isoflurano


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 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


ISOFLURANO


Para que serve o Isoflurano

Isoflurano (substância ativa) está indicado na indução e manutenção da anestesia geral. Esse agente anestésico pode ser usado na sedação de pacientes ventilados em unidade de terapia intensiva por até 48 horas.

Contraindicação do Isoflurano

Isoflurano (substância ativa) é contraindicado para pacientes com conhecida sensibilidade ao Isoflurano (substância ativa) ou a outros anestésicos halogenados. Isoflurano (substância ativa) é contraindicado para pacientes com conhecida ou suspeita suscetibilidade genética à hipertermia maligna.

Como usar o Isoflurano

Vaporizadores especialmente calibrados para Isoflurano (substância ativa) devem ser utilizados, a fim de que a concentração do anestésico liberada possa ser precisamente controlada.

Anestesia geral

Os valores da CAM (Concentração Alveolar Mínima) de Isoflurano (substância ativa) diminuem com a idade, caindo de uma média de 1,28% em O2 em adultos com cerca de 20 anos de idade, para 1,15% em adultos com cerca de 40 anos, e para 1,05% no grupo de pacientes na faixa etária dos 60 anos. A CAM de Isoflurano (substância ativa) em O2 é de 1,6% para neonatos; 1,87% para crianças entre 1 a 6 meses de vida; e 1,80% para aquelas entre 6 e 12 meses de vida.

Pré-medicação

A pré-medicação deve ser selecionada de acordo com as necessidades individuais do paciente, levando-se em consideração os efeitos depressores respiratórios do Isoflurano (substância ativa). O emprego de agentes anticolinérgicos com Isoflurano (substância ativa) depende da situação clínica e decisão médica.

Indução

Barbitúricos de curta ação ou outros agentes indutores intravenosos são geralmente administrados, seguidos pela inalação de mistura de Isoflurano (substância ativa). Alternativamente, pode ser empregado Isoflurano (substância ativa) com oxigênio ou mistura de O2/N2O. Recomenda-se que a indução com Isoflurano (substância ativa) seja iniciada com uma concentração de 0,5%.

Concentrações adequadas de 1,5-3,0% de Isoflurano (substância ativa) usualmente produzem anestesia cirúrgica em 7 - 10 minutos.

Manutenção

Níveis cirúrgicos de anestesia podem ser mantidos com concentrações de 1,0 a 2,5% de Isoflurano (substância ativa) quando administrado em misturas de O2/N2O. Pode ser necessária concentração adicional de 0,5 a 1,0% quando o Isoflurano (substância ativa) é administrado em O2 apenas. Caso haja necessidade de relaxamento adicional, doses suplementares de miorrelaxantes podem ser usadas.

Salvo em caso de complicações, os níveis de pressão arterial durante a manutenção são uma função inversa de concentração de Isoflurano (substância ativa). Diminuições excessivas na pressão sanguínea podem ser resultantes da intensidade da ação anestésica e, em tais circunstâncias, podem ser corrigidas pela redução da concentração inspirada de Isoflurano (substância ativa).

Sedação

Sedação pode ser realizada com 0,1 a 1% de Isoflurano (substância ativa) em mistura de ar/O2. A dose deve ser estipulada de acordo com as necessidades de cada paciente.

Pacientes idosos

Tal como ocorre com outros agentes, concentrações mais baixas de Isoflurano (substância ativa) são normalm cirúrgica em idosos.

Reações Adversas do Isoflurano

As reações adversas encontradas na administração de Isoflurano (substância ativa) são, em geral, extensões dose-dependentes dos efeitos farmacofisiológicos e incluem depressão respiratória, hipotensão e arritmias.

Tremores, náuseas, vômitos e íleo adinâmico têm sido observados no período pós-operatório.

