glypressin


RESULTADOS: 2

  •     ONCOEXPRESS
  •      GLYPRESSIN
  •      Apresentação: 1 MG PO LIOF INJ CT FA VD INC + DIL AMP VD INC X 5 ML
  •      Princípio Ativo: ACETATO DE TERLIPRESSINA...
  •      Fabricante: LABORATÓRIOS FERRING LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896165600420
     
    PMC: 369.4
  •      R$ 328.26
     
  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      GLYPRESSIN
  •      Apresentação: 1 MG PO LIOF INJ CT FA VD INC + DIL AMP VD INC X 5 ML
  •      Princípio Ativo: ACETATO DE TERLIPRESSINA...
  •      Fabricante: LABORATÓRIOS FERRING LTDA
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896165600420
     
    PMC: 369.4
  •      R$ 355.71
     



 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


ACETATO DE TERLIPRESSINA


Para que serve o Acetato De Terlipressina

Acetato De Terlipressina está destinado ao tratamento de urgência das hemorragias digestivas por varizes esofágicas e ao tratamento da síndrome hepatorrenal do tipo 1, caracterizada por insuficiência renal aguda em pacientes com cirrose severa e ascite.

Contraindicação do Acetato De Terlipressina

Acetato De Terlipressina está contraindicado nos seguintes casos:

  • Gravidez;
  • Hipersensibilidade à terlipressina ou algum dos outros componentes da fórmula;
  • Em pacientes em choque séptico com baixo débito cardíaco.

O tratamento com Acetato De Terlipressina durante a gravidez é contraindicado. Foi demonstrado que Acetato De Terlipressina causam contrações uterinas e aumento da pressão intrauterina no início da gravidez pode reduzir o fluxo sanguíneo uterino. Acetato De Terlipressina podem apresentar efeitos nocivos à gravidez e ao feto.

Estudos em coelhas demonstraram a ocorrência de abortos e malformação após o tratamento com Acetato De Terlipressina.

Este medicamento está classificado na categoria X conforme “Categorias de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas”: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Este medicamento não deve ser utilizado durante a lactação.

Como usar o Acetato De Terlipressina

  1. Abrir a ampola do diluente.
  2. Com o auxílio de uma agulha e seringa esterilizada aspirar todo o conteúdo (5 mL) e transferir para o frasco-ampola com o pó liofilizado de Acetato De Terlipressina (substância ativa).

A concentração de Acetato De Terlipressina (substância ativa) após a reconstituição com a ampola de diluente é de 0,2 mg de acetato de terlipressina / mL e o volume final da solução reconstituída é de cerca de 5 mL.

A reconstituição deve ser feita utilizando o líquido diluente que acompanha a embalagem.

Pode-se realizar uma diluição adicional de até 10 mL com solução de cloreto de sódio isotônica estéril.

Para evitar necrose no local da injeção, esta deve ser administrada por via intravenosa.

Acetato De Terlipressina (substância ativa) não deve ser administrado por bolsa de infusão.

Posologia:

Para o tratamento de urgência das hemorragias digestivas por varizes esofágicas

Inicialmente, uma dose intravenosa por injeção em bolus de 1,0 a 2,0 mg de Acetato De Terlipressina (substância ativa) administrada lentamente e com o controle da pressão sanguínea e da frequência cardíaca.

A dose de manutenção é de 1,0 a 2,0 mg de Acetato De Terlipressina (substância ativa), de acordo com a variação do peso do paciente:

1,0 mg de Acetato De Terlipressina (substância ativa) para pacientes com até 50 kg, 1,5 mg para pacientes entre 50 a 70 kg ou 2,0 mg para pacientes com mais de 70 kg.

O valor padrão da dose diária máxima de Acetato De Terlipressina (substância ativa) é de 120 a 150 mcg/kg do peso corpóreo. Para uma pessoa adulta de 70 kg de peso corpóreo, isto corresponde a uma dose de 8 a 9 frascos por dia, para ser administrada em intervalos de 4 horas.

O tratamento é continuado até que o sangramento tenha sido controlado por 24 horas e a duração do tratamento poderá estender-se por 2 a 3 dias, se necessário.

Para o tratamento de urgência da síndrome hepatorrenal:

Antes de iniciar o tratamento com Acetato De Terlipressina (substância ativa) assegurar-se que a insuficiência renal aguda do paciente é devido à falência renal funcional e que o paciente não responde a um tratamento de reposição de volume plasmático apropriado.

Injeção em bolus de 0,5 a 2,0 mg de Acetato De Terlipressina (substância ativa) a cada 4 horas, administrada por via intravenosa em velocidade lenta.

