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 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


MALEATO DE METILERGOMETRINA


Para que serve o Maleato de Metilergometrina

Controle ativo do terceiro estágio do trabalho de parto (com a finalidade de promover a separação da placenta e reduzir a perda de sangue).

Tratamento da atonia e da hemorragia uterinas que ocorrem:

  • Durante e após o terceiro estágio do trabalho de parto;
  • Associadas com operação cesariana;
  • No pós-aborto.

Tratamento da subinvolução do útero, da loquiometria e da hemorragia puerperal.

Contraindicação do Maleato de Metilergometrina

  • Gravidez, primeiro estágio do trabalho de parto e segundo estágio do trabalho de parto antes do aparecimento do ombro anterior (Maleato de Metilergometrina (substância ativa) não deve ser utilizado na indução ou na potencialização do trabalho de parto);
  • Hipertensão grave, pré-eclampsia e eclampsia;
  • Doença vascular oclusiva (inclusive cardiopatia isquêmica);
  • Sépsis e hipersensibilidade conhecida a metilergometrina, ou outro alcaloide do ergot ou a qualquer outro componente da formulação.

Este medicamento é contraindicado para uso por gestantes.

Este medicamento pertence à categoria de risco na gravidez C, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Maleato de Metilergometrina (substância ativa) não deve ser utilizado para indução ou potencialização do trabalho de parto.

Como usar o Maleato de Metilergometrina

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Controle ativo do terceiro estágio do trabalho de parto

Injeção intramuscular (i.m.) é a via de administração recomendada. Quando administrada por via intravenosa (i.v.), a dose deve ser administrada lentamente durante um período não inferior a 60 segundos.

A dose recomendada de Maleato de Metilergometrina (substância ativa) é:

1 mL (0,2 mg) em injeção intramuscular ou 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) por administração de injeção intravenosa lenta, após a saída do ombro anterior ou, o mais tardar, imediatamente após o nascimento da criança. A expulsão da placenta, que é normalmente separada pela primeira forte contração após a administração de Maleato de Metilergometrina (substância ativa), deverá ser auxiliada manualmente mediante manobras compressivas sobre o fundo do útero.

Em caso de parto sob anestesia geral, a dose recomendada é de 1 mL (0,2 mg) por injeção i.v. lenta.

Tratamento da atonia/hemorragia uterina

Injeção intramuscular (i.m.) é a via de administração recomendada. Quando administrada por via intravenosa (i.v.), a dose deve ser administrada lentamente durante um período não inferior a 60 segundos.

A dose recomendada de Maleato de Metilergometrina (substância ativa) é:

1 mL (0,2 mg) em injeção intramuscular ou 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) em injeção intravenosa lenta. A dose pode-se repetir a cada 2 a 4 horas e, quando necessário, até 5 doses dentro de 24 horas.

Tratamento de subinvolução, loquiometria e hemorragia puerperal

A dose recomendada de Maleato de Metilergometrina (substância ativa) é:

(1 a 2 drágeas -0,125 a 0,25 mg-por via oral) ou 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) em injeção subcutânea ou intramuscular, até 3 vezes ao dia e geralmente por até 5 dias.

Posologia para populações especiais

Insuficiência renal/hepática

Cautela deve ser exercida na presença de insuficiência da função renal ou hepática.

Reações Adversas do Maleato de Metilergometrina

As reações adversas estão listadas pelo sistema de classes de órgãos MedDRA. Em cada sistema de classe, as reações adversas estão classificadas por sua frequência, com a mais frequente primeiro. Em cada grupo de frequência, as reações adversas estão classificadas em ordem decrescente de gravidade. Além disso, a categoria de frequência correspondente para cada reação adversa é baseada na seguinte convenção (CIOMS III):

  • Muito comum: (> 1/10);
  • Comum: (> 1/100 e < 1/10);
  • Incomum: (> 1/1.000 e < 1/100);
  • Raras: (> 1/10.000 e < 1.000);
  • Muito raras: (< 1/10.000).

Distúrbios do sistema imune

Muito raras:

Reações anafiláticas.

Distúrbios do sistema nervoso central

Comum:

Cefaleia.

Incomum:

Tontura e convulsão.

Muito raras:

Alucinações.

Distúrbios do ouvido e do labirinto

Muito raras:

Ruídos nos ouvidos.

Distúrbios cardíacos

Incomum:

Dor no peito.

Raras:

Bradicardia, taquicardia, palpitações.

Muito raras:

Infarto do miocárdio, arteriospasmo coronariano.

Distúrbios vasculares

Comum:

Hipertensão.

Incomum:

Hipotensão.

