

Em estudos com animais, o Piracetam (substância ativa deste medicamento) inibiu o vasoespasmo e neutralizou os efeitos de vários agentes espasmogênicos. Não apresentou nenhuma ação vasodilatadora, não induziu o fenômeno de sequestro sanguíneo, fluxo ou refluxo e nem efeitos hipotensores.

Em voluntários saudáveis, o Piracetam (substância ativa deste medicamento) diminuiu a adesão de hemácias ao endotélio vascular e apresentou também um efeito estimulante direto na síntese de prostaciclina no endotélio saudável.

Efeitos nos fatores de coagulação

Em voluntários saudáveis a administração de até 9,6 g de Piracetam (substância ativa deste medicamento) reduziu os níveis plasmáticos de fibrinogênio e dos fatores de von Willebrand (VIII: C; VIII R: AG; VIII R: vW) em 30 a 40% e aumentou o tempo de sangramento, quando comparados aos valores pré-tratamento.

Quando se compara pacientes com fenômeno de Raynaud primário e secundário e valores de pré-tratamento, 8 g/dia de Piracetam (substância ativa deste medicamento) durante 6 meses reduziu em 30 a 40% os níveis de fibrinogênio no plasma e os fatores de von Willebrand (VIII: C; VIII R: AG; VIII R: vW (RCF)), reduziu a viscosidade plasmática e aumentou o tempo de sangramento.

Outro estudo em voluntários saudáveis não demonstrou qualquer diferença estatisticamente significativa entre o Piracetam (substância ativa deste medicamento) (até 12 g duas vezes ao dia) e o placebo com relação aos efeitos nos parâmetros da hemostasia e no tempo de sangramento.

Propriedades farmacocinéticas

O perfil farmacocinético do Piracetam (substância ativa deste medicamento) é linear e independe do tempo, com baixa variabilidade interpaciente em ampla variação de doses. Isto é consistente com a alta permeabilidade, alta solubilidade e metabolismo mínimo do Piracetam (substância ativa deste medicamento). A meia-vida plasmática do Piracetam (substância ativa deste medicamento) é de cinco horas, sendo semelhante em voluntários adultos e em pacientes; e maior em idosos (principalmente devido ao clearance renal prejudicado) e em indivíduos com insuficiência renal. As concentrações plasmáticas do estado de equilíbrio são atingidas no terceiro dia de tratamento.

Absorção

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) é rápida e extensivamente absorvido após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas uma hora após a administração em indivíduos em jejum. A biodisponibilidade absoluta do Piracetam (substância ativa deste medicamento) em formulações orais é próxima de 100%.

A ingestão de alimentos não afeta a extensão da absorção de Piracetam (substância ativa deste medicamento), porém diminui a Cmáx em 17% e aumenta o Tmáx de 1 para 1,5 horas. As concentrações de pico são tipicamente 84 g/mL e 115 g/mL após administração de uma única dose oral de 3,2 g e de doses repetidas de 3,2 g, três vezes ao dia, respectivamente.

Distribuição

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) não se liga às proteínas plasmáticas e seu volume de distribuição é de aproximadamente 0,6 L/kg. O Piracetam (substância ativa deste medicamento) foi quantificado no líquor, pois atravessa a barreira hematoencefálica após administração intravenosa. No líquor, o Tmáx foi alcançado em aproximadamente 5 horas após a administração e a meia-vida foi próxima de 8,5 horas.

Em animais, a maior concentração cerebral de Piracetam (substância ativa deste medicamento) foi no córtex cerebral (lobos frontal, parietal e occipital), córtex cerebelar e gânglios basais. O Piracetam (substância ativa deste medicamento) difunde-se para todos os tecidos, exceto o tecido adiposo, atravessa a barreira placentária e penetra as membranas de hemácias isoladas.

Biotransformação

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) não é metabolizado pelo corpo humano. Esta ausência de metabolismo é baseada na duração da meia-vida plasmática em pacientes anúricos e na alta recuperação do componente não metabolizado na urina.

