levofloxacino hemiidratado


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 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


LEVOFLOXACINO HEMI-HIDRATADO;LEVOFLOXACINO HEMIIDRATADO


Para que serve o Levofloxacino

O levofloxacino é indicado no tratamento de infecções bacterianas causadas por agentes sensíveis ao levofloxacino, tais como:

  • Infecções do trato respiratório superior e inferior, incluindo sinusite, exacerbações agudas de bronquite crônica e pneumonia;
  • Infecções da pele e tecido subcutâneo, complicadas e não complicadas, tais como impetigo, abscessos, furunculose, celulite e erisipela;
  • Infecções do trato urinário, incluindo pielonefrite aguda;
  • Osteomielite.

Contraindicação do Levofloxacino

Este medicamento é contraindicado se você apresentar hipersensibilidade (alergia) ao levofloxacino, a outros agentes antimicrobianos derivados das quinolonas ou a quaisquer outros componentes da fórmula do produto.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O levofloxacino é um agente antibacteriano sintético de amplo espectro, para administração oral. Quimicamente, o levofloxacino é o isômero levógiro (isômero-L) do racemato ofloxacino, um agente antibacteriano quinolônico. A atividade antibacteriana do ofloxacino deve-se basicamente ao isômero-L. O mecanismo de ação do levofloxacino e de outros antimicrobianos fluoroquinolônicos envolve a inibição da topoisomerase bacteriana IV e da DNA-girase (ambas são topoisomerases bacterianas tipo II), enzimas necessárias para a replicação, transcrição, restauração e recombinação do DNA.

Nesse sentido, o isômero-L produz mais pontes de hidrogênio e, portanto, complexos mais estáveis, com a DNA-girase do que o isômero-D. Microbiologicamente, isso se traduz numa atividade antibacteriana 25 a 40 vezes maior para o isômero-L, o levofloxacino, do que para o isômero-D. Os derivados quinolônicos inibem rápida e especificamente a síntese do DNA bacteriano.

Microbiologia

O levofloxacino apresenta atividade in vitro contra um amplo espectro de bactérias aeróbicas e anaeróbicas grampositivas e gram-negativas. A atividade bactericida do levofloxacino é rápida e frequentemente ocorre em níveis próximos da Concentração Inibitória Mínima (CIM).

O levofloxacino exibe atividade in vitro contra a maioria das cepas dos microorganismos citados a seguir, entretanto a segurança e eficácia do levofloxacino em tratamentos de infecções clínicas devido a esses organismos não foram estabelecidas em estudos clínicos adequados e controlados:

Aeróbios Gram-positivos

  • - Enterococcus avium;
  • - Enterococcus faecium;
  • - Staphylococcus aureus;
  • - Staphylococcus epidermidis;
  • - Staphylococcus haemolyticus;
  • - Staphylococcus hominis;
  • - Streptococcus constellatus;
  • - Streptococcus (Grupos C/F, D, G);
  • - Streptococcus milleri;
  • - Streptococcus sanguis;
  • - Streptococcus (Grupo Viridans).

Anaeróbios Gram-positivos

  • - Clostridium perfringens;
  • - Clostridium spp.;
  • - Peptostreptococcus anaerobius;
  • - Peptostreptococcus magnus;
  • - Propionibacterium acnes.

Aeróbios Gram-negativos

  • - Acinetobacter baumannii;
  • - Acinetobacter lwoffii;
  • - Aeromonas hydrophila;
  • - Bordetella pertussis;
  • - Campylobacter jejuni;
  • - Citrobacter (diversus) koseri;
  • - Pantoea (Enterobacter) aerogenes;
  • - Enterobacter agglomerans;
  • - Enterobacter sakazakii;
  • - Flavobacterium meningosepticum;
  • - Legionella spp.;
  • - Morganella morganii;
  • - Neisseria gonorrhoeae;
  • - N. gonorrhoeae (produtora de penicilinase);
  • - Proteus vulgaris;
  • - Providencia rettgeri;
  • - Providencia spp;
  • - Providencia stuartii;
  • - Pseudomonas fluorescens;
  • - Pseudomonas putida;
  • - Salmonella enteritidis;
  • - Salmonella spp;
  • - Serratia liquefaciens;
  • - Serratia spp;
  • - Shigella spp;
  • - Stenotrophomonas maltophilia;
  • - Vibrio cholerae;
  • - Vibrio parahaemolyticus;
  • - Yersinia enterocolitica.