Raras:

Vasoconstrição, vasoespasmo, espasmo arterial.

Muito raras:

Tromboflebite.

Distúrbios respiratório, torácico e mediastínico

Muito raras:

Congestão nasal.

Distúrbios do trato gastrintestinal

Incomum:

Vômitos, náuseas.

Muito raras:

Diarreia.

Distúrbios de pele e tecido subcutâneo

Comum:

Erupções cutâneas.

Incomum:

Hiperidrose.

Distúrbios musculoesqueléticos e tecido conectivo

Muito raras:

Espasmos musculares.

Gravidez, puerpério e condições perinatal

Comum:

Dores abdominais (causadas por contrações uterinas).

Reações adversas a medicamento a partir de relatos espontâneos pós-comercialização e casos de literatura (frequência desconhecida)

As seguintes reações adversas são derivadas de experiência pós-comercialização com Maleato de Metilergometrina (substância ativa) a partir de relatos espontâneos e casos de literatura. Uma vez que estas reações foram relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não é possível estimar sua frequência, que é, portanto, classificada como desconhecida. As reações adversas estão listadas pelo sistema de classes de órgãos MedDRA. Em cada sistema de classe de órgãos, as reações adversas a medicamentos estão classificadas em ordem decrescente de gravidade.

Distúrbios do sistema nervoso

Acidente cerebrovascular, parestesia.

Distúrbios cardíacos

Fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, anginapectoris, bloqueio atrioventricular.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Maleato de Metilergometrina

Alcaloides do ergot são substratos do CYP3A.

Interações resultando em uso concomitante não recomendado

Inibidores do CYP3A4

O uso concomitante de Maleato de Metilergometrina (substância ativa) e inibidores potentes do CYP3A, como os antibióticos macrolídeos (por exemplo, troleandomicina, eritromicinaclaritromicina), protease do HIV ou inibidores da transcriptase reversa (por exemplo, ritonavirindinavirnelfinavir, delavirdina) ou antifúngicos azois (por exemplo, cetoconazolitraconazolvoriconazol) deve ser evitado, uma vez que pode resultar em uma exposição aumentada a metilergometrina e toxicidade ao ergot (vasoespasmo e isquemia das extremidades e outros tecidos).

Bromocriptina

O uso concomitante de bromocriptina e Maleato de Metilergometrina (substância ativa) no puerpério não é recomendado, pois metilergometrina pode potencializar o efeito vasoconstritor de outros alcaloides de ergot.

Prostaglandinas

Prostaglandinas (por exemplo, sulprostone, dinoprostonamisoprostol) facilitam a contração do miométrio, portanto, Maleato de Metilergometrina (substância ativa) pode potencializar a ação uterina das prostaglandinas e vice-versa. O uso concomitante com estes fármacos não é recomendado.

Interações a serem consideradas

Inibidores menos potentes do CYP3A4

Cautela é requerida ao utilizar Maleato de Metilergometrina (substância ativa) concomitantemente com inibidores menos potentes do CYP3A, uma vez que isto pode resultar na exposição aumentada a metilergometrina (por exemplo, cimetidina, delavirdina, suco de grapefruit, quinupristina e dalfopristina).

Vasoconstritores, triptanos, simpatomiméticos e outros alcaloides de ergot

Deve-se ter cautela quando Maleato de Metilergometrina (substância ativa) for utilizado simultaneamente a outros vasoconstritores ou outros alcaloides do ergot. Metilergometrina pode potencializar os efeitos vasoconstritores/vasopressores de outras drogas, tais como triptanos (receptores agonistas 5HT1B/1D), simpatomiméticos (inclusive aqueles utilizados em anestesia local) ou outros alcaloides do ergot.

Betabloqueadores

Deve-se ter cautela quando Maleato de Metilergometrina (substância ativa) é usado simultaneamente com betabloqueadores. Administração concomitante com betabloqueadores pode potencializar a ação vasoconstritora dos alcaloides de ergot.

Anestésicos

Anestésicos, como halotanos e metoxifluoranos, podem reduzir o potencial ocitócico de Maleato de Metilergometrina (substância ativa).

Indutores do CYP3A4

Drogas (por exemplo, nevirapinarifampicina) que são fortes indutores do CYP3A4 são prováveis de diminuir a ação farmacológica de Maleato de Metilergometrina (substância ativa).

Trinitrato de glicerina e outras drogas antianginosas

Metilergometrina induz vasoconstrição e pode reduzir o efeito do trinitrato de glicerina e outras drogas antianginosas.