A suspensão do uso de Acetato De Terlipressina (substância ativa) pode ser considerada se, ao final de 3 dias de tratamento, não ocorrer a diminuição da creatinina sérica (um componente da urina presente no sangue). Para as demais situações, o tratamento com Acetato De Terlipressina (substância ativa) deverá continuar até obtenção da creatinina sérica inferior a 130 mcmol/litro ou de uma diminuição de pelo menos 30% da creatinina sérica em relação ao valor medido no momento do diagnóstico da síndrome hepatorrenal. Em média, o tratamento tem a duração de 10 dias.

Estudos clínicos comprovaram que o tratamento de urgência da síndrome hepatorrenal possui uma resposta mais adequada quando Acetato De Terlipressina (substância ativa) é administrado concomitantemente com a albumina.

Reações Adversas do Acetato De Terlipressina

Os efeitos adversos mais comuns reportados nos estudos clínicos (frequencia de 1-10%) são palidez, aumento na pressão cardíaca, dor abdominal, nausea, diarréia e dor de cabeça.

O efeito antidiurético da terlipressina pode causar hiponatremia, a não ser que o balanço de fluidos seja controlado.


Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Acetato De Terlipressina

O efeito hipotensor dos betabloqueadores não seletivos sobre a veia porta é incrementado pela terlipressina.

O tratamento concomitante com indutores de bradicardia como, por exemplo, propofol e sufentanil, poderá causar bradicardia severa e insuficiência cardíaca.

Esses efeitos são devido à inibição reflexa da atividade cardíaca pelo nervo vago, devido à alta pressão sanguínea.

Precauções do Acetato De Terlipressina

Durante o tratamento com Acetato De Terlipressina, a pressão sanguínea, a frequência cardíaca e o balanço de fluidos devem ser monitorados. Em caso de emergência, devem-se considerar os sintomas de hipovolemia antes da hospitalização.

Para evitar a necrose no local da injeção, Acetato De Terlipressina deve ser administrado por via intravenosa.

Deve-se tomar cuidado no tratamento de pacientes que possuem pressão alta ou doenças cardíacas

Antes do tratamento da síndrome hepatorrenal

Assegurar-se que a insuficiência renal aguda do paciente é devido à falência renal funcional e que o paciente não responde a um tratamento de reposição de volume plasmático apropriado.

Cuidados e advertências para populações especiais

Acetato De Terlipressina deve ser utilizado com cautela e sob cuidadoso monitoramento no caso das seguintes doenças:

Asma brônquica, hipertensão e doenças coronarianas e vasculares (arterioesclerose avançada, doenças cardiovasculares, insuficiência coronariana e arritmia), insuficiência renal.

Também se deve ter cautela no tratamento de idosos, visto que a experiência nesse grupo é pequena. Não há dados disponíveis a respeito de doses recomendadas para essa categoria especial de pacientes.

Estudos em coelhas demonstraram a ocorrência de abortos espontâneos e malformação após o tratamento com Acetato De Terlipressina.

Qualquer informação sobre a transferência de Acetato De Terlipressina para o leite materno é insuficiente, embora a possibilidade de aleitamento materno seja pouco provável em vista da condição médica da paciente.

A excreção pelo leite ainda não foi estudada em animais, porém não se pode excluir a possibilidade de risco para a criança amamentada. A decisão de continuar/descontinuar a amamentação ou continuar/descontinuar o tratamento com Acetato De Terlipressina deve ser tomada analisando o beneficio da amamentação para a criança e o beneficio do tratamento para a mãe.

Este medicamento está classificado na categoria X conforme “Categorias de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas”: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Este medicamento não deve ser utilizado durante a lactação.

Efeito na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não foram feitos estudos para avaliar a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Em razão das condições médicas do paciente, acredita-se que o paciente não tenha condições de dirigir veículos e operar máquinas.

Ação do Acetato De Terlipressina

Resultados de Eficácia

Para a indicação de urgência das hemorragias digestivas por varizes esofágicas, estudos comprovam que:

Tendo como base uma redução de 34% na redução do risco relativo de mortalidade, a terlipressina deve ser considerada como eficaz no tratamento de sangramento agudo de varizes esofágicas. Além disso, já que nenhum outro agente vasoativo demonstrou reduzir a mortalidade em estudos isolados ou metanálises, a terlipressina deve ser considerada como agente vasoativo de escolha em casos de tratamento de sangramento agudo de varizes esofágicas.

A terlipressina é o único agente vasoativo que sempre demonstrou reduzir a mortalidade em sangramento agudo de varizes esofágicas.

Estudos clínicos têm demonstrado que a terlipressina possui eventos adversos menos frequentes e menos severos do que a vasopressina, até mesmo quando a vasopressina é administrada em associação à nitroglicerina.

