ebastel


RESULTADOS: 9

  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      EBASTEL D
  •      Apresentação: 10 MG + 120 MG CAP GEL DURA CT BL AL PLAS INC X 5
  •      Princípio Ativo: EBASTINA;CLORIDRATO DE PSEUDOEFEDRINA...
  •      Fabricante: EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7896070005303
     
    PMC: 36.05
  •      R$ 34.25
     
  •     DROGARIA PRIMUS
  •      EBASTEL
  •      Apresentação: 10 MG COM REV CT BL AL PLAS INC X 10
  •      Princípio Ativo: EBASTINA...
  •      Fabricante: EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891317005351
     
    PMC: 46.16
  •      R$ 43.43
     
  •     DROGARIA FALCÃO
  •      EBASTEL
  •      Apresentação: 1 MG/ML SOL OR CT FR VD AMB X 60 ML
  •      Princípio Ativo: EBASTINA...
  •      Fabricante: EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891317000547
     
    PMC: 47.36
  •      R$ 43.57
     
  •     FARMA 22
  •      EBASTEL
  •      Apresentação: 1 MG/ML SOL OR CT FR VD AMB X 60 ML
  •      Princípio Ativo: EBASTINA...
  •      Fabricante: EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891317000547
     
    PMC: 47.36
  •      R$ 43.61
     
  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      EBASTEL
  •      Apresentação: 10 MG COM REV CT BL AL PLAS INC X 10
  •      Princípio Ativo: EBASTINA...
  •      Fabricante: EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891317005351
     
    PMC: 46.16
  •      R$ 43.85
     
  •     DROGARIA PRIMUS
  •      EBASTEL
  •      Apresentação: 1 MG/ML SOL OR CT FR VD AMB X 60 ML
  •      Princípio Ativo: EBASTINA...
  •      Fabricante: EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891317000547
     
    PMC: 47.36
  •      R$ 44.54
     
  •     AGILLE MEDICAMENTOS
  •      EBASTEL
  •      Apresentação: 1 MG/ML SOL OR CT FR VD AMB X 60 ML
  •      Princípio Ativo: EBASTINA...
  •      Fabricante: EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891317000547
     
    PMC: 47.36
  •      R$ 44.99
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      EBASTEL
  •      Apresentação: 10 MG COM REV CT BL AL PLAS INC X 10
  •      Princípio Ativo: EBASTINA...
  •      Fabricante: EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891317005351
     
    PMC: 46.16
  •      R$ 49.74
     
  •     FARMA DELIVERY
  •      EBASTEL
  •      Apresentação: 1 MG/ML SOL OR CT FR VD AMB X 60 ML
  •      Princípio Ativo: EBASTINA...
  •      Fabricante: EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
  •      Categoria: Referência
  •      EAN:  7891317000547
     
    PMC: 47.36
  •      R$ 50.03
     



 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


EBASTINA


Para que serve o Ebastina

Ebastina (substância ativa) é indicado para o tratamento sintomático da rinite alérgica intermitente e da rinite alérgica persistente, associadas, ou não à conjuntivite alérgica. Ebastina (substância ativa) também está indicado no tratamento da urticária idiopática.

Contraindicação do Ebastina

Ebastina (substância ativa) é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida à Ebastina (substância ativa), ou aos demais componentes da formulação.

Este medicamento é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Ebastina

Posologia Ebastina (substância ativa) comprimido revestido

Adultos e crianças maiores de 12 anos:

Rinite alérgica

Um comprimido de 10 mg, administrado uma vez ao dia, é eficaz no alívio dos sintomas da rinite alérgica. Em pacientes com sintomas mais intensos, incluindo rinite alérgica intermitente, a dose de 20 mg (dois comprimidos de 10 mg) administrada uma vez ao dia promove maior alívio dos sintomas.

Urticária idiopática

Um comprimido de 10 mg, administrado uma vez ao dia.

Posologia Ebastina (substância ativa) solução oral

Crianças com idade entre 2 e 5 anos

2,5 mL de solução oral (correspondente a 2,5 mg de Ebastina (substância ativa)) administrados uma vez ao dia.