Eliminação

A meia-vida plasmática do Piracetam (substância ativa deste medicamento) em adultos é de aproximadamente 5 horas após administração intravenosa ou oral. O clearanceaparente total corpóreo é de 80-90 mL/min. A principal via de excreção é a urinária, correspondendo a 80-100% da dose. O Piracetam (substância ativa deste medicamento) é excretado por filtração glomerular.

Linearidade

A farmacocinética do Piracetam (substância ativa deste medicamento) é linear no intervalo de dose de 0,8 a 12 g. As variáveis farmacocinéticas como a meia-vida e o clearance não sofrem alteração com relação à dose e duração do tratamento.

Características em pacientes

Sexo

Em um estudo de bioequivalência comparando formulações na dose de 2,4 g, os valores de Cmáx e AUC foram aproximadamente 30% maiores em mulheres (N = 6) comparados aos homens (N = 6). Entretanto, os clearances ajustados de acordo com o peso corpóreo foram comparáveis.

Raça

Não foram realizados estudos formais de farmacocinética com relação aos efeitos das raças. Contudo, uma comparação de estudos cruzados envolvendo caucasianos e asiáticos mostrou que a farmacocinética do Piracetam (substância ativa deste medicamento) foi comparável entre as duas raças.

Uma vez que o Piracetam (substância ativa deste medicamento) é excretado principalmente por via renal e não existem diferenças importantes no clearance de creatinina entre raças, não são esperadas diferenças farmacocinéticas relacionadas à raça.

Idosos

A meia-vida do Piracetam (substância ativa deste medicamento) é aumentada em idosos e este aumento está relacionado à diminuição da função renal nesta população.

Crianças

Nenhum estudo formal de farmacocinética foi conduzido em crianças.

Insuficiência renal

clearance de Piracetam (substância ativa deste medicamento) está correlacionado ao clearance de creatinina, portanto, recomenda-se a realização de ajuste posológico da dose diária de Piracetam (substância ativa deste medicamento) com base nos dados de clearance de creatinina em pacientes com insuficiência renal.

Em indivíduos anúricos em estágio terminal de doença renal, a meia-vida do Piracetam (substância ativa deste medicamento) é aumentada até 59 horas. A remoção fracionada de Piracetam (substância ativa deste medicamento) foi de 50 – 60% durante uma sessão típica de diálise com duração de quatro horas.

Insuficiência hepática

A influência da insuficiência hepática na farmacocinética do Piracetam (substância ativa deste medicamento) não foi avaliada. Uma vez que 80 a 100% da dose administrada são excretados na urina na forma de fármaco inalterado, não se espera que haja efeito significativo na eliminação de Piracetam (substância ativa deste medicamento) em caso de insuficiência hepática.

Dados de segurança pré-clínica

Os dados de segurança pré-clínica indicam que o Piracetam (substância ativa deste medicamento) apresenta um baixo potencial de toxicidade. Estudos com administração de dose única demonstraram ausência de toxicidade irreversível após doses orais de 10 g/kg em camundongos, ratos e cães.

Não foi observado órgão-alvo para toxicidade com doses repetidas em estudos de toxicidade crônica em camundongos (até 4,8 g/kg/dia) e em ratos (até 2,4 g/kg/dia).

Efeitos gastrintestinais leves (emese, alteração da consistência fecal, aumento do consumo de água) foram observados em cães quando Piracetam (substância ativa deste medicamento) foi administrado oralmente durante um ano na dose crescente de 1 a 10 g/kg/dia. De modo semelhante, a administração intravenosa de 1 g/kg/dia durante 4-5 semanas em ratos e cães não produziu toxicidade.

Estudos in vitro in vivo não demonstraram potencial genotóxico e carcinogênico.

Interação Alimentícia do Piracetam

Álcool:

A administração concomitante de álcool não apresenta efeito sobre os níveis séricos de Piracetam (substância ativa deste medicamento). Os níveis séricos de álcool não foram alterados por uma dose oral de 1,6 g de Piracetam (substância ativa deste medicamento).



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