cloridrato de nalbufina


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 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


CLORIDRATO DE NALBUFINA


Para que serve o Cloridrato de Nalbufina

O Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) é indicado para alívio de dores desde as moderadas até as severas. Pode também ser utilizado como complemento da anestesia cirúrgica, na analgesia pré e pós-operatória, na analgesia obstétrica durante o trabalho de parto, e para alívio da dor após infarto agudo do miocárdio.

Contraindicação do Cloridrato de Nalbufina

  • Hipersensibilidade ao Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) ou a qualquer outro componente do produto;
  • Abdômen agudo: a nalbufina pode modificar os sintomas, portanto não é indicada até que o diagnóstico tenha sido estabelecido;
  • Tratamento com IMAO.

Gravidez

Categoria B.

Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Cloridrato de Nalbufina

O Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) deve ser administrado por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa.

Posologia

Adultos

A dose recomendada para um adulto de 70kg é de 10mg, por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa. Esta dose pode ser repetida, se necessário, a cada 3 a 6 horas. A dosagem deve ser ajustada de acordo com a severidade da dor, o estado psíquico do paciente e outras medicações que o mesmo estiver recebendo. Em pacientes não tolerantes, a dose única máxima é de 20mg, com uma dose total diária máxima de 160mg.

O uso de Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) como complemento de anestesia requer doses maiores que as recomendadas para analgesia. A dose de indução deve ser de 0,3mg/kg a 3,0mg/kg, administrada por via intravenosa durante 10 a 15 minutos, com dose de manutenção de 0,25mg/kg a 0,50mg/kg, em administrações intravenosas únicas, quando necessário.

O Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) é fisicamente incompatível com naficilina e cetorolaco.

Pacientes que tenham feito tratamento crônico com narcóticos podem apresentar sintomas de crise de abstinência após a administração de Cloridrato de Nalbufina (substância ativa). Os sintomas da crise de abstinência de narcóticos podem ser controlados pela administração intravenosa lenta de pequenos incrementos de morfina, até que o alívio seja alcançado. Se o analgésico administrado previamente for morfina, petidina, codeína ou outro narcótico com mesma duração de atividade, pode-se administrar inicialmente 1/4 da dose de Cloridrato de Nalbufina (substância ativa), sendo necessário observar o aparecimento de sintomas da crise de abstinência como cólica abdominal, náusea e vômito, rinorreia, lacrimejamento, ansiedade, agitação, hipertermia e piloereção. Caso estes sintomas não ocorram, pode-se administrar doses progressivamente maiores em intervalos apropriados, até que a analgesia desejada seja obtida com o Cloridrato de Nalbufina (substância ativa).

Soluções de uso parenteral devem ser inspecionadas visualmente quanto à presença de partículas ou alteração de cor antes de serem administradas.

Pacientes idosos

Nalbufina deve ser usado com cautela em pacientes idosos por serem mais propensos a efeitos adversos, especialmente depressão respiratória.

Devido à diminuição do metabolismo, os pacientes idosos normalmente requer doses mais baixas.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Reações Adversas do Cloridrato de Nalbufina

A reação adversa mais frequente é sedação (36%).

Outras reações menos frequentes são

Sudorese (9%), náusea/vômito (6%), tontura/vertigem (5%), boca seca (4%) e cefaleia (3%).

Com incidência menor que 1% tem ocorrido

Sistema nervoso central

Nervosismo, depressão, agitação, euforia, instabilidade emocional, hostilidade, sonhos não habituais, confusão, alucinação, disforia, sensação de peso, dormência. A incidência de efeitos psicotomiméticos, como despersonalização, disforia, alucinação tem sido menor do que com o uso da pentazocina.

Cardiovascular

Hipertensão, hipotensão, bradicardia, taquicardia.

Gastrintestinal

Cólicas, dispepsia, gosto amargo.

Respiratório

Depressão respiratória, dispneia, asma.

Dermatológico

Pruridos, queimação, urticária.

Outros

Dificuldade para falar, urgência miccional, visão turva, e “flushing”.