Crianças com idade entre 6 a 11 anos

5 mL de solução oral (correspondente a 5 mg de Ebastina (substância ativa)) administrados uma vez ao dia.

Crianças acima de 12 anos e adultos

10 mL de solução oral (correspondente a 10 mg de Ebastina (substância ativa)) administrados uma vez ao dia.

A duração do tratamento deve ser determinada pelo médico que prescreveu Ebastina (substância ativa). 

Populações especiais

Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, não se deve exceder a dose de 10 mg.

Ebastina (substância ativa) vem acompanhado de uma seringa graduada e de um adaptador. Deve-se acoplar este adaptador à boca do frasco, antes de administrar o produto. A função deste adaptador é permitir que o paciente consiga retirar, com o auxílio da seringa graduada, a quantidade exata de solução oral a ser administrada mesmo quando o conteúdo do frasco estiver no final.

Ebastina (substância ativa) deve ser administrado, por via oral, com o auxílio da seringa graduada que acompanha o medicamento. Veja figura explicativa a seguir: 

Ebastina (substância ativa) comprimido revestido não deve ser partido ou mastigado.

Reações Adversas do Ebastina

Os eventos adversos da Ebastina (substância ativa) são apresentados em ordem de frequência decrescente a seguir:

Comuns (frequentes) > 1/100 e < 1/10 (> 1% e < 10%)

Cefaleia, tontura e boca seca.

Incomuns (infrequentes), > 1/1.000 e < 1/100 (> 0,1% e < 1%)

Dor abdominal, dispepsia, epistaxe, rinite, sinusite, náusea, insôniafaringite, astenia.

Muito raros, < 1/10.000 (< 0,01%)

Taquicardia, sonolência, nervosismo, urticária.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. 

Interação Medicamentosa do Ebastina

A Ebastina (substância ativa) pode potencializar o efeito de outros anti-histamínicos.

Foram observadas interações farmacocinéticas e farmacodinâmicas com as associações Ebastina (substância ativa) e cetoconazol, ou eritromicina (ambos conhecidos por prolongar o intervalo QT), relatando-se um aumento de 18-19 mseg (4,7 - 5%) no intervalo QT. O itraconazol pode aumentar os níveis séricos de Ebastina (substância ativa) e carbastina, enquanto a rifampicina pode diminuir os níveis de Ebastina (substância ativa) e carebastina, bem como interferir no resultado de testes alérgicos cutâneos.

A Ebastina (substância ativa) não apresenta interação com teofilinavarfarinacimetidina ou diazepam.

Interferência em exames laboratoriais

A Ebastina (substância ativa) pode interferir no resultado de testes alérgicos cutâneos, sendo prudente não realizá-los no período de cinco a sete dias após a suspensão do tratamento.

Precauções do Ebastina

Ebastina (substância ativa) não deve ser administrado em caso de reação anafilática que necessite de atenção urgente, já que o efeito terapêutico aparece 1a 3 horas após a administração.

Ebastina (substância ativa) não deve ser administrado em crianças menores de 2 anos de idade, pois a segurança não foi estabelecida nesta faixa etária.

Como acontece com outros anti-histamínicos, deve-se ter cautela quando do uso de Ebastina (substância ativa) em pacientes com síndrome do intervalo QT longo (resultados anormais de estudos da função cardiovascular, eletrocardiograma anormal), hipopotassemia, tratamento com qualquer medicamento que provoque aumento do intervalo QT, ou inibição dos sistemas enzimáticos CYP3A4, tais como antifúngicos azois e antibióticos macrolídeos.

Ebastina (substância ativa) deve ser utilizado com cautela em pacientes com insuficiência renal ou hepática de intensidade leve a moderada.

Efeitos sobre a habilidade para dirigir e operar máquinas

A função psicomotora foi extensivamente estudada em humanos, sendo que não foram encontrados efeitos nas doses terapêuticas recomendadas. Um estudo realizado para avaliar a habilidade para dirigir indicou que a Ebastina (substância ativa) não provoca prejuízo da capacidade para dirigir, mesmo na dose de 30 mg. Com base nestes resultados, a administração de Ebastina (substância ativa) nas doses terapêuticas recomendadas não afeta a habilidade para dirigir, ou operar máquinas.

