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 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


SULPIRIDA


Para que serve o Sulpirida

Sulpirida (substância ativa) é um medicamento a base de sulpirida, indicado para pacientes com problemas neurolépticos, como estados neuróticos depressivos, síndromes vertiginosas, e esquizofrenia.

Contraindicação do Sulpirida

Sulpirida (substância ativa) é contraindicado para uso por:

  • Pacientes com hipersensibilidade à sulpirida ou a qualquer componente da fórmula;
  • Pacientes com tumor dependente de prolactina (ex. prolactinomas da glândula pituitária e câncer de mama);
  • Pacientes com diagnóstico ou suspeita de feocromocitoma;
  • Utilização concomitante com levodopa ou medicamentos antiparkinsonianos (incluindo ropinirol);
  • Porfiria aguda.

Como usar o Sulpirida

As cápsulas devem ser administradas com líquido, por via oral.

Estados neuróticos depressivos:

100 a 200 mg (2 a 4 cápsulas de 50 mg) ao dia, administrados em 2 ingestões diárias (manhã e noite).

Síndromes vertiginosas:

150 a 300 mg ao dia, em duas ingestões.

Esquizofrenia:

400 a 800 mg ao dia, em duas ingestões. A posologia pode ser aumentada, se necessário, até o máximo de 1200 mg ao dia.

Sintomas predominantemente excitatórios (delírios, alucinações) respondem melhor utilizando-se doses maiores, iniciando- se o tratamento com 400 mg, duas vezes ao dia e aumentando-se até 1200 mg ao dia, se necessário.

Sintomas predominantemente depressivos respondem melhor a doses iguais ou inferiores a 800 mg ao dia.

Pacientes com sintomatologia mista respondem geralmente a uma posologia de 400 - 600 mg, duas vezes ao dia.

Não há estudos dos efeitos de sulpirida administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Posologia para populações especiais

Pacientes com insuficiência renal:

Deve-se reduzir a dose de sulpirida em casos de insuficiência renal.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Reações Adversas do Sulpirida

Muito comum: ≥ 10%; Comum: ≥ 1 e < 10%; Incomum: ≥ 0,1 e < 1%; Raro: ≥ 0,01 e < 0,1%; Muito raro: < 0,01%, desconhecido (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Distúrbios Autonômicos

Crises hipertensivas (em hipertensos ou portadores de feocromocitomas).

Distúrbios do sangue e sistema linfático

Incomum:

Leucopenia.

Frequência desconhecida:

Neutropenia, agranulocitose.

Distúrbios do sistema imunológico

Frequência desconhecida:

Reações anafiláticas:

Urticária, dispneia, hipotensão, e choque anafilático.

Distúrbios endócrinos

Comum:

Hiperprolactinemia.

Distúrbios psiquiátricos

Comum:

Insônia.

Frequência desconhecida:

Confusão.

Distúrbios do sistema nervoso

Comum:

Sedação ou sonolência, distúrbios extrapiramidais (estes sintomas geralmente são reversíveis após administração de medicamentos antiparkinsonianos), parkinsonismo, tremor, inquietação.

Incomum:

Hipertonia, discinesia, aguda distonia.

Rara:

Crises oculógiras.

Frequência desconhecida:

Síndrome neuroléptica maligna, que é uma complicação potencialmente fatal, hiposcinesia, discinesia tardia (tem sido reportada, como com todos os neurolépticos, após a administração de neuroléptico por mais de 3 meses. Medicação antiparkinsoniana é ineficaz ou pode induzir o agravamento dos sintomas), convulsão.

Distúrbios metabólicos e de nutrição

Frequência desconhecida:

Hiponatremia, síndrome de secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIADH).

Distúrbios cardíacos

Rara:

Arritmia ventricular, fibrilação ventricular, taquicardia ventricular.

Frequência desconhecida:

Prolongamento do intervalo QT, parada cardíaca, torsades de pointes, morte súbita.

Distúrbios vasculares

Incomum:

Hipotensão ortostática.

Frequência desconhecida:

Tromboembolismo venoso, embolismo pulmonar, algumas vezes fatal, trombose venosa profunda e aumento da pressão arterial.

Distúrbios gastrintestinais

Incomum:

Hipersecreção salivar.

Distúrbios hepatobiliares

Comum:

Aumento das enzimas do fígado.

Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos

Comum:

Rash máculo-papular.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conectivo

Frequência desconhecida:

Torcicolo, trismo.

Gravidez e condições no puerpério e perinatais

Frequência desconhecida:

Sintomas extrapiramidais, síndrome de abstinência neonatal.

Distúrbios do sistema reprodutivo e mama

Comum:

Dor nas mamas, galactorreia.

Incomum:

Aumento das mamas, amenorreia, orgasmo anormal, disfunção erétil.