Precauções do Maleato de Metilergometrina

Recomendações gerais na administração

Quando a apresentação é pélvica ou em outros casos de apresentações anormais, Maleato de Metilergometrina (substância ativa) não deve ser administrado antes que o nascimento da criança esteja finalizado e, em gravidez múltipla, somente após nascer a última criança.

O controle ativo do terceiro estágio de parto requer supervisão obstétrica.

Injeção intramuscular é a via de administração recomendada. As injeções intravenosas devem ser administradas lentamente por um período de no mínimo 60 segundos, com monitoramento cauteloso da pressão sanguínea. A injeção intra ou periarterial deve ser evitada.

Hipertensão e insuficiência da função hepática ou renal

Deve-se ter cautela na presença de hipertensão leve ou moderada (Maleato de Metilergometrina (substância ativa) é contraindicado na hipertensão grave) ou em distúrbios da função hepática ou renal.

Doença arterial coronariana

Pacientes com doença arterial coronariana ou com fatores de risco para doença arterial coronariana (por exemplo, tabagismoobesidadediabetes, colesterol alto) podem ser mais suscetíveis ao desenvolvimento de isquemia miocárdica e infarto associado à metilergometina induzida por vasoespasmo.

Erros de medicação

Administração acidental a recém-nascidos foi reportada. Nestes casos de sobredose neonatal acidental, sintomas como depressão respiratória, convulsões, cianose e oligúria foram relatados. Além disso, tem sido relatada encefalopatia em lactentes que apresentaram sinais e sintomas, tais como irritabilidade, agitação e letargia. O tratamento deve ser sintomático, nos casos mais graves suporte respiratório e cardiovascular foi necessário. Casos fatais foram relatados na ausência de tratamento adequado.

Maleato de Metilergometrina (substância ativa) drágeas contém lactose. Pacientes com raros problemas hereditários de intolerância a galactose, deficiência grave de lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar Maleato de Metilergometrina (substância ativa) drágeas.

Gravidez

O uso de Maleato de Metilergometrina (substância ativa) na gravidez é contraindicado devido à potente atividade uterotônica.

Lactação

Tem sido demonstrado que Maleato de Metilergometrina (substância ativa) pode reduzir a secreção de leite, bem como ser excretado no leite materno. Foram observados casos isolados de intoxicação em lactentes cujas mães receberam o medicamento por vários dias. Um ou mais dos seguintes sintomas foram observados (desaparecendo com a suspensão da medicação): pressão arterial elevada, bradicardia ou taquicardia, vômito, diarreia, inquietude e convulsões.

Em virtude das possíveis reações adversas para a criança e pela redução da secreção do leite, não se recomenda usar Maleato de Metilergometrina (substância ativa) durante a lactação. Mulheres não devem amamentar durante o tratamento com Maleato de Metilergometrina (substância ativa) e pelo menos por 12 horas após a administração da última dose. O leite secretado durante este período deve ser descartado.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

Metilergometrina pode causar vertigem e convulsões. Portanto, deve-se ter cautela ao dirigir veículos e/ou operar máquinas, especialmente durante o início do tratamento com Maleato de Metilergometrina (substância ativa).

Para Maleato de Metilergometrina (substância ativa) drágeas, por favor, considerar a advertência abaixo:

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Ação do Maleato de Metilergometrina

Resultados da eficácia

Num estudo randomizado, duplo-cego, ativo-controlado, com 1.574 parturientes o uso de Maleato de Metilergometrina (substância ativa) associado à ocitocina reduziu a taxa de hemorragia pós-parto na mesma proporção que o uso e misoprostol associado à ocitocina (3,5% [14/398] e 3,2% [13/404] respectivamente; P = NS). Esses dois grupos de tratamento apresentaram resultados superiores aos grupos tratados com misoprostol e ocitocina em monoterapia. As combinações de misoprostol + ocitocina e Maleato de Metilergometrina (substância ativa) + ocitocina diminuíram a duração do terceiro período do trabalho de parto e reduziram a incidência de hemorragia pós-parto e a necessidade adicional de ocitócicos.

Em outro estudo prospectivo, aberto e ativo-controlado, 438 parturientes foram designadas para receber: ocitocina IV em bolo no final do 2o estágio do trabalho de parto (n = 82); ocitocina IV em infusão continua no final do 2° estágio do trabalho de parto (n = 95); ocitocina IV em bolo após o 3oestágio do trabalho de parto (n = 52); Maleato de Metilergometrina (substância ativa) IV em bolo no final do 2° estágio do trabalho de parto (n = 70); Maleato de Metilergometrina (substância ativa) IV em infusão contínua no final do 2° estágio do trabalho de parto (n = 79); e Maleato de Metilergometrina (substância ativa) IV em bolo após o 3° estágio do trabalho de parto (n = 60).

