glucantime


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 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


ANTIMONIATO DE MEGLUMINA


Para que serve o Antimoniato de Meglumina

Este medicamento é destinado ao tratamento de Leishmaniose tegumentar americana ou cutâneo-mucosa e tratamento da Leishmaniose visceral ou calazar.

Contraindicação do Antimoniato de Meglumina

Este medicamento é contraindicado em casos de hipersensibilidade ao Antimoniato de Meglumina (substância ativa) e aos demais componentes do produto. E também, em pacientes com insuficiência renal, cardíaca ou hepática.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com: insuficiência renal, cardíaca ou hepática.

Como usar o Antimoniato de Meglumina

As aplicações devem ser feitas por via parenteral (intravenosa ou intramuscular). Evitar atividades físicas intensas durante o tratamento.

A via intramuscular pode apresentar o inconveniente da dor local. Sugere-se, então, alternância dos locais de aplicação, preferindo-se a região glútea.

Por via intravenosa, não há necessidade de diluição e a aplicação, com agulha fina (calibre 25x8), deve ser lenta (duração de 5 minutos). Esta é a melhor via, pois permite a aplicação de doses mais adequadas e não tem o inconveniente da dor local.

Apresentação = Frascos com 5 mL, contendo 81 mg Sb+5por mL. Exemplos para cálculo das doses:

Pacientes com 60 Kg

10 mg/ Sb+5/Kg/dia

10 x 60 = 600 mg Sb+5/dia ÷ 81 = 7,40 mL ou aproximadamente, 1 ampola e meia.

15 mg/Sb+5/Kg/dia

15 x 60 = 900 mg Sb+5/dia ÷ 81 = 11,1 mL ou aproximadamente, 2 ampolas mais 1/3 ampola.

20 mg/Sb+5/Kg/dia

20 x 60 = 1.200 mg Sb+5/dia ÷ 81 = 14,8 mL ou aproximadamente, 3 ampolas.

Não há estudos dos efeitos de Antimoniato de Meglumina (substância ativa) administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via intravenosa ou intramuscular.

Posologia

A prescrição deve ser baseada na administração de antimônio pentavalente. Cada ampola de 5 mL corresponde a 405 mg de antimônio pentavalente. Cada mL contém 81 mg/mL de antimônio pentavalente.

O cálculo de dosagem é realizado em mg/Kg/dia/Sb+5

Recomenda-se não ultrapassar 3 ampolas. Em situações especiais que seja necessário a utilização de uma dose maior, o tratamento deve ser realizado em serviços especializados (Centros de Referência).

Leishmaniose visceral

Administração parenteral (intravenosa ou intramuscular) de 20 mg/Kg/dia de antimônio pentavalente (Sb+5) durante 20 dias consecutivos.

Em caso de recorrência, a critério médico, o tratamento pode ser reiniciado imediatamente com a mesma dose diária. Persistindo os sintomas, é necessário encaminhar o paciente para serviços especializados (Centros de Referência).

Leishmaniose tegumentar

Lesões Cutâneas

Nas formas cutânea localizada e disseminada, a dose recomendada varia entre 10 a 20 mg de Sb+5/Kg/dia. Sugere-se 15 mg de Sb+5/Kg/dia tanto para o adulto quanto para crianças durante 20 dias consecutivos. Se não houver cicatrização completa no período de três meses (12 semanas) do término do tratamento, o esquema deverá ser repetido, prolongando-se, desta vez, a duração da série para 30 dias. Em caso de não resposta, utilizar uma das drogas de segunda escolha.

Na forma difusa, a dose é de 20 mg de Sb+5/Kg/dia durante 20 dias consecutivos. São frequentes as múltiplas recidivas, sendo necessário encaminhar o paciente para serviços especializados.

Lesões Mucosas

Em todas as formas de acometimento mucoso, a dose recomendada é de 20 mg de Sb+5/Kg/dia durante 30 dias consecutivos, de preferência em ambiente hospitalar. Se não houver cicatrização completa no período de três meses (12 semanas) do término do tratamento, o esquema deverá ser repetido apenas uma vez. Em caso de não resposta, utilizar uma das drogas de segunda escolha.

