cloridrato de naloxona


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 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


CLORIDRATO DE NALOXONA


Para que serve o Cloridrato de Naloxona

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) é indicado para reversão completa ou parcial da depressão causada por opioide, inclusive depressão respiratória, induzida por ingestão de narcóticos opioides naturais ou sintéticos, como propoxifeno, metadona e certos analgésicos agonistas-antagonistas como nalbufina, pentazocina, butorfanol e ciclazocina.

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) também é indicado para o diagnóstico de superdosagem aguda por opioides.

Contraindicação do Cloridrato de Naloxona

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) é contraindicado para pacientes que sejam hipersensíveis ao fármaco e/ou qualquer outro componente da formulação.

Como usar o Cloridrato de Naloxona

O medicamento deve ser utilizado conforme prescrição médica. O volume disponível em cada unidade não pode ser inferior ao volume declarado. Para retirada do conteúdo total do medicamento deve-se aspirar o volume declarado no item "Composição", podendo permanecer solução remanescente na ampola devido à presença de um excesso mínimo para permitir a retirada e administração do volume declarado.

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) pode ser administrado por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea. O meio mais rápido de ação é alcançado por injeção intravenosa e é recomendado em situações de emergência.

A porcentagem de dose deve ser ajustada de acordo com a resposta do paciente.

Desde que o período de ação de alguns opioides pode exceder aquele de Cloridrato de Naloxona (substância ativa), o paciente deve ser mantido sob contínua observação e repetidas doses de Cloridrato de Naloxona (substância ativa) devem ser administradas, se necessário.

Uso em recém-nascidos

Em caso de depressão induzida por narcótico, a dose inicial comum é de 0,01mg/kg administrada por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea.

Esta dosagem deve ser repetida de acordo com a orientação prescrita na administração para adultos, para depressão narcótica pós-operatória.

Uso em crianças

Em caso de superdosagem por opioides, comprovada ou suspeita, a dosagem inicial comum, em crianças, é de 0,01mg/kg de peso, administrada por via intravenosa. Se esta dosagem não alcançar o nível desejável de melhora clínica, uma dose subsequente de 0,1mg/kg de peso pode ser administrada.

Se a via de administração intravenosa não for possível, Cloridrato de Naloxona (substância ativa) pode ser administrado por via intramuscular ou subcutânea, em doses divididas. Se necessário, Cloridrato de Naloxona (substância ativa) pode ser diluído com água estéril para injetáveis.

Depressão narcótica pós-operatória

Para início da reversão da depressão respiratória, Cloridrato de Naloxona (substância ativa) deve ser administrado em doses gradativas de 0,005mg a 0,01mg por via intravenosa com 2 ou 3 minutos de intervalo, para se obter um grau ideal de reversão.

Uso em adultos

Em caso de superdosagem por opioide, comprovada ou suspeita, uma dose inicial de 0,4mg a 2mg de Cloridrato de Naloxona (substância ativa) deve ser administrada por via intravenosa. Se não conseguir o nível desejado de reação ou melhora nas funções respiratórias, deve-se repetir a dose com 2 ou 3 minutos de intervalo.

Se nenhuma resposta for observada após administração de 10mg do Cloridrato de Naloxona (substância ativa), o diagnóstico de toxicidade induzida por narcóticos deve ser questionado. A administração intramuscular ou subcutânea pode ser necessária, se a administração intravenosa não puder ser realizada.

Depressão narcótica pós-operatória

Para uma reversão parcial de depressão causada por narcóticos após seu uso durante cirurgia, doses menores de Cloridrato de Naloxona (substância ativa), em geral, são suficientes. A dose de Cloridrato de Naloxona (substância ativa) deve ser titulada de acordo com a reação do paciente.

Para reversão inicial da depressão respiratória, Cloridrato de Naloxona (substância ativa) deve ser administrado gradativamente de 0,1 a 0,2mg por via intravenosa com dois ou três minutos de intervalo, para se alcançar um nível desejável de reversão, isto é, ventilação e estado de consciência adequados, sem dor ou desconforto significativos.

Uma superdosagem de Cloridrato de Naloxona (substância ativa) pode resultar numa significativa reversão da analgesia e aumento da pressão sanguínea. Similarmente, uma reversão rápida pode ocasionar náuseas, vômitos, sudorese e estresse circulatório.