A duração do 3° estágio do trabalho de parto no grupo tratado com Maleato de Metilergometrina (substância ativa) IV em bolo imediatamente após a saída do ombro anterior do concepto (4,8 + 2,1 min) foi significantemente mais curta que a dos grupos tratados com Maleato de Metilergometrina (substância ativa) e ocitocina IV em bolo após o 3o estágio do trabalho de parto (i.e. a expulsão da placenta) (6,4 + 3,0 e 6,3 + 2,5 min respectivamente; p < 0,01).

As necessidades de uso repetido de uterotônicos e as variações na concentração de hemoglobina não foram diferentes entre os 6 grupos de tratamento, e as taxas de eventos adversos foram baixas e semelhantes.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: ocitócico.

Código ATC: G02A B01.

A metilergometrina, um derivado semissintético do alcaloide natural ergometrina, é um potente e específico agente uterotônico. Atua diretamente no músculo liso uterino e aumenta o tônus basal, a frequência e a amplitude das contrações rítmicas. Comparado com outros alcaloides do ergot, o efeito da metilergometrina no sistema nervoso central e no sistema cardiovascular é menos pronunciado. O efeito ocitócico forte e seletivo da metilergometrina resulta de suas ações específicas como agonista parcial e antagonista em receptores alfa-adrenérgicos, serotoninérgicos e dopaminérgicos. Todavia, isso não exclui totalmente o aparecimento de complicações vasoconstritoras.

Propriedades Farmacocinéticas

O início da ação de Maleato de Metilergometrina (substância ativa) ocorre dentro de 30 a 60 segundos após administração de injeção intravenosa, de 2 a 5 minutos após administração de injeção intramuscular e de 5 a 10 minutos após administração oral, mantendo-se por 4 a 6 horas.

Absorção

Em estudos conduzidos em mulheres voluntárias sadias sob jejum, demonstrou-se que a absorção oral de 0,2 mg de Maleato de Metilergometrina (substância ativa) foi rápida, atingindo uma concentração máxima plasmática (Cmáx) de 3.243 ± 1.308 picograma/mL em um tempo de 1,12 ± 0,82 horas (tmáx). Para uma injeção de 0,2 mg por via intramuscular, observam-se os seguintes valores: Cmáx de 5.918 ± 1.952 picograma/mL e tmáx de 0,41 ± 0,21 hora. A biodisponibilidade das drágeas foi equivalente a da solução i.m. administrada por via oral e dose-dependente após as administrações de 0,1; 0,2 e 0,4 mg.

Após a injeção i.m., a extensão da absorção foi aproximadamente 25% maior do que a da administração da dose oral.

Observou-se uma absorção gastrintestinal retardada (tmáxde aproximadamente 3 horas) em mulheres que se encontravam em fase de pós-parto, sob tratamento contínuo com Maleato de Metilergometrina (substância ativa) drágeas.

Distribuição

Após injeção i.v., a metilergometrina é rapidamente distribuída do plasma para os tecidos periféricos dentro de, no máximo, 2 a 3 minutos. Em mulheres voluntárias sadias, o volume de distribuição é de 56,1 ± 17,0 litros. Não se sabe se a droga atravessa a barreira hematoencefálica.

Biotransformação/metabolismo

A metilergometrina é metabolizada principalmente no fígado. O caminho metabólico da droga ainda não foi pesquisado em seres humanos. Nos estudos in vitro, verificou-se N-desmetilação e hidroxilação do anel fenílico.

Eliminação

Em mulheres voluntárias sadias, após administração oral, o clearance (depuração) plasmático é de 14,4 ± 4,5 litros por hora e a meia-vida de eliminação é de 3,29 ± 1,31 horas. Um estudo em homens voluntários demonstrou que cerca de 3% da dose oral é eliminada como droga inalterada na urina. A droga é principalmente eliminada com a bile nas fezes. A metilergometrina é também secretada no leite materno. Após 1 hora da administração única oral de 250 microgramas de metilergometrina, a proporção leite/plasma foi de 0,18 +/- 0,03. A meia vida de metilergometrina reportada no leite é de 2,3 +/- 0,3 h.



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SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO OU DE SEU MÉDICO. LEIA A BULA.



Todas as informações contidas nesse site tem a intenção de informar e educar, não pretendendo de forma alguma substituir as informações e orientações do profissional da saúde ou servir como recomendação para algum tratamento, não administre qualquer tipo de medicamento sem consultar o seu médico ou farmacêutico.