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 INFORMAÇÕES DO MEDICAMENTO


CLORIDRATO DE DEXRAZOXANO


Para que serve o Cloridrato de Dexrazoxano

Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) é indicado na prevenção da cardiotoxicidade cumulativa crônica causada pelo uso de doxorrubicina ou de epirrubicina em pacientes adultos com câncer de mama em estágio avançado ou metastático que receberam uma dose cumulativa prévia de 300 mg/m2 de doxorrubicina ou uma dose cumulativa prévia de 540 mg/m2 de epirrubicina, quando a continuidade do tratamento com antraciclinas é requerida.

Contraindicação do Cloridrato de Dexrazoxano

Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao dexrazoxano ou em mulheres que estejam amamentando. Há ainda a contraindicação de uso concomitante com a vacina da febre amarela, sob o risco de evolução fatal; além disso, não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Categoria de risco na gravidez: D.

Como usar o Cloridrato de Dexrazoxano

Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) deve ser administrado por infusão intravenosa rápida durante 15 minutos, aproximadamente meia hora antes da administração da antraciclina, a uma dose 10 vezes superior à dose equivalente de doxorrubicina, ou a uma dose 10 vezes superior à dose equivalente de epirrubicina. Exemplificando, se esquema de dose utilizado para doxorrubicina for de 50 mg/m2, Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) deve ser administrado na dose de 500 mg/m2.

Caso o esquema de dose utilizado for epirrubicina 60 mg/m2, Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) deve ser administrado na dose de 600 mg/m2.

Pacientes pediátricos

A segurança e a eficácia de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) em crianças de 0 a 18 anos ainda não foram completamente estabelecidas.

Insuficiência renal

Nos pacientes com insuficiência renal moderada à grave (clearence de creatinina < 40 mL/min), a dose de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) deve ser diminuída em 50%.

Insuficiência hepática

Nos pacientes com insuficiência hepática a dose de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) deve manter a relação de proporcionalidade, sendo ajustada de acordo com a dose de antraciclina.

Cuidados de Administração

O conteúdo de cada frasco-ampola de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) liofilizado deve ser reconstituído, sob condições assépticas, com 25,0 mL de água estéril para preparações injetáveis. O conteúdo se dissolverá em poucos minutos, sob agitação suave. A solução resultante tem um pH de aproximadamente 1,6. Essa solução precisa ser diluída novamente antes de ser administrada ao paciente, para que seja evitado o risco de tromboflebite no local da aplicação intravenosa. O conteúdo do frasco-ampola deve ser misturado e rediluído assepticamente com solução de Ringer lactato ou solução de lactato de sódio 0,16 M. O volume final deve ser proporcional ao número de frascos de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) usado e pode variar de 25 a 100 mL por frasco.

Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) deve ser usado uma única vez, logo após reconstituição e diluição, pois não contém conservantes. Uma vez reconstituído e diluído, sua estabilidade química e física é de 4 horas, se armazenado entre 2°e 8°C e protegido da luz.

Os mesmos procedimentos normalmente recomendados para o manuseio de produtos quimioterápicos devem ser observados com Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa). O uso de luvas e roupas de proteção é recomendado durante a preparação da solução. Se o pó ou a solução de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) entrar em contato com a pele ou mucosas, lavar imediatamente a área afetada com água corrente e sabão. A manipulação não deve ser realizada por mulheres grávidas.

Reações Adversas do Cloridrato de Dexrazoxano

Como o Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) é utilizado em associação com quimioterápicos antracíclicos, a contribuição de cada uma dessas drogas na ocorrência dos eventos adversos não é clara. Eventos adversos gastrointestinas e hematológicos são os mais comuns, principalmente anemia, leucopenia, náusea, vômitos e estomatite, assim como astenia e alopecia.

A mielossupressão pode decorrer de um efeito adicional do Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) com os quimioterápicos. Não há estudos específicos para avaliar a máxima dose tolerada (MDT) de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) em cardioproteção. Quando utilizado como agente citotóxico, a MDT varia de 3750mg/m² em infusão rápida durante 3 dias, até 7420mg/m² quando em administração semanal por 4 doses. Os eventos adversos limitantes são a mielossupressão e a alteração de função hepática.

As seguintes reações adversas ao Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) foram notificadas em estudos clínicos e na experiência pós-marketing e foram classificadas como muito:

  • Comum (≥1/10);
  • Comum (≥1/100 a < 1/10);
  • Incomum (≥1/1000 a < 1/100);
  • Raro (≥ 1/10.000 a < 1/1.000);
  • Muito raro (< 1/10.000);
  • Frequência incerta (não foi previamente relatada em estudos clínicos).