Repetidas doses de Cloridrato de Naloxona (substância ativa) podem ser necessárias, dentro de uma ou duas horas de intervalo, dependendo da quantidade, tipo (curta ou longa duração) e intervalo de tempo, desde a última administração de narcótico. Doses suplementares, por via intramuscular têm mostrado um efeito maior e duradouro.

Compatibilidade e estabilidade

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) deve ser diluído antes do uso em cloreto de sódio 0,9% ou solução de dextrose a 5%, quando for administrado por infusão intravenosa. A adição de 2mg de Cloridrato de Naloxona (substância ativa) em 500mL de qualquer solução citada, fornece a concentração de 0,004mg/mL.

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) não deve ser misturado com preparados contendo bissulfito, metabissulfito, ânions de cadeia longa ou alto peso molecular, ou qualquer solução contendo pH alcalino. Nenhum outro medicamento deve ser acrescentado ao Cloridrato de Naloxona (substância ativa), a menos que seu efeito na estabilidade química e física da solução tenha sido determinado previamente.

Osmolaridade

Osmolaridade do produto antes da diluição

Aproximadamente 280mOsmol/L.

Osmolaridade após diluição em cloreto de sódio 0,9%

Aproximadamente 290mOsmol/L em solução 0,004mg/mL.

Osmolaridade após diluição em dextrose 5%

Aproximadamente 234mOsmol/L em solução de 0,004mg/mL.

Osmolaridade após diluição em água para injetáveis

Considerando uma criança de 20Kg (posologia 0,01mg/Kg de peso), a osmolaridade aproximada é de 147mOsmol/L(solução 0,2mg/mL).

A administração de uma solução hipo-osmótica em relação aos fluídos corporais pode causar dor e irritação local, que pode ser evitado pela administração lenta da solução. Outra implicação clínica envolvendo a administração de solução hipo-osmótica se deve a possibilidade de hemólise.

A segurança do uso de uma solução hipo-osmótica deve ser avaliada pelo médico, considerando posologia, volume, via de administração e condições clínicas do paciente.

Reações Adversas do Cloridrato de Naloxona

Pós-operatório

Vários eventos de hipotensão, hipertensão, taquicardia ventricular e fibrilação, edema pulmonar e parada cardíaca têm sido relatados e isto tem ocorrido em pacientes pós-operatórios.

Como sequela destes eventos foram relatados óbito, coma e encefalopatia. O uso de doses excessivas de Cloridrato de Naloxona (substância ativa) em pacientes pós-operatórios pode resultar em reversão da analgesia e causar agitação.

As reações adversas associadas com o uso pós-operatório do produto estão descritas por sistema e em ordem decrescente de frequência

Cardíaco

Edema pulmonar, parada cardíaca, taquicardia, fibrilação ventricular e taquicardia ventricular. Como sequela desses eventos podem ocorrer óbito, coma e encefalopatia.

Gastrintestinal

Vômito, náusea.

Nervoso

Agitação, alucinação, tremores.

Respiratório

Dispneia, depressão respiratória, hipóxia.

Dermatológico

Reações inespecíficas no local da injeção, sudorese.

Vascular

Hipertensão, hipotensão, rubor.

Depressão por opioides

Uma abrupta reversão da depressão por opioides pode resultar em náuseas, vômitos, sudorese, taquicardia e aumento da pressão arterial, ataques, taquicardia ventricular e fibrilação, edema pulmonar e parada cardíaca que pode resultar em óbito.

Dependência de opioides

Os sinais e sintomas de uma síndrome de abstinência em paciente fisicamente dependente de opioides podem incluir dores no corpo, diarreia, taquicardia, febre, rinite, espirro, arrepio, sudorese, bocejo, náusea ou vômito, nervosismo, agitação ou irritabilidade, calafrios ou tremores, cólicas abdominais, fraqueza e pressão arterial alta. No recém-nascido, a síndrome de abstinência pode incluir convulsões, choro excessivo e reflexos hiperativos.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Naloxona

O produto deve ser usado com precaução em pacientes que tenham usado medicamentos potencialmente cardiotóxicos. 

São necessárias doses altas de naloxona para antagonizar a buprenorfina, por esta possuir longa duração de ação devido a sua baixa taxa de ligação e subsequente lenta dissociação do receptor opioide. O antagonismo da buprenorfina é caracterizado pelo gradual início dos efeitos de reversão a uma diminuída duração de ação da depressão respiratória normalmente prolongada.