Como ocorre com outros anestésicos gerais, elevações transitórias na contagem de glóbulos brancos foram observadas mesmo na ausência de estresse cirúrgico. Isoflurano (substância ativa) potencializa o efeito dos relaxantes musculares, principalmente os não-despolarizantes. A CAM, em adultos, é reduzida pela administração concomitante de N2O. Há raros relatos de disfunção hepática e hepatite pós-operatória. Isoflurano (substância ativa) também tem sido associado com hipercalemia perioperatório.

Experiência Pós venda

Há relatos no período de pós-comercialização de insuficiência hepática e necrose hepática associada com o uso de potentes agentes anestésicos voláteis, incluindo Isoflurano (substância ativa). Devido à natureza espontânea destes relatórios, a incidência real e relacionamento de Isoflurano (substância ativa) para esses events não podem ser estabelecidoas com certeza. 

Distúrbios Cardíacos

Parada cardíaca.

Desordens Heptobiliares

Necrose hepática, insuficiência hepática.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. 

Interação Medicamentosa do Isoflurano

Isoflurano (substância ativa) potencializa os efeitos de relaxantes musculares comumente utilizados, mais notadamente dos relaxantes musculares não-despolarizantes, a CAM (Concentração Alveolar Mínima) é reduzida com uso concomitante com N2O.

A neostigmina reverte os efeitos dos relaxantes musculares nãodespolarizantes, mas não apresenta qualquer efeito sobre as propriedades relaxantes do Isoflurano (substância ativa). Todos os relaxantes musculares são compatíveis com o uso de Isoflurano (substância ativa).

Precauções do Isoflurano

Como outros anestésicos gerais potentes, Isoflurano (substância ativa) somente deve ser administrado em centros apropriados e equipados para realização de anestesia geral, por profissionais que estejam familiarizados com a farmacologia do agente e devidamente qualificados por treinamento e experiência no controle e monitorização de pacientes anestesiados.

Os níveis de anestesia podem ser alterados rápida e facilmente com Isoflurano (substância ativa), portanto, deve-se empregar somente vaporizadores calibrados ou técnicas com as quais seja possível monitorar as concentrações inspiradas ou expiradas do Isoflurano (substância ativa). O grau de hipotensão e depressão respiratória pode indicar a intensidade da ação anestésica. Estudos demonstraram que Isoflurano (substância ativa) pode produzir dano hepático: de aumento moderado e transitório das enzimas hepáticas, embora raramente, necrose hepática fatal. Independentemente dos anestésicos empregados, a manutenção do equilíbrio hemodinâmico é importante para evitar isquemia miocárdica em pacientes com doença arterial coronária.

Assim como outros agentes halogenados, Isoflurano (substância ativa) deve ser usado com cautela em pacientes com pressão intracraniana aumentada. Em tais casos, hiperventilação pode ser necessária. A ação de relaxantes não-despolarizantes é potencializada com Isoflurano (substância ativa).

Testes laboratoriais

Observaram-se aumentos transitórios na retenção de bromossulfaleína, glicose sanguínea e creatinina sérica, com diminuição no nitrogênio uréico sanguíneo, colesterol sérico e fosfatase alcalina.

Uso em cesariana

Isoflurano (substância ativa) em concentrações de até 0,75%,demonstrou ser seguro e eficaz na manutenção da anestesia em pacientes submetidas a partos cesarianos. Nenhum efeito adverso foi detectado na mãe ou no neonato como resultado da administração de Isoflurano (substância ativa).

Uso em pediatria

Isoflurano (substância ativa) pode ser utilizado em neonatos e crianças abaixo de 2 anos com aceitável margem de segurança e eficácia, sendo compatível com todas as drogas comumente usadas na prática anestésica. Há relatos de hipercalemia perioperatória.

Lactação

Não se sabe se o Isoflurano (substância ativa) é excretado no leite humano. Devido ao fato de que muitas drogas são excretadas no leite humano, deve-se ter cautela quanto à administração do Isoflurano (substância ativa) em mulheres que estejam amamentando.

Gravidez

Estudos com exposições repetidas ao Isoflurano (substância ativa) foram realizados em animais.