Frequência

Sistema

Evento Adverso

Muito comum (≥1/10)

 

Hematológico e Sistema Linfático

Leucopenia

Anemia

Gastrointestinal

Estomatite

Vômitos

Náusea

Dermatológico

Alopecia

Alterações gerais e Alterações no local de administração

Astenia

Comum (≥1/100 a < 1/10)

Hematológico e Sistema Linfático

Aplasia de medula óssea febril

Neutropenia febril

Neutropenia

Trombocitopenia

Granulocitopenia

Contagem de glóbulos brancos diminuida

Sistema Nervoso

Neuropatia periférica

Parestesia

Tontura

Dor de cabeça

Cardíaco

Fração de ejeção diminuída

Taquicardia

Vascular

Flebite

Respiratório, torácico e mediastino

Dispneia

Faringite

Infecção do trato respiratório

Tosse

Metabolismo e Nutrição

Anorexia

Gastrointestinal

Diarreia

Dor abdominal

Dispepsia

Constipação

Hepático

Aumento das transaminases

Dermatológico

Alterações nas unhas

 

Eritema

Alterações gerais e Alterações no local de administração

Inflamação da mucosa

Pirexia

Mal-estar

Dor no local da injeção

Reação no local da injeção

Edema

Fadiga

Incomum (≥1/1000 a < 1/100)

 

Infecções e infestações

Sepse

 

Infecção

Hematológico e Sistema Linfático

Contagem de linfócitos diminuída

Contagem de monócitos diminuída

Contagem de eosinófilos aumentada

Contagem aumentada de células brancas do sangue

Contagem de neutrófilos aumentada

Contagem de plaquetas aumentada

Sistema Nervoso

Síncope

Auditivo e Labirinto

Infecção na orelha

Vertigem

Vascular

Trombose venosa

Linfedema

Gastrointestinal

Gengivite

Candidíase oral

Dermatológico

Celulite

Alterações gerais e Alterações no local de administração

Trombose no local da injeção

Sede

Neoplasias benignas, malignas e não especificadas

Leucemia mielóide aguda

Raro (≥ 1/10.000 a < 1/1.000)

Não relacionado

Não relacionado

Muito raro (< 1/10.000)

Não relacionado

Não relacionado

Frequência incerta

 

Imunológico

Reação anafilática

Hipersensibilidade

Vascular

Embolia

Respiratório, torácico e mediastino

Embolia pulmonar

Observou-se a ocorrência de leucemia mieloide aguda secundária (LMA) e síndrome mielodisplásica (SMD) em pacientes pediátricos com doença de Hodgkin ou leucemia linfoblástica aguda recebendo Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) em combinação com quimioterapia. Relatou-se também LMA em pacientes adultos com câncer de mama na pós-comercialização.

Eventos adversos em >1% dos pacientes submetidos à quimioterapia em combinação com Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) ou somente quimioterapia em estudos clínicos:

Eventos Adversos

Quimioterapia e Cloridrato De Dexrazoxano
n = 375

Quimioterapia isolada
n = 157

Hematológico e Sistema Linfático

Leucopenia

18%

24%

Anemia

14%

18%

Neutropenia

9%

20%

Trombocitopenia

5%

8%

Neutropenia febril

4%

8%

Aplasia febril de medula óssea

1.1%

0.6%

Granulocitopenia

1.1%

0

Contagem de glóbulos brancos diminuída

1.1%

0.6%

Contagem de linfócitos diminuída

0.8%

0

Contagem de monócitos diminuída

0.5%

0

Contagem de eosinófilos aumentada

0.5%

0

Contagem de células brancas do sangue aumentada

0.5%

0

Contagem de neutrófilos aumentada

0.5%

0

Contagem de plaquetas aumentada

0.5% 0

Cardíaco

Diminuição da fração de ejeção

3%

10%

Taquicardia

1.1%

0.6%

Auditivo e Labirinto

Infecção na orelha

0.8% 0

Vertigem

0.8% 0

Gastrointestinal

Vômito

51%

38%

Náusea

50%

54%

Estomatite

16%

34%

Diarreia

9%

17%

Constipação

4%

10%

Dor abdominal

2%

4%

Dispepsia

1.1%

3%

Gengivite

0.5%

0

Candidíase oral

0.5%

0

Alterações gerais

Astenia

13%

27%

Pirexia

9%

13%

Mal-estar

8%

1%

Dor no local da injeção

8%

1.2%

Fadiga

4%

9%

Edema

2.1%

1.3%

Inflamação da mucosa

3%

14%

Reação no local da injeção

1.3%

0

Trombose no local da injeção

0.5%

0

Sede

0.5%

0

Hepático

Aumento das transaminases

1.3%

1.3%

Infecções e infestações

Infecção

0.8%

0

Sepse

0.5% 0

Metabolismo e Nutrição

Anorexia

2%

4%

Sistema Nervoso

Parestesia

2%

4%

Neuropatia periférica

1.3%

0.6%

Tontura

1.1%

0.6%

Dor de cabeça

1.1%

4%

Síncope

0.5%

0

Respiratório, torácico e mediastino

Dispneia

2%

3%

Faringite

1.3%

0.6%

Infecção do trato respiratório

1.3%

1.3%

Tosse

1.3%

3%

Dermatológico

Alopecia

72%

75%

Alterações das unhas

2%

3%

Eritema

1.1%

0.6%

Celulite

0.5%

0

Vascular

Flebite

7%

2%

Trombose venosa

0.8% 0

Linfedema

0.5% 0

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Dexrazoxano

O Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) pode potencializar a toxicidade induzida pela quimioterapia ou radiação, requerendo um controle cuidadoso dos parâmetros hematológicos durante os primeiros ciclos do tratamento. Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) não deve ser misturado a outros fármacos durante a infusão. É contraindicado o uso concomitante de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) com a vacina da febre amarela, sob o risco de evolução fatal. Outras vacinas vivas atenuadas devem ser usadas com precaução, devido ao risco de doença sistêmica, possivelmente fatal.