O barbitúrico metohexital parece bloquear o início agudo dos sintomas de abstinência induzidos pela naloxona em adito sem opioides.

Recomenda-se que infusões de Cloridrato de Naloxona (substância ativa) não sejam misturadas com preparações contendo bissulfito, metabissulfito, ânions de cadeia longa ou alto peso molecular ou soluções com pH alcalino.

Precauções do Cloridrato de Naloxona

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) deve ser administrado cuidadosamente em adultos e crianças, incluindo os recém-nascidos de mães sob suspeita de dependência física a opiáceos. Nestes casos, uma reversão abrupta e completa dos efeitos do narcótico pode ocasionar uma síndrome aguda de abstinência.

Os sinais e sintomas de uma síndrome de abstinência em paciente fisicamente dependente de opioides podem incluir o seguinte

Dores no corpo, diarreia, taquicardia, febrerinite, espirro, arrepio, sudorese, bocejo, náusea ou vômito, nervosismo, agitação ou irritabilidade, calafrios ou tremores, cólicas abdominais, fraqueza e pressão arterial alta. No recém-nascido, a síndrome de abstinência pode incluir convulsões, choro excessivo e reflexos hiperativos.

Pelo fato de a duração de ação de alguns opioides ultrapassarem aquela de Cloridrato de Naloxona (substância ativa), o paciente que respondeu satisfatoriamente ao seu uso, deve ser mantido sob contínua vigilância e repetidas doses de Cloridrato de Naloxona (substância ativa) devem ser administradas, quando necessário.

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) não é eficaz sobre a depressão respiratória causada por medicamentos não opioides.

Além do Cloridrato de Naloxona (substância ativa), outras medidas de ressuscitação, tais como ventilação artificial, vias aéreas livres, massagens cardíacas e agentes vasopressores, devem estar disponíveis e serem utilizados quando necessário, para combater a intoxicação aguda causada por narcóticos.

A reversão pós-operatória abrupta da depressão opiácea pode resultar em náusea, vômito, sudorese, tremores, taquicardia, aumento da pressão arterial, ataques, taquicardia ventricular e fibrilação, edema pulmonar e parada cardíaca que pode resultar em óbito. O uso de doses excessivas de Cloridrato de Naloxona (substância ativa) em pacientes pós-operatórios pode resultar em reversão da analgesia e causar agitação.

Vários eventos de hipotensão, hipertensão, taquicardia ventricular e fibrilação, edema pulmonar e parada cardíaca têm sido relatados e isto tem ocorrido em pacientes pós-operatórios. Como sequela destes eventos foram relatados óbito, coma e encefalopatia.

Tem ocorrido em pacientes, na maioria dos quais, com desordens cardiovasculares pre-existentes ou que tenham recebido outros medicamentos com efeitos cardiovasculares adversos semelhantes. Embora não se tenha estabelecido uma relação direta de causa e efeito, Cloridrato de Naloxona (substância ativa) deve ser usado cuidadosamente em pacientes com pre-existência de doenças cardíacas ou que tenham recebido medicamentos potencialmente cardiotóxicos.

Carcinogênese, mutagênese, diminuição da fertilidade

Estudos sobre carcinogenicidade e mutagenicidade não têm sido conduzidos com Cloridrato de Naloxona (substância ativa). Estudos sobre a reprodução em camundongos e ratos não demonstraram diminuição na fertilidade.

Uso durante a gravidez e lactação

Estudos sobre a reprodução em camundongos e ratos com doses até 1.000 vezes a dosagem humana, não revelaram evidência de diminuição na fertilidade, nem mesmo qualquer dano ao feto, devido ao uso de Cloridrato de Naloxona (substância ativa). Não há, porém, um estudo adequado e bem controlado em mulheres grávidas. Devido aos estudos sobre a reprodução em animais nem sempre serem indicativos de resposta humana, Cloridrato de Naloxona (substância ativa) deve ser usado durante a gravidez somente em situações em que haja necessidade absoluta.

Não se sabe se Cloridrato de Naloxona (substância ativa) é excretado pelo leite humano. Devido a muitos medicamentos serem eliminados pelo leite humano, deve-se ter cuidado ao administrar Cloridrato de Naloxona (substância ativa) a mulheres que estejam amamentando.

