nitrazepam


RESULTADOS: 3

  •     DROGARIA FALCÃO
  •      ROHYPNOL
  •      Apresentação: 1 MG COM REV CT 2 BL AL PLAS INC X 10
  •      Princípio Ativo: FLUNITRAZEPAM...
  •      Fabricante: PRODUTOS ROCHE QUÍMICOS E FARMACÊUTICOS S.A.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896226500263
     
    PMC: 14.34
  •      R$ 13.19
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      ROHYDORM
  •      Apresentação: 2 MG COM REV CT BL AL PLAS INC X 20
  •      Princípio Ativo: FLUNITRAZEPAM...
  •      Fabricante: EMS SIGMA PHARMA LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7894916501255
     
    PMC: 22.7
  •      R$ 16.07
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      ROHYPNOL
  •      Apresentação: 1 MG COM REV CT 3 BL AL PLAS INC X 10
  •      Princípio Ativo: FLUNITRAZEPAM...
  •      Fabricante: PRODUTOS ROCHE QUÍMICOS E FARMACÊUTICOS S.A.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896226502434
     
    PMC: 21.5
  •      R$ 19.44
     



 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


FLUNITRAZEPAM


Para que serve o Flunitrazepam

Tratamento de curta duração da insônia.

Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando a insônia é grave, incapacitante ou submete o indivíduo a extremo desconforto.

Contraindicação do Flunitrazepam

Flunitrazepam está contraindicado nas seguintes condições:

  • Miastenia gravis;
  • Hipersensibilidade conhecida a benzodiazepínicos ou a qualquer um dos componentes da fórmula;
  • Insuficiência respiratória grave;
  • Síndrome de apneia do sono;
  • Insuficiência hepática grave.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças. 

Como usar o Flunitrazepam

Flunitrazepam deve ser administrado por via oral, com um pouco de líquido (não alcoólico) e imediatamente antes do paciente deitar-se. Flunitrazepam pode ser ingerido com ou sem alimentos.

Dose padrão

A dose recomendada para pacientes adultos é de 0,5 – 1 mg/dia. Em casos excepcionais, a dose pode ser aumentada até 2 mg. Deve-se iniciar o tratamento com a menor dose recomendada. A dose máxima não deve ser excedida.

Duração do tratamento

O tratamento deve ser o mais breve possível. Geralmente, a duração do tratamento varia de alguns dias a duas semanas, no máximo, quatro semanas, incluindo o período de redução gradual do medicamento.

Em alguns casos, a continuação além do período máximo de tratamento pode ser necessária. Entretanto, isso não deve ocorrer sem reavaliação da condição do paciente.

Pode ser útil informar ao paciente que inicia o tratamento que este terá duração limitada e explicar precisamente como será a redução gradual da dose. É fundamental que o paciente seja alertado sobre a possibilidade de insônia rebote, minimizando-se, assim, a ansiedade relacionada a esse sintoma, se ele ocorrer na interrupção do tratamento. No caso de benzodiazepínicos com ação de curta duração, há indícios de que a abstinência pode manifestar-se no intervalo entre doses, especialmente quando a dose usada for alta.

Recomendações posológicas especiais

Idosos:

A dose recomendada para pacientes idosos é de 0,5 mg. Em circunstâncias especiais, a dose pode ser aumentada até 1 mg.

Paciente com insuficiência hepática:

Pacientes com alteração de função hepática devem receber dose reduzida.

Reações Adversas do Flunitrazepam

Distúrbios do sistema imunológico:

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade (reação alérgica), incluindo rash cutâneo (manchas avermelhadas na pele), hipotensão (pressão baixa demais) angioedema (inchaço que ocorre geralmente em face e região da garganta, com risco de prejudicar a respiração).

Distúrbios psiquiátricos:

Estado confusional e transtorno emocional são relatados mais comumente. Essas reações adversas ocorrem predominantemente no início da terapia e geralmente desaparecem com a administração contínua. Distúrbios da libido foram relatados ocasionalmente.

Depressão:

Depressão preexistente pode piorar durante o uso de benzodiazepínicos.

Reações psiquiátricas e paradoxais (ao contrário do que seria esperado):

Reações paradoxais, como inquietação, agitação, irritabilidade, agressividade, delírios, raiva, pesadelos, alucinações, psicose (alteração mental importante, com perda do contato com a realidade), comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos, são conhecidas por ocorrer com o uso de benzodiazepínicos ou similares. Elas podem ser bastante graves com o uso deste medicamento e é mais provável que aconteçam em idosos. Se ocorrerem, o uso do medicamento deve ser interrompido.

Dependência:

Uso crônico, mesmo em doses terapêuticas, pode levar ao desenvolvimento de dependência física. A interrupção abrupta do tratamento pode resultar nos fenômenos de abstinência ou insônia rebote. Uso abusivo foi relatado.