Frequência desconhecida:

Ginecomastia.

Distúrbios gerais

Comum:

Aumento de peso. 

Interação Medicamentosa do Sulpirida

Associação contraindicada

Levodopa, medicamentos antiparkinsonianos (incluindo ropinirol):

Antagonismo recíproco dos efeitos dos neurolépticos e da levodopa ou dos medicamentos antiparkinsonianos (incluindo ropinirol).

Associações não recomendadas

Álcool:

O álcool aumenta o efeito sedativo dos neurolépticos. Bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool, não devem ser ingeridos durante o tratamento com sulpirida.

Uso concomitante com medicamentos que podem causar o prolongamento do intervalo QT ou induzir torsades de pointes:

Medicamentos que induzem bradicardia como betabloqueadores, bloqueadores de canal de cálcio (diltiazem, verapamil), clonidina, guanfacina e digitálicos.

Medicamentos que induzem hipocalemia:

Diuréticos hipocalêmicos, laxativos, anfotericina B, glicocorticoides e tetracosactídeos. A hipocalemia deve ser corrigida.

Antiarrítmicos classe Ia como quinidina e disopiramida.

Antiarrítmicos classe III como amiodarona e sotalol.

Outros medicamentos como pimozida, sultoprida, haloperidol, tioridazina, metadona, antidepressivos imipramínicos, lítio, bepridil, cisaprida, eritromicina IV, vincamina IV, halofantrina, pentamidina e esparfloxacino.

Associações que devem ser consideradas

Agentes anti-hipertensivos:

Efeito anti-hipertensivo e possibilidade de hipotensão ortostática aumentada (efeito aditivo).

Depressores do SNC incluindo narcóticos, analgésicos, anti-histamínicos H1 sedativos, barbitúricos, benzodiazepínicos e outros ansiolíticos, clonidina e derivados.

Antiácidos e sucralfato:

Quando coadministrados ocorre a diminuição da absorção da sulpirida. Portanto, a sulpirida deve ser administrada no mínimo duas horas antes destes fármacos.

Lítio:

Aumenta o risco de reações adversas extrapiramidais. A descontinuação dos dois medicamentos é recomendada aos primeiros sinais de neurotoxicidade.

Precauções do Sulpirida

Uma vez que existem relatos de hiperglicemia em pacientes tratados com fármacos antipsicóticos atípicos, os pacientes que estão iniciando o tratamento com sulpirida e que apresentam diagnóstico estabelecido de diabetes mellitus ou fatores de risco para diabetes, devem receber uma monitorização glicêmica adequada.

Os neurolépticos podem diminuir o limiar epileptogênico e alguns casos de convulsãoforam reportados com o uso de sulpirida. Portanto, os pacientes com histórico de epilepsia devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento com a sulpirida.

Em pacientes com comportamento agressivo ou agitação com impulsividade, a sulpirida pode ser administrada com um sedativo.

Foram reportadas leucopenia, neutropenia e agranulocitose no tratamento com medicamentos antipsicóticos, incluindo sulpirida. Infecções inexplicáveis ou febre podem ser evidências de discrasias sanguíneas e requerem investigação hematológica imediata.

Sulpirida possui efeito anticolinérgico e, portanto, deve ser utilizado com cautela em pacientes com histórico de glaucoma, íleo paralítico, estenose digestiva congênita, retenção urinária ou hiperplasia de próstata.

Sulpirida deve ser utilizado com cautela em pacientes hipertensos, especialmente em pacientes idosos, devido o risco de crise hipertensiva.

Monitoramento adequado deve ser realizado.

Populações especiais

Gravidez

Foi observada diminuição da fertilidade relacionada aos efeitos farmacológicos da sulpirida (efeito mediado pela prolactina) em animais tratados.

Estudos em animais não indicaram efeitos danosos diretos ou indiretos com respeito à gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal e/ou desenvolvimento pós-natal. Em humanos, existem dados clínicos muito limitados sobre a exposição de mulheres grávidas à sulpirida. Em quase todos os casos de problemas fetais ou neonatais reportados com o uso de sulpirida durante a gravidez, explicações não relacionadas ao medicamento podem ser sugeridas e parecem mais plausíveis. Por isso, em razão das experiências limitadas, o uso de sulpirida não é recomendado durante a gravidez.

Os neonatos expostos a medicamentos antipsicóticos, incluindo sulpirida, durante o terceiro trimestre da gravidez correm o risco de apresentar reações adversas incluindo sintomas extrapiramidais e/ou de abstinência que podem variar em severidade e duração após o parto. Existem relatos de agitação, hipertonia, hipotonia, tremor, sonolência, dificuldade respiratória ou distúrbios de alimentação. Consequentemente, os recém-nascidos devem ser monitorados cuidadosamente.