Categoria de risco na gravidez: C

A segurança da administração de Ebastina (substância ativa) durante a gravidez humana ainda não foi estabelecida. Estudos em ratos e camundongos não indicaram qualquer efeito nocivo direto, ou indireto sobre o desenvolvimento embrionário, ou fetal, durante a gestação, ou desenvolvimento peri e pós-natal. Não foram identificados efeitos teratogênicos em animais; porém, não existem estudos bem-controlados em mulheres grávidas e estudos reprodutivos nem sempre são demonstrativos da resposta humana. Portanto, a Ebastina (substância ativa) só deve ser utilizada durante a gravidez, em caso de necessidade evidente.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Não se conhece a respeito da excreção da Ebastina (substância ativa) no leite materno; portanto, Ebastina (substância ativa) não deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando.

Ação do Ebastina

Resultados de eficácia

Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, randomizado e de grupos paralelos, 565 pacientes com rinite alérgica intermitente, entre 12 e 70 anos de idade, receberam Ebastina (substância ativa) nas doses de 10 e 20 mg, loratadina, na dose de 10 mg, ou placebo uma vez ao dia durante quatro semanas. Os pacientes registraram os escores para rinorreia, congestão nasal [outras anormalidades da respiração], espirros, prurido e sintomas oculares pela manhã e à noite.

A Ebastina (substância ativa) na dose de 20 mg promoveu reduções significantemente maiores que a loratadina em relação ao basal ao longo de todo o período de tratamento no escore total de sintomas diários (42,5% vs 36,3%) e matinais (40,3% vs 31,3%), além de reduções significantemente superiores nos itens individuais: rinorreia, congestão nasal e espirro (p<0,05).Os efeitos da Ebastina (substância ativa) na dose de 10 mg foram semelhantes aos efeitos da loratadina 10 mg e superiores aos efeitos do placebo.

Resultados semelhantes foram obtidos por Hampel Jr e cols, que em um estudo duplo-cego randomizado de 4 semanas (N=749), compararam Ebastina (substância ativa) 20 mg, Ebastina (substância ativa) 10 mg, loratadina 10 mg e placebo. A dose de 20 mg foi superior à loratadina e ao placebo na redução dos escores de sintomas diários e matinais, e a Ebastina (substância ativa) 10 mg foi superior à loratadina e ao placebo na redução dos sintomas matinais de rinite.

Outro estudo duplo-cego (N= 343), que comparou doses diárias de cetirizina 10 mg, Ebastina (substância ativa) 10 mg e Ebastina (substância ativa) 20 mg, mostrou que os três tratamentos foram eficazes no controle dos sintomas de rinite, sendo que a Ebastina (substância ativa) na dose de 20 mg foi mais eficaz que a de 10 mg em casos com sintomatologia mais intensa. A eficácia da Ebastina (substância ativa) também foi demonstrada em crianças, com rinite alérgica intermitente, em um estudo duplo-cego de duração de três semanas no qual 173 crianças entre seis e 11 anos de idade apresentaram melhora significantemente maior no escore global de sintomas de alergia, com a Ebastina (substância ativa) na dose de 5 mg ao dia em relação ao placebo (p = 0,049).

Rinite alérgica persistente

Dois estudos em pacientes com rinite alérgica persistente compararam a Ebastina (substância ativa) na dose de 20 mg com o placebo em pacientes, com idade superior a 12 anos de idade. Nesses estudos, os pacientes apresentavam um escore total de sintomas de rinite (rinorreia, espirros e prurido nasal) mínimo de 32 de possíveis 63 pontos ao longo do período de rastreamento de três dias mais a manhã do dia basal, bem como um teste de pele positivo para um alérgeno e um esfregaço nasal, para eosinófilos positivos.

