muphoran


RESULTADOS: 1

  •     4BIO MEDICAMENTOS ESPECIAIS
  •      MUPHORAN
  •      Apresentação: 50 MG/ML PO SOL INJ CT FR VD AMB X 208 MG + AMP SOL X 4 ML
  •      Princípio Ativo: FOTEMUSTINA...
  •      Fabricante: LABORATÓRIOS SERVIER DO BRASIL LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7898029556409
     
    PMC: 5120.51
  •      R$ 5125.07
     



 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


FOTEMUSTINA


Para que serve o Fotemustina

Fotemustina (substância ativa) é um medicamento indicado no tratamento do melanoma maligno disseminado (inclusive nas localizações cerebrais) e de tumores cerebrais maligno primitivos.

Contraindicação do Fotemustina

Fotemustina (substância ativa) não deve ser utilizado nas seguintes situações:

  • Gravidez e lactação;
  • Hipersensibilidade à Fotemustina (substância ativa) ou a nitrosoureia ou a qualquer outro excipiente;
  • Em associação com a vacina da febre amarela.

Este medicamento é contraindicado para uso em crianças e adolescentes.

Como usar o Fotemustina

Preparar a solução imediatamente antes de sua utilização.

Dissolver o conteúdo do frasco de Fotemustina (substância ativa) com a ampola de 4 mL da solução alcoólica estéril e depois de calcular a dose a injetar, diluir a solução em soluto glicosado isotônico a 5% para a administração em infusão intravenosa.

Uma vez que a solução esteja preparada, esta deve permanecer ao abrigo da luz durante o uso: via intravenosa, infusão com duração de uma hora.

Em monoquimioterapia, o tratamento compreende

Tratamento de indução:

3 administrações consecutivas com uma semana de intervalo, seguida de um repouso terapêutico de 4 a 5 semanas.

Tratamento de manutenção:

Uma administração de 3 em 3 semanas.

A posologia habitual é de 100 mg/m2.

Em poliquimioterapia, a 3a administração do tratamento de indução é suprimida. A dose permanece de 100 mg/m2.

Associação com dacarbazina

Raros casos de toxicidade pulmonar (síndrome de angústia respiratória aguda do adulto) foram observados quando a Fotemustina (substância ativa) é associada simultaneamente, no mesmo dia, com doses elevadas de dacarbazina.

A administração simultânea deve ser evitada.

A administração deve ser realizada seguindo o esquema recomendado abaixo:

Tratamento de indução:

Fotemustina (substância ativa)

100 mg/m2/dia nos 1° e 8° dias;

Dacarbazina

250 mg/m2/dia nos 15°, 16°, 17° e 18° dias.

Repouso terapêutico de 5 semanas, e então:

Tratamento de manutenção

A cada três semanas.

Fotemustina (substância ativa):

100 mg/m2/dia no 1° dia.

Dacarbazina:

250 mg/m2/dia nos 2°, 3°, 4° e 5° dias.

Reações Adversas do Fotemustina

Durante os ensaios clínicos, os principais efeitos indesejáveis foram hematológicos e puderam afetar as três linhagens de células. Esta toxicidade é retardada e caracterizada por anemia (14%), bem como por trombocitopenia (40,3%) e leucopenia (46,3%) com nadirs ocorrendo respectivamente de 4 a 5 semanas e de 5 a 6 semanas após a primeira dose do tratamento de indução. Pancitopenia também pode ocorrer.

A toxicidade hematológica pode ser acentuada em casos de quimioterapia anterior e/ou combinação com outros medicamentos susceptíveis a induzir a toxicidade hematológica.

Um aumento da toxicidade hematológica e gastrointestinal pode ser observado em idosos.

Os efeitos adversos relatados estão listados abaixo por classe de sistema de órgãos e frequência:

  • Muito comum (>1/10);
  • Comum (>1/100 e <1/10);
  • Incomum (>1/1.000 e <1/100);
  • Rara (>1/10.000, <1/1.000);
  • Muito rara (<1/10.000);
  • Desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Distúrbios dos sistemas linfáticos e sanguíneo

Reações muito comuns (>1/10):

Trombocitopenia, leucopenia (grau 3-4); anemia (grau 3-4).

Distúrbios do sistema nervoso

Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100):

Distúrbios neurológicos transitórios sem sequelas (distúrbios da consciência, parestesia, ageusia).

Distúrbios gastrointestinais

Reações muito comuns (>1/10):

Náuseas e vômitos duas horas após a injeção.

Reações Comuns (>1/100 e <1/10):

Diarreia e dores abdominais.

Distúrbios do sistema renal e urinário

Reações Incomuns (> 1/1.000 e <1/100):

Aumento transitório na ureia.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

Reações incomuns (>1/1.000 e <1/100):

Prurido.