Anaeróbios Gram-negativos

  • - Bacteroides distasonis;
  • - Bacteroides fragilis;
  • - Bacteroides intermedius;
  • - Veillonella parvula.

Outros microorganismos

  • - Mycobacterium fortuitum;
  • - Mycobacterium kansasii;
  • - Mycobacterium marinum;
  • - Mycobacterium tuberculosis;
  • - Mycoplasma fermentans;
  • - Mycoplasma hominis;
  • - Ureaplasma urealyticum.

O levofloxacino é ativo contra as cepas produtoras de beta-lactamase dos microorganismos listados anteriormente.

O levofloxacino não é ativo contra Treponema pallidum.

Resistência ao levofloxacino devida a mutação espontânea in vitro é um fenômeno raro (média 10-9 a 10-10).

Embora tenha sido observada resistência cruzada entre levofloxacino e outras fluorquinolonas, alguns microorganismos resistentes a outras quinolonas, como o ofloxacino, podem ser sensíveis ao levofloxacino. Na falta de um teste de suscetibilidade ao levofloxacino, a suscetibilidade do microorganismo ao ofloxacino pode ser utilizada para predizer a suscetibilidade ao levofloxacino. Contudo, embora microorganismos sensíveis ao ofloxacino possam ser considerados sensíveis ao levofloxacino, o contrário nem sempre é verdadeiro.

O levofloxacino tem se mostrado ativo contra a maioria das cepas susceptíveis dos seguintes microorganismos, nos quais foi demonstrada eficácia clínica:

Aeróbios Gram-positivos

  • - Enterococcus faecalis;
  • - Staphylococcus aureus;
  • - Staphylococcus epidermidis;
  • - Staphylococcus saprophyticus;
  • - Streptococcus agalactiae;
  • - Streptococcus pneumonia;
  • - Streptococcus pyogenes.

Aeróbios Gram-negativos

  • - Citrobacter freundii;
  • - Enterobacter cloacae;
  • - Escherichia coli;
  • - Haemophilus influenzae;
  • - Haemophilus parainfluenzae;
  • - Klebsiella oxytoca;
  • - Klebsiella pneumoniae;
  • - Legionella pneumophila;
  • - Moraxella catarrhalis;
  • - Proteus mirabilis;
  • - Pseudomonas aeruginosa.

Outros microorganismos

  • - Chlamydia pneumoniae;
  • - Mycoplasma pneumoniae.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

O levofloxacino é absorvido rapidamente e quase completamente após a administração oral.

O pico de concentração plasmática (aproximadamente 5,1 μg/mL) é obtido uma a duas horas após a ingestão. A biodisponibilidade absoluta do comprimido de 500mg é de aproximadamente 99%.

A administração de 500mg de levofloxacino com alimentos prolonga ligeiramente o tempo para o pico de concentração em aproximadamente 1 hora e diminui ligeiramente o pico de concentração em aproximadamente 14%.

A ingestão de alimentos não altera de maneira clinicamente significativa a absorção do levofloxacino.

As concentrações plasmáticas do levofloxacino após a administração intravenosa são semelhantes e comparáveis, em extensão (AUC), às obtidas após a administração oral, quando se utilizam doses equivalentes (mg/mg).

Portanto, a via oral e a via intravenosa podem ser consideradas intercambiáveis..