Reações alérgicas

Foram relatadas reações anafiláticas/anafilactoides e outras reações de hipersensibilidade com o uso de nalbufina, podendo ser necessário suporte médico imediato. Estas reações incluem choque, insuficiência respiratória, parada respiratória, bradicardia, parada cardíaca, hipotensão ou laringo-edema. Outras reações alérgicas relatadas foram broncoespasmo, estridor, respiração ofegante, edema, prurido, náusea, vômito, diaforeses, fraqueza, calafrios.

Outros relatos incluíram edema pulmonar, agitação e reações no local de aplicação da injeção como dor, tumefação, vermelhidão, ardência e sensações de calor.

Alterações de Exames Laboratoriais

O cloridrato de nalbufina pode interferir com métodos enzimáticos, na especificidade/sensibilidade do teste de detecção de dependência de opioides.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Nalbufina

Pacientes em uso de analgésico narcótico, anestésicos em geral, fenotiazinas ou outros tranquilizantes, sedativos, hipnóticos ou outros depressores do SNC (incluindo álcool), concomitantemente ao Cloridrato de Nalbufina (substância ativa), podem apresentar efeitos aditivos, devendo-se, portanto, reduzir a dose de um ou de ambos os medicamentos.

Precauções do Cloridrato de Nalbufina

O Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) deve ser utilizado como complemento de anestesia geral somente por profissionais habilitados no uso de anestésicos intravenosos e no controle dos efeitos respiratórios de opioides. Devem estar prontamente disponíveis: naloxona (antídoto específico), equipamentos para respiração artificial e ressuscitação.

Abuso do medicamento

Recomenda-se cautela na prescrição de nalbufina para pacientes emocionalmente instáveis ou com história de abuso de narcóticos. Tais pacientes devem ser rigorosamente supervisionados em caso de terapia prolongada.

Dependência ao medicamento

O Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) mostrou apresentar um baixo potencial de abuso, quando comparado com outros fármacos que não são agonista-antagonistas. Seu potencial de abuso é menor que o da codeína e propoxifeno. Relatou-se raramente abuso deste medicamento. Podem ocorrer dependência física ou psíquica e tolerância por abuso ou uso indevido de nalbufina. Recomenda-se, portanto, cautela para evitar aumento da dose ou frequência de administração de nalbufina que, em indivíduos propensos, pode resultar em dependência física.

Interrupção do tratamento

Após uso prolongado, a descontinuação de nalbufina é seguida pelos sintomas que ocorrem na crise de abstinência de narcóticos como cólica abdominal, náusea e vômito, rinorreia, lacrimejamento, ansiedade, agitação, hipertermia e piloereção.

Uso em pacientes ambulatoriais

O Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) pode prejudicar as habilidades físicas e mentais necessárias ao desempenho de atividades potencialmente perigosas que requerem atenção, como dirigir veículos e operar máquinas. Portanto nalbufina deve ser administrado com cautela em pacientes ambulatoriais, que devem ser advertidos para evitar tais riscos.

Uso em procedimentos emergenciais

Deve-se manter o paciente sob observação até a recuperação dos efeitos de Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) que poderiam afetar atividades potencialmente perigosas, como dirigir.

Lesão cerebral e aumento da pressão intracraniana

Os possíveis efeitos de depressão respiratória e a capacidade dos analgésicos potentes de elevar a pressão do fluido cerebroespinhal (resultante da vasodilatação seguinte à retenção de CO2) podem ser exacerbados na presença de lesão cerebral, lesão intracraniana ou elevação pré-existente da pressão intracraniana. Além disso, analgésicos potentes podem produzir efeitos que ocultem o curso clínico de pacientes com lesões cerebrais. Portanto, o Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) deve ser utilizado, nestas circunstâncias, apenas em caso de necessidade evidente e com extrema cautela.

Interação com outros depressores do SNC

Embora apresente atividade antagonista narcótica, existem evidências que em pacientes não dependentes, o Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) não antagoniza um analgésico narcótico administrado antes, concomitantemente, ou logo após a sua administração. Portanto, pacientes em uso de analgésico narcótico, anestésicos em geral, fenotiazinas ou outros tranquilizantes, sedativos, hipnóticos ou outros depressores do SNC (incluindo álcool), concomitantemente ao Cloridrato de Nalbufina (substância ativa), podem apresentar efeitos aditivos, devendo-se portanto, reduzir a dose de um ou de ambos os medicamentos.