Reações Adversas do Antimoniato de Meglumina

  • Reação muito comum (> 1/10);
  • Reação comum (> 1/100 e < 1/10);
  • Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100);
  • Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000);
  • Reação muito rara (< 1/10.000);
  • Frequência desconhecida (não pode ser estimada dos dados disponíveis).
Classe de sistema de órgãos Reações adversas
Perturbações gerais e alterações no local de administração Reação febril transitória acompanhada de calafrios ou sensação de desmaio com sudorese, pode ocorrer tosseassociada a antimonia e vómitos no início do tratamento; Mal-estar geral, edema facial, tromboflebite quando administrado de forma inadequada.
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino Dispneia.
Distúrbios dos tecidos cutâneos e subcutâneos Erupção cutânea.
Distúrbios do sistema nervoso Dor de cabeça.
Laboratoriais Modificações nos testes de função hepática.
Distúrbios cardíacos As alterações nos traçados de ECG são dose-dependentes e geralmente reversíveis. Na maioria dos casos, a onda T Inversão e prolongamento do intervalo QT precedem o aparecimento de arritmias graves.
Distúrbios musculosqueléticos e dos tecidos conjuntivos Artralgia, mialgia.
Distúrbios do metabolismo e da nutrição Anorexia.
Distúrbios gastrointestinais No início do tratamento podem ocorrer náuseas e vómitos associados com antimónio; dor abdominal, pancreatite.
Distúrbios renais e urinárias Alterações nos testes de função renal, insuficiência renal aguda.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Antimoniato de Meglumina

Uma vez que a interação entre antimônio pentavalente e outros fármacos são grandemente desconhecidas, é recomendado cuidado especial quando usar o Antimoniato de Meglumina (substância ativa) em combinação com outros medicamentos, em particular com fármacos que também aumentam o intervalo QT como quinidinaprocainamida, disopiramida, sotalolamiodarona, probucol, hidrato de cloral, antidepressivos tricíclicos, antraciclinas, trimetoprima/sulfametoxazol, tetraciclinaeritromicina, pentamida, cetoconazol, e o anti-histamínico terfenadina.

Drogas conhecidas por prolongar o intervalo QT

O Antimoniato de Meglumina (substância ativa) deve ser utilizado com cautela em pacientes que utilizem medicamentos que prolongam o Intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos de Classe IA e III, alguns antidepressivos tricíclicos, alguns macrólidos, antipsicóticos, outros antiparasitários).

Medicamento-exame laboratorial e testes de diagnóstico

Em pacientes com idade acima de 50 anos, pacientes com doenças cardíacas, doenças renais, doenças hepáticas e doença de Chagas, deverá ser feita rigorosa avaliação clínica antes e durante o tratamento, com realização de ECG duas vezes por semana, hemograma e exame sanguíneo para avaliação das funções renal (creatitina e ureia), pancreática (amilase e lipase) e hepática (transaminases, bilirrubina e fosfatase alcalina). Esses parâmetros sanguíneos deverão ser monitorados semanalmente, para orientar a redução da dose ou suspensão do medicamento com indicação de terapia alternativa.

Precauções do Antimoniato de Meglumina

Este produto contém sulfitos que podem provocar ou intensificar reações do tipo anafiláticas.

O Antimoniato de Meglumina (substância ativa) tem sido associado a baixa resposta em pacientes imunocomprometidos, com leishmaniose visceral, incluindo pacientes com síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS) ou infecção com o vírus HIV. Foi observada resposta clínica com anfotericina B em pacientes HIV-positivos com leishmaniose visceral que não responderam ao Antimoniato de Meglumina (substância ativa). No entanto, recomenda-se um intervalo mínimo de 10 dias após a utilização de antimonial pentavalente para se administrar anfotericina B. Evitar a administração concomitante de Antimoniato de Meglumina (substância ativa) a outras drogas com características cardiotóxicas, hepatotóxicas, pancreatóxicas e nefrotóxicas.

Deve-se administrar dieta rica em proteína durante o período de tratamento com Antimoniato de Meglumina (substância ativa) (substância ativa deste medicamento), e se possível, deve ser precedido de correção da deficiência de ferro ou de qualquer outra deficiência específica. Atividades físicas intensas devem ser evitadas durante o tratamento.

Durante todo o tratamento, monitorizar as funções cardíaca (eletrocardiograma), hepática e renal. Em caso de verificação de qualquer alteração, deve-se interromper o tratamento com Antimoniato de Meglumina (substância ativa) (substância ativa deste medicamento) e proceder avaliação clínica e laboratorial. Em pacientes acima de 50 anos estes cuidados devem ser intensificados.

Gravidez e Lactação

Não foram realizados estudos de teratogenicidade em animais. Não existem dados pertinentes atualizados sobre o potencial fetotóxico ou teratogênico do Antimoniato de Meglumina (substância ativa). Portanto, não é recomendada a administração de Antimoniato de Meglumina (substância ativa) (substância ativa deste medicamento) durante a gravidez. Pacientes grávidas devem ser encaminhadas para serviços especializados (Centros de Referência).

Categoria de risco C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Na ausência de estudos, a lactação não é recomendada durante o tratamento com Antimoniato de Meglumina (substância ativa) (substância ativa deste medicamento). No entanto, o médico deve avaliar o risco/benefício da suspensão da lactação nas situações em que o uso de substitutos para a nutrição adequada da criança não esteja garantido.