Concentração plasmática média de levofloxacino - O perfil em indivíduos saudáveis após dose única de 500mg de levofloxacino em comprimidos e solução intravenosa

A farmacocinética do levofloxacino é linear e previsível após a administração de doses únicas e doses múltiplas.

As concentrações plasmáticas aumentam proporcionalmente com o aumento das doses orais, numa faixa de 250 a 1.000mg.

Dose oral
(mg)
Pico da concentração plasmática
(mcg/mL)

Área sob a curva
(AUC0-∞, mcg.h/mL)

250 2.8 27.2
500 5.1 47.9
750 7.1 82.2
1000

8.9

111.0

O estado de equilíbrio é atingido 48 horas após a administração de 500mg em esquemas de uma dose e de duas doses diárias. O pico e o vale da concentração plasmática atingidos após doses múltiplas em regimes de dose única diária oral foi de aproximadamente 5,7 e 0,5 mcg/mL, respectivamente; após doses múltiplas com regime de administração oral de 2 vezes ao dia, esses valores foram de aproximadamente 7,8 e 3,0 mcg/mL, respectivamente. Após doses intravenosas, o pico e o vale da concentração plasmática atingidos após múltiplas doses no regime de dose única foram de aproximadamente 6,4 e 0,6 mcg/mL, respectivamente. Após doses múltiplas com regime de administração intravenosa de 2 vezes ao dia, esses valores foram de aproximadamente 7,9 e 2,3 mcg/mL, respectivamente.

Distribuição

O volume médio de distribuição do levofloxacino varia, em geral, de 74 a 112 litros após doses únicas ou múltiplas de 500mg ou 750mg, indicando ampla distribuição pelos tecidos. A penetração do levofloxacino na pele é rápida e completa. O levofloxacino também penetra rapidamente na parte esponjosa e cortical dos tecidos ósseos, tanto na cabeça do fêmur quanto na sua parte distal. Os picos de concentração tissular variam de 2,4 a 15 mcg/g e são obtidos cerca de 2 a 3 horas após a administração oral. A ligação do levofloxacino às proteínas séricas, in vitro, é de aproximadamente 24 a 38% em todas as espécies estudadas, numa faixa de 1 a 10 mcg/mL; a ligação se faz principalmente com a albumina sérica em humanos.

O levofloxacino liga-se às proteínas plasmáticas independentemente da concentração do fármaco.

Metabolismo

O levofloxacino é esterioquimicamente estável no plasma e na urina e não se converte metabolicamente no seu enantiômero, o D-ofloxacino. A biotransformação do levofloxacino é limitada, uma vez que o fármaco é excretado basicamente inalterado na urina. Após a administração oral, aproximadamente 87% da dose administrada é recuperada inalterada na urina, num período de 48 horas, enquanto que menos de 4% da dose é recuperada nas fezes, num período de 72 horas. Menos de 5% da dose administrada é recuperada na urina como metabólitos desmetil e N-óxido, os únicos metabólitos identificados no homem. Estes metabólitos não apresentam atividade farmacológica relevante.

Eliminação

A meia-vida de eliminação plasmática terminal média do levofloxacino varia de 6 a 8 horas, após a administração de doses únicas ou de doses múltiplas.

A média aparente da depuração corpórea total e da depuração renal varia de aproximadamente 144 a 226mL/min e 96 a 142mL/min, respectivamente. A excessiva depuração renal da filtração glomerular sugere que a secreção tubular de levofloxacino ocorre em adição a sua filtração glomerular.

A administração concomitantemente de cimetidina ou de probenecida resulta em aproximadamente 24% e 36% na redução da depuração renal de levofloxacino, indicando que a secreção de levofloxacino ocorre no túbulo renal proximal. Cristais de levofloxacino não foram encontrados em nenhuma amostra de urina recém coletada em indivíduos recebendo levofloxacino.

Interação Alimentícia do Levofloxacino

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