Insuficiência respiratória

Na dose habitual de 10mg/70kg, o Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) provoca o mesmo grau de depressão respiratória que a mesma dose de morfina. Entretanto, ao contrário da morfina, não ocorre aumento da depressão respiratória com altas doses de Cloridrato de Nalbufina (substância ativa). A depressão respiratória induzida por Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) pode ser revertida com naloxona. O Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) deve ser administrado com cautela e em baixas doses a pacientes com insuficiência respiratória (por exemplo, de outros medicamentos, uremia, asma brônquica, infecção grave, cianose ou obstrução respiratória).

Insuficiência renal ou hepática

Visto que o Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) é metabolizado no fígado e excretado pelos rins, deve ser prescrito com extrema cautela para pacientes com disfunção renal ou hepática e administrado em doses reduzidas.

Cirurgia do trato biliar

Como outros analgésicos narcóticos, o Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) deve ser utilizado com cautela em pacientes submetidos à cirurgia do trato biliar, pois pode causar espasmo do esfíncter de Oddi.

Sistema cardiovascular

Durante avaliação de Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) em anestesia, observou-se maior incidência de bradicardia em pacientes que não receberam atropina no pré-operatório.

Infarto do miocárdio

Como outros analgésicos potentes, o Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) deve ser utilizado com cautela em pacientes com infarto do miocárdio que apresentem náusea ou vômito.

Carcinogênese, mutagênese ou interferência com a fertilidade

Não foram encontradas evidências de carcinogenicidade em um estudo de 26 meses realizado em ratos e em um estudo de 18 meses realizado em camundongos, com administração oral de altas doses de Cloridrato de Nalbufina (substância ativa), equivalentes à aproximadamente 3 vezes a dose terapêutica máxima recomendada.

Não foram encontradas evidências de potencial mutagênico/genotóxico de Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) nos seguintes testes: Ames HGPRT de ovário de hamster chinês, troca de cromátides irmãs, micronúcleo de camundongo e citogenicidade de medula óssea de ratos. A nalbufina induziu aumento da frequência de mutação em linfomas de células de camundongos.

Uso na gravidez

A segurança do uso de Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) durante a gravidez ainda não foi estabelecida. Embora estudos de reprodução em animais não tenham revelado efeitos teratogênicos ou embriotóxicos, a nalbufina deve ser administrada em mulheres grávidas somente quando claramente necessário.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante o trabalho de parto

A transferência placentária da nalbufina é alta, rápida e variável, com uma razão de 1:0,37 a 1:1,16. Os efeitos adversos no feto e no neonato, relatados após a administração de nalbufina na mãe durante o trabalho de parto incluem bradicardia fetal, depressão respiratória no momento do nascimento, apneia, cianose e hipotonia. Em alguns casos, a administração de naloxona na mãe durante o trabalho de parto reverteu estes efeitos. Foram relatados casos severos e prolongados de bradicardia fetal, com danos neurológicos permanentes. Relatou-se um padrão sinusal no ritmo cardíaco fetal, associado ao uso da nalbufina. O Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) deve ser utilizado com cautela durante o trabalho de parto e os recém-nascidos devem ser monitorizados devido ao risco de depressão respiratória, apneia, bradicardia e arritmias.

Efeitos teratogênicos

Foram realizados estudos de reprodução em ratos e coelhos com altas doses de Cloridrato de Nalbufina (substância ativa), equivalentes respectivamente a 14 e 31 vezes a dose diária máxima recomendada. Os resultados destes estudos não indicaram qualquer evidência de prejuízo da fertilidade ou dano fetal. Porém, em mulheres grávidas, não foram realizados estudos adequados e bem controlados. Visto que estudos de reprodução animal nem sempre são preditivos da resposta humana, o Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) deve ser utilizado durante a gravidez somente quando estritamente necessário.

Efeitos não-teratogênicos

Observou-se redução do peso corpóreo e da sobrevivência em estudos nos quais se administrou o Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) por via subcutânea, em ratas antes do acasalamento, durante a gestação e lactação ou em ratas durante o último terço da gestação e lactação, em doses de aproximadamente 8 a 17 vezes a dose terapêutica máxima recomendada. O significado clínico deste efeito é desconhecido.