Distúrbios do sistema nervoso:

Sonolência durante o dia, cefaleia (dor de cabeça), tontura, diminuição da atenção, ataxia (falta de coordenação dos movimentos). Esses efeitos adversos são os mais comumente relatados e ocorrem predominantemente no início do tratamento e geralmente desaparecem com a administração prolongada. Amnésia anterógrada (esquecimento de fatos recentes a partir da tomada do medicamento) pode ocorrer com doses terapêuticas, sendo que o risco aumenta com as doses mais elevadas. Efeitos de perda de memória podem ser associados a comportamentos inadequados.

Cardiopatias:

Insuficiência cardíaca (grave comprometimento da função do coração), incluindo parada cardíaca.

Distúrbios respiratórios:

Depressão respiratória (parar de respirar).

Distúrbio ocular:

Diplopia (visão dupla). Esse efeito adverso é relatado mais comumente e ocorre predominantemente no início do tratamento e geralmente desaparece com a administração prolongada.

Distúrbios gastrintestinais:

Foram relatados ocasionalmente.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo:

Reações de pele foram relatadas ocasionalmente.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo:

Fraqueza muscular. Esse efeito adverso ocorre predominantemente no início do tratamento e geralmente desaparece com a administração prolongada.

Distúrbios gerais e condições do local de administração:

Fadiga (cansaço). Este efeito adverso ocorre predominantemente no início do tratamento e geralmente desaparece com a administração prolongada.

Lesões, envenenamentos e complicações processuais:

Há relatos de quedas e fraturas em pacientes que fazem o uso de benzodiazepínicos. O risco é maior em pacientes recebendo, concomitantemente, sedativos (incluindo bebidas alcoólicas) e em pacientes idosos.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Interação Medicamentosa do Flunitrazepam

O uso combinado com depressores do SNC (antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, anticonvulsivantes, anestésicos e anti-histamínicos sedativos) pode produzir aumento do efeito depressor central de flunitrazepam.

Efeitos aumentados sobre a sedação, respiração e hemodinâmica podem ocorrer quando flunitrazepam é co- administrado com qualquer agente depressor de ação central, incluindo álcool. O álcool deve ser evitado por pacientes que recebem flunitrazepam.

Vide item Superdose para advertências sobre outros depressores do sistema nervoso central, incluindo álcool. No caso de analgésicos narcóticos, pode ocorrer aumento de euforia, com aumento da dependência psíquica da droga.

Compostos que inibem certas enzimas hepáticas (particularmente o citocromo P450) podem aumentar a atividade dos benzodiazepínicos e agentes similares.

Precauções do Flunitrazepam

Uso de álcool / depressores do sistema nervoso central (medicamentos que diminuem a atividade cerebral)

Evite tomar flunitrazepam (substância ativa deste medicamento) juntamente com álcool e/ou depressores do sistema nervoso central. Essa utilização conjunta poderá aumentar os efeitos clínicos de flunitrazepam (substância ativa deste medicamento) , o que pode até provocar, em alguns casos, sedação grave, depressão cardiovascular e/ou respiratória (prejuízo do funcionamento do sistema circulatório ou pulmões) clinicamente relevantes.

Histórico médico de abuso de álcool ou drogas

Benzodiazepínicos não são recomendados como principal tratamento de distúrbios psicóticos (alterações mentais em que a pessoa perde contato com a realidade).

Flunitrazepam (substância ativa deste medicamento) deve ser utilizado com extrema cautela em pacientes com história de abuso de álcool ou drogas. Doses mais baixas são recomendadas para pacientes com insuficiência respiratória crônica (que apresentam compromentimento da função respiratória de longa duração), em razão do risco de depressão respiratória (parar de respirar).

Hipersensibilidade (reação alérgica)

Reações de hipersensibilidade, como exantema (reação de pele avermelhada com muita coceira), angioedema (inchaço que ocorre geralmente em face e região da garganta, com risco de prejudicar a respiração) ou hipotensão arterial (“queda” de pressão), podem ocorrer em indivíduos suscetíveis.

Tolerância

Perda de resposta aos efeitos de flunitrazepam (substância ativa deste medicamento) pode ocorrer após uso repetido durante algumas semanas.

Dependência

O uso de benzodiazepínicos e similares pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psíquica. O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento. É maior também em pacientes com história de abuso de álcool e/ou drogas.

Abstinência

Uma vez desenvolvida a dependência, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada de sintomas de abstinência, que podem consistir em cefaleia (dor de cabeça), mialgia (dores musculares), extrema ansiedade, tensão, inquietação, confusão mental e irritabilidade.