No primeiro estudo, no qual 223 pacientes foram incluídos na análise de eficácia, a redução média no escore total de sintomas, em relação ao basal, foi de –2,39,–2,23 e –1,65 para Ebastina (substância ativa) 10 mg duas vezes ao dia, Ebastina (substância ativa) 20 mg uma vez ao dia e placebo, respectivamente. Ambos os esquemas posológicos tiveram eficácia superior ao placebo ao final de 3 semanas.

No segundo estudo, no qual 194 pacientes foram considerados na análise de eficácia, a Ebastina (substância ativa) 20 mg reduziu significantemente os sintomas de rinite em relação ao placebo: as alterações médias ajustadas no “Perennial Index” foram –2,06 e –1,51 para Ebastina (substância ativa) 20 mg e placebo, respectivamente (p = 0,024).

Um estudo multicêntrico, randomizado (N=317), com duração de 4 semanas, demonstrou a eficácia da Ebastina (substância ativa) no tratamento da rinite alérgica persistente, nas doses de 10 e 20 mg, sendo ambas igualmente eficazes e superiores à loratadina 10 mg na redução do "Perennial Index", com alterações médias de -2,02 para Ebastina (substância ativa) 10mg (p<0,05 vsloratadina), -2,12 para Ebastina (substância ativa) 20 mg (p<0,01 vs loratadina) e -1,50 para loratadina 10 mg.

Urticária idiopática

A eficácia da Ebastina (substância ativa) em pacientes com urticária idiopática foi avaliada em dois estudos randomizados, duplocegos, controlados. Em um estudo duplo-cego que incluiu 204 pacientes, com duração de 2 semanas, Peyri e cols. demonstraram que Ebastina (substância ativa) na dose de 10 mg reduziu significantemente o prurido, o número e o tamanho das pápulas em comparação ao placebo. A eficácia global considerada pelos pacientes e médicos como boa/moderada foi significantemente maior com Ebastina (substância ativa) que com placebo (80–83% vs 51–55%) (p<0,001).

No segundo estudo (N=211), com 12 semanas de duração, a eficácia da Ebastina (substância ativa) 10 mgfoi semelhante à da terbinafina na dose de 60 mg administrada duas vezes ao dia, no alívio dos sintomas e na avaliação global do médico e do paciente e ambos os medicamentos foram superiores ao placebo.

Características farmacológicas 

Farmacodinâmica

A Ebastina (substância ativa) determina inibição rápida e de longa duração dos efeitos induzidos pela histamina, além de possuir forte afinidade pelos receptores H1. A Ebastina (substância ativa) e seus metabólitos não atravessam a barreira hematoencefálica após administração por via oral, o que explica o pequeno efeito sedativo encontrado nos estudos que avaliaram os efeitos da Ebastina (substância ativa) sobre o sistema nervoso central (SNC).

Dados in vitro e in vivo demonstram que a Ebastina (substância ativa) exerce potente antagonismo dos receptores H1, de longa duração e altamente seletivo, não apresentando efeitos sobre o SNC, ou efeitos anticolinérgicos. Dados in vitro mostraram que a Ebastina (substância ativa) inibe a liberação de prostaglandinas e leucotrienos induzida por IgE, bem como a liberação de fator estimulador de colônias de macrófagos e granulócitos (GM-CSF). A Ebastina (substância ativa) reduz também a liberação de GM-CSF e de eosinófilos nas secreções nasais.

Estudos relatados de indução de pápula por histamina mostraram que a Ebastina (substância ativa) apresenta efeito anti-histamínico estatística e clinicamente significante, com início de ação após uma hora da administração por via oral e com duração de 48 horas. Observou-se também que, com a interrupção da administração da Ebastina (substância ativa) após tratamento durante cinco dias, a atividade anti-histamínicas persiste por mais do que 72 horas.

Esta atividade é devida aos níveis plasmáticos do principal metabólito ácido ativo, a carebastina. Após administrações repetidas, a inibição dos receptores periféricos permanece em nível constante, sem taquifilaxia. Estes resultados sugerem que a administração da dose diária mínima de 10 mg de Ebastina (substância ativa) produz inibição rápida, intensa e de longa duração dos receptores histamínicos H1 periféricos.