Distúrbios gerais e condições do local de administração

Reações comuns (>1/1.00 e <1/10):

Episódios de febre, flebite (inchaço, dor, vermelhidão na veia) no local da injeção no caso de extravasamento.

Distúrbios hepatobiliares

Reações muito comuns (>1/10):

Elevações moderadas, transitórias e reversíveis no nível das transaminases, fosfatases alcalinas e bilirrubina.

Reações Desconhecidas:

Hepatite.

Distúrbios respiratórios, torácicos ou do mediastino

Reações raras (>1/10.000, <1/1.000):

Casos raros de toxicidade pulmonar (síndrome de angústia respiratória aguda do adulto) foram relatados em associação com dacarbazina.

Neoplasmas benignos, malignos e não especificados (incluindo cistos e pólipos)

Agentes antineoplásicos e em particular os agentes alquilantes foram associados a um risco potencial de síndrome mielodisplásica e leucemia mielóide aguda. Com altas doses cumulativas, casos raros foram relatados com Fotemustina (substância ativa) , isolado ou em associação com outras quimioterapias, com ou sem radioterapia.

Interação Medicamentosa do Fotemustina

Interação específica com Fotemustina (substância ativa)

Associações que requerem precaução de uso:

Altas doses de Dacarbazina

Risco de toxicidade pulmonar (síndrome de angústia respiratória aguda do adulto). Não utilize esses produtos simultaneamente. Ao invés, utilize um intervalo de uma semana entre a última administração de Fotemustina (substância ativa) e o primeiro dia do curso da dacarbazina.

Interações comuns a todos os citotóxicos

Devido ao aumento do risco trombótico durante afetos tumoral, um tratamento anticoagulante é frequentemente utilizado. A grande variabilidade de coagulabilidade durante esses afetos, adicionado à eventualidade de uma interação entre os anticoagulantes orais e a quimioterapia anti-câncer, requer, se for decidido administrar anticoagulantes orais, um aumento na frequência dos testes de INR.

Associações contraindicadas:

Vacina da febre amarela. Risco de doença sistêmica fatal induzida pela vacina.

Associações desaconselháveis:

Fenitoína (e por extrapolação, fosfenitoína). Risco de convulsões através da diminuição da absorção gastrointestinal da fenitoína isolada pelo agente citotóxico, ou risco de toxicidade melhorado ou perda da eficácia do agente citotóxico através de um aumento em seu metabolismo hepático por fenitoína ou fosfenitoína.

Vacinas vivas atenuadas (exceto febre amarela). Risco de doença induzida pela vacina, que pode ser fatal. Este risco é aumentado em indivíduos que já estão imunodeprimidos devido à doença subjacente. Use uma vacina inactivada quando tal vacina existir (poliomelite).

Associações a considerar:

Imunossupressores. Imunossupressão excessiva com risco de linfoproliferação.

Precauções do Fotemustina

O produto não deve ser administrado em pessoas que receberam quimioterapia nas 4 semanas anteriores (ou 6 semanas em caso de tratamento anterior por nitrosoureia).

A administração deotemustina só pode ser considerada quando o número de plaquetas e/ou de granulócitos for aceitável, com os valores mínimos de, 100.000/mm3 e 2.000/mm3, respectivamente.

O hemograma deve ser realizado antes de cada nova administração e as doses ajustadas em função do quadro hematológico. O esquema abaixo poderá servir de guia:

Plaquetas (/mm3)

Granulócitos (/mm3)

Porcentagem da dose a administrar

N > 100.000

N > 2.000 100%

100.000 ≥N>80.000

2.000 > N > 1.500 75%

1.500 > N > 1.000

50%

< 80.000

< 1.000 Adiamento do tratamento

Um intervalo de 8 semanas é recomendado entre o início do tratamento de indução e o início do tratamento de manutenção. Um intervalo de 3 semanas é recomendado entre dois ciclos de tratamento de manutenção.

O tratamento de manutenção só pode ser considerado quando a contagem de plaquetas e/ou de granulócitos for aceitável, 100.000/mm3 e 2.000/mmrespectivamente.

Recomenda-se o monitoramento dos parâmetros biológicos hepáticos durante e após o tratamento de indução.

Este medicamento contém 80% de volume de etanol (álcool), o que equivale a 1,3 g de álcool por 100 mg de Fotemustina (substância ativa) , o equivalente a 32 ml de cerveja ou 13,3 ml de vinho. Esta quantidade pode ser prejudicial para pacientes alcoólatras. Isso também deve ser levado em consideração nos pacientes de alto risco, tais como aqueles que sofrem de distúrbios hepáticos ou epilepsia.

Antes de começar a infusão com Fotemustina (substância ativa) , verifique se o tubo intravenoso foi colocado corretamente no paciente, a fim de evitar qualquer extravasamento. No caso de extravasamento, pare a infusão, lave a veia abundantemente com solução de glicose a 5% (4ml/min), imobilize o membro e resfrie com uma bolsa de gelo para evitar a difusão da solução de infusão.

Efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não foram realizados estudos sobre efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Porém, não é recomendado dirigir imediatamente após a administração de Fotemustina (substância ativa).

Gravidez, Lactação e Fertilidade

Fotemustina (substância ativa) é contraindicado durante a gravidez ou lactação.

Fotemustina (substância ativa) deve ser administrado em conjunto com um método contraceptivo eficiente em mulheres em idade fértil. Pacientes do sexo masculino devem ser aconselhados a usar medidas contraceptivas adequadas.

Gravidez

Não existe ou há uma quantidade limitada de dados do uso de Fotemustina (substância ativa) em mulheres grávidas. Estudos conduzidos em animais são insuficientes para permitir uma conclusão a respeito da toxicidade reprodutiva. Fotemustina (substância ativa) é contraindicado durante a gravidez e em mulheres na idade fértil que não usam contraceptivos.

Lactação

É desconhecido se a Fotemustina (substância ativa) ou seus metabólitos são excretados no leite materno. Um risco para recém-nascidos/crianças não pode ser excluído. Fotemustina (substância ativa) é contraindicado durante a lactação.

Fertilidade

Estudos de toxicidade de dose repetida em animais com Fotemustina (substância ativa) revelaram que a fertilidade foi afetada no sexo masculino.

Categoria D: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Este medicamento pode causar doping.

Advertências

Evitar qualquer contato cutâneo e mucoso e qualquer absorção da solução reconstituída. O uso de máscaras e luvas de proteção é recomendado quando da preparação da solução.Em caso de projeção, lavar abundantemente com água.

O material contaminado deve ser eliminado em condições de segurança.

Crianças

O uso de Fotemustina (substância ativa) não é recomendado em crianças e adolescentes pois a relação risco/benefício não foi estabelecida nessa população.

Pacientes idosos

A toxicidade de Fotemustina (substância ativa) foi comparada em pacientes com idade acima e abaixo de 60 anos. A ocorrência de trombocitopenia (grau 3), leucopenia (grau 3) e toxicidade gastroinstestinal (grau 3) foi significantemente maior em pacientes com idade acima de 60 anos.

O uso deste medicamento não é recomendado com vacinas vivas atenuadas, fenitoína ou fosfenitoína.

Ação do Fotemustina

Resultados de eficácia

Estudo registra a experiência da administração de Fotemustina (substância ativa), em monoterapia ou em associação à dacarbazina, em pacientes portadores de melanoma com metástase cerebral. O perfil de pacientes apresentava entre 19 – 75 anos de idade, com expectativa de vida de pelo menos, 3 meses. A taxa geral média de resposta foi de 22%, para uma duração média de 4 meses. A sobrevida média de responsivos no nível cerebral foi de 7,5 meses. A toxicidade registrada foi classificada como leve. O estudo conclui que o tratamento com Fotemustina (substância ativa) está associado à evidências clínicas e radiológicas de regressão de metástase cerebral de melanoma maligno.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacocinéticas:

No homem após a infusão intravenosa, a cinética de eliminação plasmática é mono ou bi-exponencial com uma meia-vida terminal curta.

A metabolização da molécula é praticamente total.

A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (25 a 30%).

A Fotemustina (substância ativa) ultrapassa a barreira hematoencefálica.

Propriedades farmacodinâmicas:

Grupo farmacoterapêutico: Agentes antineoplásicos, agentes alquilantes, nitrosoureias.

Código ATC: L01AD05.

A Fotemustina (substância ativa) é um agente anticancerígeno citostático do grupo das nitrosoureias, com efeito alquilante e carbamilante e de amplo espectro de atividade antitumoral experimental.

A respectiva fórmula química comporta um bioisóstero da alanina (ácido 1-amino etilfosfônico) que facilita a penetração celular e a transposição da barreira hematoencefálica.

Dados de segurança pré-clínica:

Não foram realizados estudos de reprodução com Fotemustina (substância ativa). As outras moléculas do grupo da nitrosoureia têm demonstrado ser teratogênicas e embriotóxicas em estudos com animais. Os estudos de toxicidade de doses repetidas com Fotemustina (substância ativa) em ratos e cães demonstraram que a fertilidade foi afetada em machos (azoospermia e atrofia testicular em ratos). A Fotemustina (substância ativa) possui características mutagênicas (testes de mutação de Salmonella typhimurium e E. coli), bem como características clastogênicas (teste de micronúcleos em ratos, teste in vitro de linfócitos humanos).

A Fotemustina (substância ativa) apresenta in vitro um efeito transformador e iniciador em duas linhagens de células estudadas (testes em células embrionárias de hamster sírio e células BALB/3T3). A Fotemustina (substância ativa) possui um potencial carcinogênico relacionado ao seu potencial genotóxico e se comporta como um iniciador.



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