Parece haver um possível efeito fetotóxico relacionado ao Isoflurano (substância ativa) em camundongos quanto à administração de doses 6 vezes superiores à indicada aos humanos. Estudos em ratos não demonstraram efeitos sobre a fertilidade, gravidez, trabalho de parto ou viabilidade da prole. Não foi evidenciado efeito teratogênico. Experimentos semelhantes em coelhos também não evidenciaram tal efeito.

A relevância de tais estudos em humanos não é conhecida, pois não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A segurança do Isoflurano (substância ativa) na gravidez não está estabelecida. Perdas sanguíneas semelhantes às verificadas com uso de outros agentes inalatórios foram relatadas por pacientes pós-parto utilizando Isoflurano (substância ativa).

Categoria de risco C.

Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, portanto não é recomendado durante a gravidez a menos que o potencial benéfico justifique o risco potencial para a mãe e para o feto.

Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas

Os pacientes devem ser advertidos de que o desempenho em atividades que requeiram atenção constante, tais como conduzir veículos motorizados ou operar maquinário pesado, pode ser prejudicado por algum tempo após a anestesia geral.

Hipertermia Maligna

Assim como com outros agentes inalatórios, a anestesia com Isoflurano (substância ativa) pode causar estado hipermetabólico da musculatura esquelética em indivíduos suscetíveis, levando a uma demanda de oxigênio elevada e a uma síndrome clínica conhecida como hipertermia maligna. Esta síndrome inclui características não específicas, tais como rigidez muscular, taquicardia, taquipneia, cianose, arritmias e instabilidade da pressão sanguínea (deve ser também observado que muitos desses sinais inespecíficos podem aparecer durante uma anestesia leve, hipoxemia aguda, etc.).

Aumento no metabolismo global pode ser refletido em temperatura elevada (a qual pode subir rápida e precocemente, ou então tardiamente, mas usualmente não é o primeiro sinal de aumento do metabolismo) e aumento do uso dos absorvedores de CO2, (aumento da temperatura do cannister). A PaO2 e o pH podem diminuir e hipercalemia e déficit de bases podem ocorrer. O tratamento consiste na descontinuação dos agentes causadores (ex.: Isoflurano (substância ativa)), administração de dantroleno sódico intravenoso e a aplicação de medidas de suporte.

Essas medidas incluem esforços no sentido de restabelecer a temperatura corpórea normal, suporte circulatório e respiratório conforme indicados; e controle de distúrbios ácido-básico e hidroeletrolítico (consultar a bula de dantroleno sódico intravenoso para informações adicionais sobre o controle do paciente). Insuficiência renal pode aparecer mais tarde, e o fluxo urinário deve ser mantido, se possível.

Advertências

O Isoflurano (substância ativa) aumenta consideravelmente o fluxo sanguíneo cerebral quando se aprofunda seu nível anestésico. Pode haver elevação transitória da pressão do líquido cefalorraquidiano, a qual é totalmente reversível com hiperventilação. Mínimos efeitos cerebrais pós-operatórios foram observados com Isoflurano (substância ativa) quando comparado com anestesias de ação semelhante. Uma vez que os níveis de anestesia podem ser alterados fácil e rapidamente, somente vaporizadores calibrados para Isoflurano (substância ativa) devem ser utilizados.

Hipotensão e depressão respiratória aumentam com o aprofundamento da ação anestésica. Observou-se maior perda sanguínea em pacientes submetidas à curetagem uterina com Isoflurano (substância ativa), quando comparada à verificada com o halotano. Casos isolados de aumento de carboxihemoglobina foram relatados com o uso de agentes inalatórios halogenados com - CF2H (ex.: desfluranoenflurano e Isoflurano (substância ativa)). Não foram produzidas concentrações significantes de monóxido de carbono na presença de agentes absorvedores hidratados. Precauções devem ser tomadas conforme instruções dos fabricantes de absorvedores de CO2.