Em casos graves, os seguintes sintomas podem ocorrer: desrealização (sensação de estranhamento em relação ao ambiente), despersonalização (sensação de estranhamento em relação a si próprio), hiperacusia (aumento da sensibilidade auditiva), hipoestesia (diminuição da sensibilidade da pele) e parestesia de extremidades (sensações anormais, que podem incluir formigamento, dormência, fisgadas), hipersensibilidade à luz, ao ruído ou ao contato físico, alucinações e crises convulsivas.

Insônia rebote

A insônia rebote é uma síndrome passageira, na qual os sintomas que levaram ao tratamento com um benzodiazepínico ou outro medicamento com a mesma finalidade reaparecem de forma mais intensa. Este quadro pode ocorrer na interrupção do tratamento e pode ser acompanhada de outras reações, que incluem alterações do humor, ansiedade e inquietação.

Como o risco de sintomas de abstinência e de insônia rebote é maior após interrupção repentina do tratamento, recomenda-se que a dose seja reduzida gradualmente.

Amnésia

Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada (esquecimento de fatos recentes a partir da tomada do medicamento). Essa condição ocorre mais frequentemente nas primeiras horas após a ingestão do produto. Portanto, para diminuir esse risco, só tome flunitrazepam (substância ativa deste medicamento) se você tiver certeza de que poderá ter de sete a oito horas de sono sem interrupções.

Intolerância à lactose

Caso você tenha problemas hereditários raros de intolerância à galactose (uma das moléculas que formam a lactose), deficiência de Lapp lactase (deficiência de enzima que digere o leite) ou má absorção glicosegalactose, não tome esta medicação e converse com o seu médico, pois flunitrazepam (substância ativa deste medicamento) apresenta lactose em sua composição.

Gravidez e lactação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não há dados suficientes para avaliar a segurança de flunitrazepam (substância ativa deste medicamento) durante a gravidez.

Você deve informar ao seu médico se estiver grávida, suspeita estar grávida ou pretende engravidar.

Embora a passagem de flunitrazepam (substância ativa deste medicamento) pela placenta seja pequena após dose única, a administração prolongada deve ser evitada no último trimestre de gestação. Se, por motivos médicos muito importantes, flunitrazepam (substância ativa deste medicamento) for administrado na fase final da gravidez ou durante o trabalho de parto, podem ocorrer efeitos no recém-nascido, como hipotermia (temperatura corpórea abaixo do normal), hipotonia (falta de tônus muscular) e depressão respiratória moderada. Adicionalmente, filhos de mulheres que utilizaram benzodiazepínicos por longos períodos nas fases finais de gravidez podem ter desenvolvido dependência física e apresentar sintomas de abstinência depois de nascer. Você deve informar ao seu médico de estiver amamentando. Como os benzodiazepínicos passam para o leite materno, flunitrazepam (substância ativa deste medicamento) não deve ser administrado a mulheres em fase de amamentação.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas

Sedação, amnésia, redução da concentração e da força muscular podem prejudicar a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas. Sono insuficiente pode reduzir a atenção.

Ação do Flunitrazepam

Resultados de eficácia

Para o tratamento da insônia, o uso de flunitrazepam na dose de 1 a 2 mg foi superior ao uso de nitrazepam na dose de 5 a 10 mg, tanto na indução do sono quanto na qualidade do sono.1

Flunitrazepam também foi mais efetivo no tratamento da insônia que temazepam em um estudo multicêntrico que incluía 246 pacientes, que foram randomizados para receber flunitrazepam 1 mg ou temazepam na dose de 20 mg, na hora de dormir, no período de 7 a 10 noites. Flunitrazepam foi mais efetivo, melhorando o tempo para conciliar o sono e com menor número de despertares.2

Verificou-se também que triazolam é mais potente que flunitrazepam, em doses similares.3

Verificou-se ainda, em estudo duplo-cego randomizado que incluía 312 pacientes, que o uso de 1 mg de flunitrazepam ou 0,25 mg de triazolam, por período de 7 a 14 noites, foi igualmente eficaz.4

O uso de flunitrazepam na dose de 2 mg foi similar ao uso de Zolpidem 20 mg, para controle de insônia. O estudo foi duplo-cego controlado e incluía 42 pacientes do sexo feminino hospitalizadas. Os efeitos colaterais também foram semelhantes.5

Entretanto, outro estudo mostrou que, em homens, o uso de flunitrazepam 2 mg, mas não Zolpidem 20 mg, promoveu maior sonolência matinal.6

Em idosos > 78 anos com insônia, o uso de flunitrazepam na dose de 1 mg (n = 52) foi similar ao uso de zopiclone (n = 50) na dose de 5 mg. Os pacientes foram estudados durante 4 semanas, incluindo uma semana de tratamento com placebo. Flunitrazepam foi associado à menor dificuldade de adormecimento, quando comparado ao zopiclone (p = 0,002 vs 0,04). Não foram observadas diferenças em outros parâmetros. A aderência ao tratamento foi similar e não houve eventos adversos inesperados ou sérios.