Categoria de risco na gravidez B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em idosos

Os estudos clínicos não incluem número suficiente de pessoas com 65 ou mais anos para se determinar se a população geriátrica responde diferentemente da mais jovem. Outra experiência clínica não identificou diferenças entre pacientes idosos e jovens. Em geral, a dose selecionada para um paciente idoso deve ser feita com cautela, iniciando-se com a mais baixa, devido a maior frequência em ter diminuída suas funções hepática, renal ou cardíaca ou mesmo quando estiver em terapia com outro medicamento.

Insuficiência renal e hepática

A segurança e eficácia de Cloridrato de Naloxona (substância ativa) em pacientes com insuficiência ou falha renal e doenças hepáticas não foram bem estabelecidas em estudos clínicos controlados. O produto deve ser administrado com cuidado para esta população de pacientes.

Ação do Cloridrato de Naloxona

Caractarísticas Farmacológicas

Características químicas

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) apresenta-se em ampola de vidro transparente, sob a forma de solução injetável, estéril, límpida e incolor. Possui fórmula molecular C19H21NO4,HCl2H2O e peso molecular 399,9.

Cloridrato de Naloxona (substância ativa), um antagonista de opioide, é um congênere da oximorfona. Difere estruturalmente da oximorfona pela substituição do grupo metila ligado ao átomo de nitrogênio por um grupo alila.

Farmacologia clínica

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) previne os efeitos dos opioides, incluindo depressão respiratória, sedação e hipotensão. Cloridrato de Naloxona (substância ativa) pode reverter os efeitos disfóricos ou psicotomiméticos de agentes agonista-antagonistas, tal como a pentazocina.

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) é um antagonista puro de opioide, isto é, não possui as propriedades agonísticas ou características morfinomiméticas de outros antagonistas de opioide. Cloridrato de Naloxona (substância ativa) não produz depressão respiratória, efeitos psicotomiméticos ou contração pupilar.

Na ausência de narcóticos ou de efeitos antagonistas de outro antagonista do narcótico ele não apresenta atividade farmacológica. Cloridrato de Naloxona (substância ativa) não se mostrou capaz de causar tolerância, nem produzir dependência física ou psíquica.

Na presença de dependência física de narcóticos, Cloridrato de Naloxona (substância ativa) induzirá uma síndrome de abstinência. Contudo, na presença de dependência de opioide, os sintomas de abstinência podem aparecer dentro de minutos após a administração de Cloridrato de Naloxona (substância ativa) e persistir por cerca de 2 horas.

A gravidade e a duração da síndrome de abstinência estão relacionadas com a dose administrada de Cloridrato de Naloxona (substância ativa) e ao grau e tipo de dependência.

Mecanismo de ação

Enquanto o mecanismo de ação ainda não esteja completamente compreendido, evidência in vitro sugere que o produto antagoniza os efeitos dos opioides competindo com os sítios receptores μ, κ e σ no sistema nervoso central, com maior afinidade pelo receptor μ.

Quando Cloridrato de Naloxona (substância ativa) é administrado por via intravenosa a ação aparece, em geral, dentro de dois minutos; a ação só é levemente mais lenta, quando ele é administrado por via subcutânea ou por via intramuscular. A duração da ação depende da dose e da via de administração de Cloridrato de Naloxona (substância ativa). A administração de Cloridrato de Naloxona (substância ativa) por via intramuscular produz um efeito mais prolongado do que se administrado por via intravenosa.

A necessidade de repetição de doses de Cloridrato de Naloxona (substância ativa), no entanto, dependerá da quantidade, tipo e via de administração do opioide que está sendo antagonizado.

Farmacocinética

Seguindo a administração parenteral, o Cloridrato de Naloxona (substância ativa) é rapidamente distribuído pelo corpo e imediatamente atravessa a placenta. Ele é metabolizado no fígado, primeiramente por conjugação com glicuronídio e excretado pela urina.

Em um estudo, a meia-vida sérica em adultos oscilou de 30 a 81 minutos (em média 64±12 minutos). Num estudo neonatal, a média de meia-vida plasmática observada foi de 3,1±0,5 horas. Após uma dose oral ou intravenosa, cerca de 25 a 40% do fármaco é excretado como metabólitos na urina em 6 horas, cerca de 50% em 24 horas e de 60 a70% em 72 horas.



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