A octreotida reduziu o fluxo e a pressão portal por um curto espaço de tempo, enquanto que, os efeitos da terlipressina foram mantidos. Estes resultados sugerem que a terlipressina pode manter os efeitos hemodinâmicos por mais tempo em pacientes com sangramentos por varizes. 

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: Hormônios hipofisários de lobo posterior (vasopressina e análogos).

Código ATC: H01B A04.

Inicialmente, a terlipressina apresenta ação por si mesma, porém é convertida por clivagem enzimática em lisina-vasopressina. Doses de 1 e 2 mg reduzem efetivamente a hipertensão portal e causam vasoconstrição.

A redução da hipertensão portal e do fluxo sanguíneo é dose-dependente. O efeito de baixas doses é reduzido após 3 horas, enquanto dados hemodinâmicos mostram que 2 mg é mais efetivo que 1 mg, uma vez que a dose maior produz um efeito dependente durante todo o período do tratamento (4 horas).

A terlipressina diminui a hipertensão portal, reduzindo a circulação na zona vascular resultando numa vasoconstrição no território esplâncnico, contraindo os músculos esofágicos levando a compressão das varizes esofágicas. O agente bioativo lisina-vasopressina é liberado pela terlipressina, permanecendo a concentração dentro da faixa terapêutica por um período entre 4 a 6 horas.

As ações específicas da terlipressina devem ser avaliadas da seguinte forma:

Sistema gastrointestinal:

A terlipressina aumenta o tônus das células musculares lisas. Devido ao aumento da resistência dos vasos arteriais terminais há redução do fluxo esplâncnico, que acarreta na diminuição da circulação portal.

A contração concomitante da musculatura lisa do intestino leva ao aumento do peristaltismo, enquanto, segundo demonstrações experimentais, a contração dos músculos esofágicos promove constrição das varizes.

Rins:

A terlipressina possui apenas 3% da ação antidiurética da vasopressina natural, o que torna esta atividade irrelevante do ponto de vista clínico. A circulação renal não é alterada de forma significativa se houver normovolemia, sendo aumentada no caso de hipovolemia instalada.

Pressão sanguínea:

O uso da terlipressina provoca efeito hemodinâmico lento, de 2 a 4 horas. Há discreto aumento de pressão arterial sistólica e diastólica. Somente em casos de aterosclerosesistêmica e renal que foi observado aumento mais expressivo da pressão sanguínea.

Coração:

Determinou-se que o uso de terlipressina não possui efeito cardiotóxico até mesmo com a dosagem mais alta.

Raramente podem ocorrer arritmias, bradicardia e insuficiência coronariana.

Útero:

Com o uso da terlipressina, a circulação sanguínea do miométrio e do endométrio é muito diminuída.

Pele:

Devido ao efeito vasoconstritor a terlipressina torna a circulação sanguínea da pele diminuída o que ocasiona palidez no corpo e na face do paciente.

O efeito hemodinâmico e o efeito sobre a musculatura lisa são os principais fatores da farmacologia da terlipressina. O efeito central na condição de hipovolemia é um evento adverso desejável em pacientes com hemorragias de varizes esofágicas.

Propriedades farmacocinéticas

A farmacocinética segue um modelo de dois compartimentos. O tempo de meia vida é aproximadamente 40 minutos, o clearance metabólico é aproximadamente 9 mL/kg/min e o volume de distribuição é aproximadamente 0,5 L/kg.

A concentração desejada de lisina-vasopressina no plasma é encontrada após aproximadamente 30 minutos e alcança seu pico em 60 à 120 minutos após a administração de Acetato De Terlipressina. Devido à 100% de reação cruzada entre terlipressina e lisina-vasopressina, não há nenhum método de radioimunoensaio específico para essas substâncias.

A terlipressina possui pouca atividade farmacológica. O metabólito farmacológico ativo lisina-vasopressina é liberado da terlipressina por protease após a injeção intravenosa. O resto do radical glicil do triglicilnanopeptídeo é liberado sucessivamente.

A média da meia-vida plasmática da terlipressina é de 24 ± 2 minutos. Após uma injeção em bolus a terlipressina é eliminada de acordo com a cinética de segunda ordem. Para a fase de distribuição (até 40 minutos), determinou-se a meia-vida plasmática de 12 minutos. O hormônio lisina-vasopressina é liberado lentamente e atinge o pico de concentração após 120 minutos. Apenas 1% da terlipressina injetada pode ser detectada na urina. Isto indica uma degradação quase completa pelas endo e exopeptidases do fígado e do rim.

Interação Alimentícia do Acetato De Terlipressina

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de Acetato De Terlipressina (substância ativa) com alimentos e álcool.



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SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO OU DE SEU MÉDICO. LEIA A BULA.



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