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Lactação

A sulpirida é excretada no leite materno. Portanto, a amamentação não é recomendada durante o tratamento com sulpirida.

Pacientes idosos

Como com outros neurolépticos, a sulpirida deve ser usada com cautela em pacientes idosos, pois a sensibilidade ao produto está aumentada nessa faixa etária. No caso de pacientes idosos com demência.

Insuficiência renal

Deve-se reduzir a dose de sulpirida em casos de insuficiência renal.

Crianças

A segurança e eficácia de sulpirida não foram completamente investigadas em crianças. Por essa razão, deve-se ter cautela ao prescrever sulpirida a crianças.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Mesmo quando utilizado da maneira recomendada, a sulpirida pode causar sedação.

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Advertências

Prolongamento do intervalo QT

A sulpirida pode induzir o prolongamento do intervalo QT. Este efeito é conhecido por potencializar o risco de arritmias ventriculares graves como torsades de pointes.

Antes da administração de sulpirida e se possível de acordo com o estado clínico do paciente, recomenda-se monitorização de fatores que podem favorecer a ocorrência dessas arritmias, como por exemplo:

  • Bradicardia (menos que 55 bpm);
  • Desequilíbrio eletrolítico, em particular hipocalemia;
  • Prolongamento congênito do intervalo QT;
  • Tratamento concomitante com medicamentos que podem causar bradicardia considerável (< 55 bpm), hipocalemia, condução intracardíaca diminuída ou prolongamento do intervalo QT.

Acidente Vascular Cerebral

Em estudos clínicos randomizados versus placebo realizados em uma população de pacientes idosos com demência e tratados com fármacos antipsicóticos atípicos foi observado um aumento de 3 vezes no risco da ocorrência de eventos cerebrovasculares. O mecanismo pelo qual ocorre esse aumento não é conhecido. Um aumento no risco com a administração de outros fármacos antipsicóticos ou outras populações de pacientes não pode ser excluído. A sulpirida deve ser usada com cautela em pacientes com fatores de risco para acidente vascular cerebral.

Assim como com outros neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Neuroléptica Maligna, uma complicação potencialmente fatal, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular e disfunção autonômica. Em caso de hipertermia de origem desconhecida, sulpirida deve ser descontinuada.

Quando o tratamento com neurolépticos é absolutamente necessário em pacientes portadores do mal de Parkinson, a sulpirida pode ser utilizada, porém com cautela.

Pacientes idosos com demência

Os pacientes idosos com psicose relacionada à demência, tratados com medicamentos antipsicóticos, estão sob risco de óbito aumentado. A análise de 17 estudos placebo-controlados (duração modal de 10 semanas), majoritariamente em pacientes utilizando medicamentos antipsicóticos atípicos, revelou um risco de óbito entre 1,6 a 1,7 vezes maior em pacientes tratados com o medicamento do que em pacientes tratados com placebo. Durante o curso de um típico estudo controlado por 10 semanas, a taxa de óbito em pacientes tratados com o medicamento foi de aproximadamente 4,5%, comparado com a taxa de aproximadamente 2,6% no grupo recebendo placebo.

Embora os casos de óbito em ensaios clínicos com antipsicóticos atípicos sejam variados, a maioria dos óbitos parece ter ocorrido naturalmente por problemas cardiovasculares (exemplo: insuficiência cardíaca, morte súbita) ou infecciosos (exemplo: pneumonia). Estudos observacionais sugerem que, similarmente aos medicamentos antipsicóticos atípicos, o tratamento com medicamentos antipsicóticos convencionais pode aumentar a mortalidade. Não está claro o quanto este achado de mortalidade aumentada pode ser atribuído ao medicamento antipsicótico ao invés de algumas características dos pacientes.

Tromboembolismo venoso

Casos de tromboembolismo venoso, algumas vezes fatais, foram reportados com medicamentos antipsicóticos. Portanto, Sulpirida deve ser utilizado com cautela em pacientes com fatores de riscos para tromboembolismo.

Câncer de mama

A sulpirida pode aumentar os níveis de prolactina. Portanto, recomenda-se precaução e os pacientes com história ou uma história familiar de câncer de mama devem ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento.

Ação do Sulpirida

Resultados de eficácia

Esquizofrenia

Quando administrada em altas doses, a sulpirida apresenta efeitos neurolépticos como um antipsicótico atípico, com ação nos sintomas negativos e positivos, e que tem mostrado um resultado satisfatório no tratamento de pacientes esquizofrênicos. Estudos sugerem que em tratamentos de curto prazo, isto é, entre 3 e 16 semanas de uso, a sulpirida têm se mostrado tão eficaz quanto os antipsicóticos típicos. Do mesmo modo, estudos em longo prazo, 4 a 42 meses, têm demonstrado sua eficácia, embora na sua maioria sejam estudos abertos (Borenstein et aI., 1968; Cassano et aI., 1975; Edwards et aI., 1980; Lepola et aI., 1989 ; Mauri et al 1996.