A utilização de anestésicos inalatórios no período perioperatório tem sido associada com elevação dos níveis séricos de potássio que resultaram em (raros) arritmias cardíacas e morte em pacientes pediátricos, durante o período pós operatório. Pacientes com doenças neuromusculares latentes, particularmente distrofia muscular, parecem ser mais susceptíveis. Estes pacientes também experimentaram elevações significativas nos níveis séricos de creatinina quinase e, em alguns casos, alterações na urina com mioglobinúria.

Ação do Isoflurano

Resultados de eficácia

Numerosos estudos clínicos foram conduzidos com Isoflurano (substância ativa) usado como anestésico em pacientes adultos e pediátricos. Os resultados demonstraram que Isoflurano (substância ativa) produz indução rápida e segura.

Anestesia em pacientes adultos

Em estudos clínicos conduzidos com pacientes adultos foi demonstrado que Isoflurano (substância ativa) produz indução rápida, sendo efetivo para manutenção anestésica em neurocirurgia. Além de ser agente anestésico, o Isoflurano (substância ativa) tem efeito hipotensor mais satisfatório que os hipotensores comumente utilizados: halotano, nitroprussiato de sódio, nitroglicerina e trimetafano. Isoflurano (substância ativa) demonstrou prolongar a duração do bloqueio neuromuscular produzido pelo cisatracúrio quando comparado ao propofol.

Em casos de cirurgia cesariana mostrou-se eficaz até mesmo no procedimento EXIT (Ex Utero Intrapartum Treatment), no qual a técnica anestésica deve oferecer anestesia materna, relaxamento uterino adequado, anestesia e imobilidade do feto durante sua manipulação. A anestesia do feto ocorre pela passagem do anestésico através da placenta e Isoflurano (substância ativa) mostrou-se eficaz atravessando a placenta rapidamente, aparecendo na circulação fetal após dois minutos de anestesia. Durante o procedimento, o relaxamento uterino obtido com Isoflurano (substância ativa) mostrou-se satisfatório, não havendo necessidade de fármacos tocolíticos adicionais.

Anestesia em pacientes pediátricos: Estudo em 60 crianças de ambos os sexos, estados físicos ASA I ou II, escaladas para diferentes tipos de cirurgias, foram submetidas a utilização de halotano e Isoflurano (substância ativa). A duração média das cirurgias foi de 84,1 ± 54,6 minutos no grupo Isoflurano (substância ativa) e 91,1 ± 55,9 no grupo halotano. Os pacientes do grupo Isoflurano (substância ativa) atingiram mais rapidamente os estágios I e IV de regressão da anestesia. O Isoflurano (substância ativa) foi um agente seguro e de fácil utilização.

Anestesia em pacientes renais

Em estudo aberto randomizado com 51 pacientes adultos com doença renal basal com indicação cirúrgica, estados ASA I e II, foram submetidos à pesquisa de creatinina, nitrogênio e ureia no pré e pós-operatório sob anestesia geral com Isoflurano (substância ativa). Os resultados obtidos mostraram que não há variação entre os valores no pré ou pós-operatório. Concluindo então que a utilização de Isoflurano (substância ativa) na cirurgia geral de pacientes renais não oferece risco 5.

Caracteristicas Farmacológicas

Descrição

Isoflurano (substância ativa) é um agente anestésico líquido, não inflamável, para uso em anestesia geral inalatória, por meio de vaporização. Consiste de um líquido estável, claro e incolor, sem aditivos ou conservantes químicos. Possui odor levemente pungente, similar ao do éter.

Isoflurano (substância ativa) é quimicamente identificado como difluorometil 1-cloro-2,2,2-trifluoroetil éter, possui um peso molecular de 184,5 e apresenta as seguintes propriedades físicoquímicas:

Ponto de ebulição a 760 mmHg 48,5° C
Índice de refração ND20 1,2990 - 1,3005
Gravidade específica a 25°/25° C 1.496

 

Temperatura (°C) Pressão de Vapor (em mmHg**)
18 218
20 238
22 261
24 285
25 295
26 311
30 367
35 450

**Equação para cálculo da pressão de vapor.

Onde:

A 8,056
B - 1664,58
T ° C + 273,16 (Kelvin)

Coeficientes de partilha a 37°C:

Água: gás 0,61
Sangue: gás 1,43
Óleo: gás 90,8

Pureza aferida por cromatografia a gás > 99,9%

A CAM (Concentração Alveolar Mínima) do Isoflurano (substância ativa) no homem é a seguinte:

Idade 100% O2 70% N2O
0 - 1 mês 1,60% --
1 - 6 meses 1,87% --
6 - 12 meses 1,80% --
26 ± 4 anos 1,28% 0,56%
44 ± 7 anos 1,15% 0,50%
64 ± 5 anos 1,05% 0,37%

Isoflurano (substância ativa) não se decompõe em cal sodada e não possui efeito corrosivo sobre o alumínio, estanho, latão, ferro ou cobre.

Farmacologia Clínica

A indução e a recuperação da anestesia com Isoflurano (substância ativa) são rápidas. Embora seu leve odor pungente possa limitar sua capacidade de indução, aparentemente não há estímulo excessivo de salivação ou secreções traqueobrônquicas. Os reflexos laríngeos e faríngeos são prontamente deprimidos. O nível de anestesia pode ser alterado rapidamente com o Isoflurano (substância ativa). A frequência cardíaca permanece estável. A respiração espontânea torna-se deprimida com o aprofundamento da ação anestésica, devendo ser cuidadosamente monitorada e com suporte, quando necessário.

Durante a indução da anestesia, observa-se diminuição da pressão arterial, a qual retorna a valores praticamente normais com a estimulação cirúrgica. A pressão arterial tende a diminuir durante a manutenção em relação direta com a profundidade do nível da anestesia, mas a frequência cardíaca permanece estável. Com respiração controlada e PaCO2 normal, o débito cardíaco tende a ser mantido, apesar do aprofundamento do nível de anestesia; primariamente, através de um aumento da frequência cardíaca, que compensa uma redução no volume sistólico. Com respiração espontânea, a hipercapnia resultante pode aumentar a frequência cardíaca e o débito cardíaco em níveis acima daqueles observados com o paciente acordado. O fluxo sanguíneo cerebral permanece inalterado durante leve anestesia com Isoflurano (substância ativa), mas tende a aumentar com o aprofundamento da ação anestésica.

Aumentos na pressão liquórica podem ser evitados ou revertidos pela hiperventilação do paciente antes e durante a anestesia. Alterações eletroencefalográficas e convulsões são extremamente raras com o Isoflurano (substância ativa), que geralmente produz um traçado EEG similar ao observado com outros anestésicos voláteis. O Isoflurano (substância ativa) parece sensibilizar o miocárdio aos efeitos da adrenalina em proporções bem menores do que o enflurano. Dados limitados indicam que a infusão subcutânea de 0,25 mg de epinefrina (50 mL de uma solução à 1:200.000) não induz arritmias ventriculares em pacientes anestesiados com Isoflurano (substância ativa).

O relaxamento muscular pode ser adequado para alguns procedimentos intra-abdominais em níveis normais de anestesia; entretanto, caso haja necessidade de um maior relaxamento, doses menores de miorrelaxantes intravenosos podem ser utilizadas. Isoflurano (substância ativa) pode ser utilizado na indução e manutenção da anestesia geral. Não há dados disponíveis para estabelecer a segurança do uso de Isoflurano (substância ativa) durante a gravidez.

Farmacocinética

O Isoflurano (substância ativa) sofre mínima biotransformação em humanos. No período pós-operatório, somente 0,17% do Isoflurano (substância ativa) captado pode ser recuperado como metabólito urinário. Valores de pico de fluoreto inorgânico usualmente variam menos que 5 µmol/L e ocorrem cerca de 4 horas após a anestesia, retornando aos níveis normais dentro de 24 horas. Nenhuma evidência de dano renal foi reportada após a administração de Isoflurano (substância ativa).



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SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO OU DE SEU MÉDICO. LEIA A BULA.



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