Referências bibliográficas

1. Hartelius H, Larsson AK, Lepp M, et al: A controlled long-term study of flunitrazepam, nitrazepam and placebo, with special regard to withdrawal effects. Acta Psychiatr Scand 1978; 58:1-15.
2. Fisher RJH & Dean BC: A multi-centre, double-blind trial in general practice comparing the hypnotic efficacy and event profiles of flunitrazepam and temazepam. Pharmatherapeutica 1985; 4:231-235.
3. Nicholson AN & Stone BM: Activity of the hypnotics, flunitrazepam and triazolam, in man. Br J Clin Pharmacol 1980; 9:187-194. 
4. Cordingley GJ, Dean BC, & Harris RI: A double-blind comparison of two benzodiazepine hypnotics, flunitrazepam and triazolam in general practice. Curr Med Res Opin 1984; 8:714-719.
5. Frattola L, Maggioni M, Cesana B, et al: Double blind comparison of zolpidem 20 mg versus flunitrazepam 2 mg in insomniac in-patients. Drugs Exp Clin Res 1990; 16:371-376.
6. Bensimon G, Foret J, Warot D, et al: Daytime wakefulness following a bedtime oral dose of zolpidem 20 mg, flunitrazepam 2 mg and placebo. Br J Clin Pharmacol 1990; 30:463-469.
7. Dehlin O, Rubin B, & Rundgren A: Double-blind comparison of zopiclone and flunitrazepam in elderly insomniacs with special focus on residual effects. Curr Med Res Opin 1995; 13:317-324. 

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Flunitrazepam é um agonista benzodiazepínico com alta afinidade por receptores centrais, apresenta efeito ansiolítico, anticonvulsivante e sedativo e induz redução do desempenho psicomotor, amnésia, relaxamento muscular e sono.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, flunitrazepam é absorvido quase totalmente. Dez a 15% da dose sofre eliminação pré- sistêmica no fígado, o que resulta em biodisponibilidade absoluta (em relação à administração intravenosa) de 70% a 90%. A Cmáx de flunitrazepam é de 6 a 11 ng/mL e ocorre em 0,75-2 horas, após administração oral de dose única de 1 mg, com o estômago vazio. A ingestão de alimentos reduz a velocidade e a extensão de absorção de flunitrazepam. A farmacocinética de flunitrazepam é linear para doses entre 0,5 e 4,0 mg.

Distribuição

A distribuição de flunitrazepam é rápida e extensa. O volume de distribuição é de 3 a 5 L/kg no estado de equilíbrio. O teor de ligação a proteínas plasmáticas é da ordem de 78%. Flunitrazepam atinge rapidamente o líquido cefalorraquidiano, atravessa a placenta humana e pode ser encontrado no leite materno, em menor extensão após dose única.

A administração oral diária repetida produz acúmulo moderado de flunitrazepam no plasma (taxa de acúmulo de 1,6 a 1,7). A concentração plasmática em estado de equilíbrio é alcançada após cinco dias. A concentração plasmática mínima de flunitrazepam em estado de equilíbrio é de 3 a 4 ng/mL após doses orais múltiplas de 2 mg. A concentração plasmática de seu metabólito ativo, o N-desmetil-flunitrazepam, em estado de equilíbrio, é quase idêntica à do flunitrazepam.

Biotransformação e eliminação

Flunitrazepam é quase totalmente biotransformado antes de sua eliminação. Cerca de 80% e 10% dos metabólitos marcados radioativamente são encontrados na urina e fezes, respectivamente. Os principais metabólitos plasmáticos são o 7-amino-flunitrazepam e o N-desmetil-flunitrazepam. O principal metabólito urinário é o 7-amino- flunitrazepam. Menos de 2% da dose é excretada pelos rins em forma inalterada ou como N-desmetil-flunitrazepam. Esse é farmacologicamente ativo na espécie humana, embora menos que flunitrazepam, e seus níveis plasmáticos no estado de equilíbrio, resultante de doses diárias de 2 mg, ficam abaixo da concentração mínima eficaz do metabólito. A meia-vida de eliminação de flunitrazepam, após administração intravenosa, varia de 16 a 35 horas. A meia-vida de eliminação do metabólito ativo N-desmetil-flunitrazepam é de 28 horas. O clearance plasmático total é de 120- 140 mL/min. 

Farmacocinética em populações especiais

Idosos:

Não há alterações relacionadas à idade na farmacocinética de flunitrazepam.

Pacientes com insuficiência renal:

A farmacocinética das moléculas ativas de flunitrazepam é semelhante em pacientes com insuficiência renal e em pacientes saudáveis.

Pacientes com insuficiência hepática:

A farmacocinética de flunitrazepam e de N-desmetil-flunitrazepam em pacientes com insuficiência hepática é semelhante à verificada em pacientes saudáveis. 



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