Amamentação

Dados limitados sugerem que o Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) é excretado no leite materno em pequena quantidade (menos que 1% da dose administrada) e com efeito clinicamente insignificante. Deve-se ter cautela em caso de administração de Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) em mulheres que amamentam.

Uso pediátrico

A segurança e eficácia de uso de Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) em pacientes menores de 18 anos ainda não foram estabelecidas.

Pacientes idosos

Nalbufina deve ser usado com cautela em pacientes idosos por serem mais propensos a efeitos adversos, especialmente depressão respiratória. Devido à diminuição do metabolismo, os pacientes idosos normalmente requer doses mais baixas.

Alterações na capacidade de dirigir ou operar máquinas

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Ação do Cloridrato de Nalbufina

Resultados de eficácia

Nalbufina apresenta alívio prolongado da dor no pós-operatório, com potente ação analgésica nos casos da dor aguda; boa sedação e com menos alteração cardiovascular em pacientes submetidos à revascularização do miocárdio e troca de válvula.

Estudo com 15 pacientes com infarto agudo do miocárdio. Um grupo (8 pacientes) fez uso de nalbufina e outro grupo (7 pacientes) fez uso de morfina. Nos parâmetros respiratórios e hemodinâmico analisados em relação à manutenção do equilíbrio entre a oferta e demanda de oxigênio no coração infartado, o autor conclui que os resultados apresentados foram significativos ( p < 0,05) a favor da nalbufina, e que esta pode ser utilizada para controle da dor em pacientes com IAM. O estudo também mostrou baixa incidência de náuseas e vômitos.

Nalbufina, morfina e petidina, foram comparadas quanto à analgesia intravenosa durante as primeiras 24 horas após a colecistectomia. Os resultados na avaliação da analgesia não mostraram significância entre o grupo da morfina e nalbufina, e a nalbufina mostrou-se útil em analgesia pós-operatória, mais seguro e tão eficaz quanto a morfina.

Estudo realizado com morfina e nalbufina em doses equipotentes para alívio da dor no intra e pós-operatório em histerectomia abdominal total. O grupo da morfina apresentou elevação da pressão arterial e frequência cardíaca 20% acima dos valores basais, enquanto a nalbufina se manteve dentro do limite de 20%. Nalbufina proporcionou melhor estabilidade hemodinâmica e melhor analgesia.

Características farmacológicas

O Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) é um analgésico narcótico sintético, agonista-antagonista, da série do fenantreno. É quimicamente relacionado com a naloxona, amplamente utilizada como antagonista de narcóticos e com a oximorfona, um potente analgésico narcótico.

O Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) é um analgésico potente. Sua potência analgésica é equivalente à da morfina [10mg de Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) equivalem a 8 - 10mg de sulfato de morfina]. Estudos mostraram que Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) liga-se aos receptores mu, kappa e delta, mas não aos receptores sigma. O Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) é um analgésico que atua principalmente como agonista de receptores kappa e antagonista parcial de receptores mu.

O início de ação de Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) ocorre 2 a 3 minutos após administração intravenosa e em menos de 15 minutos após administração subcutânea ou intramuscular.

A meia-vida plasmática da nalbufina é de 5 horas e estudos clínicos relataram a duração de atividade analgésica entre 3 a 6 horas.

A potência da atividade antagonista narcótica do Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) é equivalente a 1/4 da potência da nalorfina e a 10 vezes a potência da pentazocina.

O Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) pode produzir o mesmo grau de depressão respiratória que doses equianalgésicas de morfina. Entretanto, o Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) produz um efeito teto tal que, mesmo doses maiores que 30mg não produzem um grau maior de depressão respiratória.

O Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) apresenta atividade antagonista narcótica potente em doses iguais ou menores que sua dose analgésica. Quando administrado após ou concomitantemente a analgésicos opioides mu agonistas (morfina, oximorfona, fentanil), o Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) pode reverter parcialmente ou bloquear a depressão respiratória narcótico-induzida. O Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) pode precipitar crise de abstinência a pacientes dependentes de drogas narcóticas opioides.

O Cloridrato de Nalbufina (substância ativa) deve ser prescrito com cautela a pacientes que receberam doses regulares de analgésicos opioides.



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