Ação do Antimoniato de Meglumina

Resultados de eficácia

A eficácia clínica do Antimoniato de Meglumina (substância ativa) depende da adequação na dose; 20 mg SbV/Kg/dia IM ou IV por 20 a 28 dias é recomendado para todas as formas de leishmaniose. Antimoniato de Meglumina (substância ativa) intramuscular foi eficaz em erradicar leishmaniose cutânea em um estudo clínico aberto. Cento e cinco pacientes com leishmaniose cutânea causada por Leishmania (L) mexicana (96%) ou L. braziliensis (4%) receberam doses únicas diárias via IM de Antimoniato de Meglumina (substância ativa) 1.5 gramas (g) até a cicatrização. Média de 25.1 doses foi necessária para obter remissão completa das lesões. Não houve sinais de recaída em 12 meses de seguimento após término do tratamento.

Taxas de cura e tempo até a cura são discretamente melhores com injeções a cada 3 dias de Antimoniato de Meglumina (substância ativa) comparado com injeções semanais. Entretanto, o regime semanal foi considerado mais favorável em termos de custo e facilidade de administração baseado em um estudo Iraniano aberto (n=52). O grupo 1 (n=35) teve um total de 59 lesões; eles receberam infiltração intralesional de Antimoniato de Meglumina (substância ativa) a cada 3 dias totalizando 6 injeções.

O grupo 2 (n=17) tinha 31 lesões e recebeu Antimoniato de Meglumina (substância ativa) uma vez por semana totalizando 3 injeções. No total, 34 dos 35 pacientes no grupo 1 (97%) foram curados em uma média de 18 dias e 16 dos 17 pacientes no grupo 1 (94%) foram curados em uma média de 21 dias. A quantidade média de Antimoniato de Meglumina (substância ativa) no grupo 1 foi de 1080 mg, comparada com 540 mg por lesão no grupo 2. Baseado nos custos da medicação e sua administração, os investigadores recomendaram que para o tratamento da leishmaniose cutânea a infiltração intralesional de Antimoniato de Meglumina (substância ativa) fosse feita semanalmente.

Infiltração perilesional de Antimoniato de Meglumina (substância ativa) (1 a 3 mL de Glucantime uma vez por semana por 5 semanas) demonstrou eficácia superior em leishmaniose cutânea quando comparado ao uso intralesional de interferon.

Antimoniatos (Antimoniato de Meglumina (substância ativa) e stibogluconato de sódio) usados em combinação com paromomicina foram eficazes em reduzir a duração do tratamento para leishmaniose visceral epidêmica no sudeste do Sudão. Uma combinação de alopurinol via oral (15 mg/Kg/dia) e Antimoniato de Meglumina (substância ativa) IM (15 mg SbV/Kg/dia) tem sido eficaz no tratamento da leishmaniose visceral infantil (L infantum) em crianças sem tratamento prévio numa area endêmica da Itália aonde é frequente a resistência a antimoniais isolados.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

O Antimoniato de Meglumina (substância ativa) apresenta atividade leishmanicida.

O mecanismo de ação preciso dos antimoniais pentavalentes permanece incerto. É pressuposto que várias enzimas de Leishmania spp sejam inibidas seletivamente. Esses agentes também parecem inibir a fosfofrutoquinase, com subseqüente bloqueio da produção de adenosina trifosfato.

Farmacocinética

Mais que 80% da dose administrada é excretada dentro de 24 horas na urina na forma inalterada. É eliminada em duas fases. Na primeira fase, a meia-vida é pequena e aproximadamente de 2 horas e na segunda fase, a meia-vida é mais lenta, cerca de 76 horas.

Dados de sgurança pré-clínica

Toxicidade De Reprodução

Os dados pré-clínicos disponíveis na literatura sugerem que o Antimoniato de Meglumina (substância ativa) foi associado com embrioletalidade animal e/ou atraso no desenvolvimento em doses elevadas conforme descrito abaixo:

Em uma primeira publicação, o Antimoniato de Meglumina (substância ativa), quando administrado a ratos durante toda a sua gravidez, foi embriotóxico e induziu um atraso no desenvolvimento em doses iguais ou superiores a 150 mg de antimónio pentavalente/ kg de peso corporal/ dia.

Em uma segunda publicação, 300 mg/kg reduziram o peso ao nascer e o número de recém-nascidos viáveis em ratos.

No nascimento, o produto não prejudicou significativamente o desenvolvimento ou a função reprodutiva.

Em uma terceira publicação, uma administração de 10 dias de Antimoniato de Meglumina (substância ativa) (300 mg/kg/dia) a ratos durante a organogénese demonstrou uma embriolalidade e uma maior incidência de variação do atlas ósseo.



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