Em estudos nos quais a sedação foi avaliada por meio de eletroencefalograma, desempenho cognitivo, testes de coordenação visual-motora e estimativas subjetivas, não houve aumento significante da sedação na dose recomendada. Estes dados são compatíveis com os resultados dos estudos clínicos duplo-cegos nos quais a incidência de sedação com Ebastina (substância ativa) mostrou-se comparável ao placebo.

Nos estudos clínicos realizados em adultos e crianças não se observaram efeitos cardíacos causados pela administração de Ebastina (substância ativa) nas doses recomendadas, incluindo prolongamento do intervalo QT.

Com a administração da dose de 60 mg/dia de Ebastina (substância ativa), não se observou efeito sobre o intervalo QT. Com a administração da dose de 100 mg/dia, observou-se um aumento estatisticamente significante de 10 mseg (2,7%), que não foi contudo, clinicamente significante. Após a administração de dose diária de 15 mg de Ebastina (substância ativa) em crianças com idade entre seis e 11 anos, durante 6 dias, não foram observadas diferenças no intervalo QT médio, entre os grupos tratados com Ebastina (substância ativa), ou placebo, no primeiro e sexto dia do tratamento.

Farmacocinética

Após administração por via oral, a Ebastina (substância ativa) é rapidamente absorvida, sofrendo extenso metabolismo de primeira passagem. A Ebastina (substância ativa) é quase completamente convertida a seu metabólito ácido farmacologicamente ativo, a carebastina.

Após a administração de dose única de 10 mg de Ebastina (substância ativa), as concentrações plasmáticas máximas de 80 a 100 ng/mL do metabólito ocorrem dentro de 2,6 a 4 horas. A meia-vida do metabólito ácido é de 15-19 horas, sendo que 66% do fármaco é excretado na urina, principalmente na forma de metabólito conjugado. Após administrações repetidas de 10 mg de Ebastina (substância ativa), uma vez ao dia, o estado de equilíbrio é atingido em três a cinco dias, com concentrações plasmáticas máximas, variando entre 130 a 160 ng/mL.

Os parâmetros farmacocinéticos da carebastina se mostraram linear e dose independentes após a administração de 5 e 10 mg de Ebastina (substância ativa) na forma de solução oral com obtenção de concentrações plasmáticas máximas de 108 e 209 ng/mL de carebastina dentro de 2,8 e 3,4 horas, respectivamente. A meia-vida de eliminação da carebastina variou entre 10 e 14 horas.

Os estudos in vitro com microssomas hepáticos humanos mostraram que a Ebastina (substância ativa) é metabolizada em desalquilEbastina (substância ativa) via CYP3A4 e em hidroxiEbastina (substância ativa) via CYP2J2, sendo esta última convertida em carebastina por carboxilação, via CYP3A4 e CYP2J2. A administração simultânea de Ebastina (substância ativa) com cetoconazol, itraconazol ou eritromicina (ambos inibidores da CYP3A4) em voluntários sadios foi associada ao aumento significante das concentrações plasmáticas de Ebastina (substância ativa) e carebastina.

O aumento do nível sérico de carebastina associado ao uso de itraconazol não é suficiente para potencializar o efeito clínico anti-histamínico. A administração da Ebastina (substância ativa) com rifampicina em voluntários sadios diminuiu os níveis de Ebastina (substância ativa) e carebastina.

A ligação às proteínas plasmáticas, tanto da Ebastina (substância ativa), quanto da carebastina é alta, > 95%.

Não foram observadas alterações estatisticamente significantes da farmacocinética da Ebastina (substância ativa) em idosos, em comparação à farmacocinética, em voluntários adultos jovens.

A administração de Ebastina (substância ativa) com alimentos não modifica seus efeitos. A Ebastina (substância ativa) não apresenta interação com o álcool.

A meia-vida de eliminação da carebastina aumentou para 23 – 26 horas e 27 horas, respectivamente, em pacientes com insuficiência renal e em pacientes com insuficiência hepática.

Interação Alimentícia do Ebastina

A Ebastina (substância ativa) não apresenta interação com o álcool.



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SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO OU DE SEU MÉDICO. LEIA A BULA.



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