Em estudo para avaliar a eficácia da sulpirida em 38 pacientes com esquizofrenia crônica, randomizado e controlado com trifluoroperazina, o grupo que recebeu sulpirida apresentou melhora significativa na avaliação global de gravidade da doença em comparação à avaliação basal após 2, 4 e 6 semanas. O grupo da trifluoroperazina também apresentou melhora, não havendo diferença estatisticamente significativa entre os dois grupos, concluindo que sulpirida é tão eficaz quanto trifluoroperazina (Edwards et al. 1980).

Depressão

Quando dada em baixas doses a sulpirida tem uma ação antidepressiva. Estudo realizado com pacientes sofrendo componentes depressivos em neuroses de diferentes tipos, demonstrou que a sulpirida foi superior ao placebo no efeito antidepressivo (Wada, 1974).

Em um estudo duplo-cego comparando o uso de imipramina versus sulpirida em pacientes com depressão de vária etiologias, demonstrou que os paciente que fizeram uso da sulpirida apresentaram boa resposta assim como os que fizeram uso da imipramina.( Yura et aI. 1976). O mesmo foi identificado quando se comparou a sulpirida a amitriptilina no tratamento de pacientes com depressão (Aylward et aI., 1981; Standish-Barry et aI., 1983: Bruynooghe et aI., 1992).

Vertigem

A sulpirida apresenta efetividade no tratamento da vertigem, sendo que seus efeitos geralmente são notados em 3 a 4 dias de tratamento. Entretanto, o aparecimento de resposta terapêutica em 48 horas também tem sido relatado (Lebon, 1983).

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Sulpirida é um neuroléptico do grupo das benzamidas, antagonista farmacológico da dopamina, estruturalmente distinto dos fenotiazínicos, butirofenonas e tioxantenos. Sulpirida atua de forma bimodal: bloqueia os receptores dopaminérgicos pós-sinápticos, como os neurolépticos convencionais, porém de forma seletiva, bloqueando somente receptores não- dependentes da adenilciclase (receptores D2). Sulpirida bloqueia também os receptores dopaminérgicos autoinibitórios pré-sinápticos, aumentando a quantidade de neurotransmissor na fenda sináptica. Tal ação pré-sináptica é dominante em baixas concentrações teciduais do fármaco, o que pode explicar seu efeito antidepressivo em baixa posologia.

Sulpirida também difere dos neurolépticos convencionais em relação aos efeitos observados em testes experimentais em animais; é inativo em alguns testes rotineiramente utilizados para avaliação da atividade neuroléptica. Tais efeitos, aliados a uma fraca lipofilicidade, podem explicar sua baixa atividade sedante em uso clínico.

Em baixas posologias, Sulpirida apresenta um efeito predominantemente antidepressivo devido a seu mecanismo de ação bimodal. Esta ação estimulante simula um efeito dopaminérgico e pode explicar o desencadeamento de crises hipertensivas (paralelamente a um aumento da excreção urinária de ácido vanilmandélico) observado em alguns pacientes hipertensos tratados com Sulpirida ou de feocromocitomas em pacientes em que esta patologia é latente.

A esquizofrenia, caracterizada por perda de contato social, pode ser tratada com sulpirida. Em geral, em pacientes esquizofrênicos, observa-se uma melhor sociabilização após alguns dias de tratamento e controle dos sintomas. Sulpirida exerce uma ação depressora direta sobre as funções vestibulares. Vários estudos constataram sua eficácia no tratamento de vertigens de origens diversas: pós-traumáticas, Menière, de origem cervical, pós-operatórias, vasculares, neurológicas, psicossomáticas, iatrogênicas e outras.

Como outros neurolépticos, que também são inibidores da dopamina, Sulpirida pode produzir reações extrapiramidais, sedação, inibição central da êmese e induzir a liberação de prolactina.

Propriedades Farmacocinéticas

A absorção da sulpirida, após administração via oral, ocorre em 4,5 horas e pode sofrer influência da ingesta concomitante de alimentos. A biodisponibilidade do fármaco é de 25 a 35%, com variações individuais significativas. Suas concentrações plasmáticas são proporcionais às doses administradas e são máximas entre 1 e 6h da sua administração oral. Ocorre baixa difusão ao sistema nervoso central, onde é encontrada em maior proporção na hipófise. Sua taxa de ligação proteica é inferior a 40%, sua meia-vida plasmática é de 7 horas e 90% da dose administrada via intravenosa é excretada na urina sem metabolização. A eliminação do fármaco é essencialmente renal.



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SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO OU DE SEU MÉDICO. LEIA A BULA.



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