Este risco é aumentado em indivíduos que já estão imunodeprimidos pela sua doença subjacente. Use uma vacina inativada, onde esta existir. Como todo agente citotóxico, Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) pode reduzir a absorção de fenitoína, com a consequente possível exacerbação de quadros convulsivos. O uso concomitante de ciclosporina e tacrolimus deve ser avaliado com cautela em função do acúmulo de efeitos imunossupressores, com risco de induzir doença linfoproliferativa.

Precauções do Cloridrato de Dexrazoxano

Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) somente deve ser utilizado na prevenção da cardiotoxicidade cumulativa crônica causada pelo uso de doxorrubicina ou de epirrubicina em pacientes adultos com câncer de mama em estágio avançado ou metastático que receberam uma dose cumulativa prévia de 300 mg/m2 de doxorrubicina ou uma dose cumulativa prévia de 540 mg/mde epirrubicina, quando a continuidade do tratamento com antraciclinas é requerido.

A administração do Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa), assim como de outros fármacos citotóxicos, deve ser efetuada sob a cuidadosa orientação e acompanhamento de um médico com ampla experiência no manejo de medicamentos oncológicos.

Disfunções Hepáticas

A dose de antraciclina deve ser ajustada de acordo com a função hepática do paciente, devendo-se reduzir proporcionalmente a dose do Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa), mantendo-se a razão 10:1.

Foi ocasionalmente observada disfunção hepática em pacientes tratados com Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) recomenda-se que os testes de função hepática de rotina sejam realizados antes e durante a administração de dexrazoxano em pacientes com conhecida alteração de função hepática.

Insuficiencia Renal

O clearance renal de dexrazoxano e seus metabólitos ativos podem ser reduzidos em pacientes com clearence de creatina diminuído. Sendo assim, a dose do Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) deve ser reduzida em 50% nos pacientes com perda de função renal moderada a grave (cleareance de creatinina < 40mL/min). Os pacientes com função renal comprometida devem ser monitorados em relação à toxicidade hematológica e submetidos a controle hematológico regular, particularmente durante os dois primeiros ciclos da terapia, para monitorar o possível desenvolvimento de neutropenia e trombocitopenia.

Mielossupressão

Foram relatados efeitos mielossupressores com o uso de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) e que podem ser aditivos aos da quimioterapia. A contagem de células no nadir pode ser mais baixa em pacientes tratados com Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa). Portanto, a monitorização hematológica é necessária. Nas doses mais elevadas de quimioterápicos, onde a dose de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) exceder 1.000 mg/m2, a mielossupressão pode aumentar significativamente. Nos casos em que a neutropenia ou a plaquetopenia determinem a necessidade de modificar a dose da antraciclina, a relação risco/benefício da aplicação de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) deve ser novamente avaliada e, caso necessário, o tratamento deverá ser interrompido. A leucopenia e a trombocitopenia desaparecem rapidamente após a interrupção do tratamento.

Tromboembolismo

O uso combinado de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) e quimioterapia pode acarretar em risco aumentado de tromboembolismo.

Pacientes com doença cardíaca

É recomendado o monitoramento cardíaco usual associado ao tratamento com doxorrubicina ou epirrubicina. Não há dados que suportem o uso de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) em pacientes que tiveram infarto do miocárdio nos últimos 12 meses, ou que apresentem insuficiência cardíaca préexistente (incluindo insuficiência cardíaca clínica secundária ao tratamento com antraciclina), angina não controlada ou doença cardíaca valvular sintomática.

Segunda neoplasia primária

Como o Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) é um agente citotóxico, com atividade inibitória sobre a topoisomerase II, a combinação de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) com quimioterápicos pode levar a um aumento do risco para o desenvolvimento de uma segunda neoplasia primária. Em estudos clínicos, existem alguns relatos sobre o aparecimento de segunda neoplasia primária, em particular, a leucemia mieloide aguda (LMA) e a síndrome mielodisplásica (SMD). Isso foi descrito principalmente em pacientes pediátricos com Linfoma de Hodgkin e leucemia linfoblástica aguda recebendo a associação de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) com diversos quimioterápicos citotóxicos como etoposídeo, doxorrubicina e ciclofosfamida (ver item Reações Adversas). Em pacientes adultas com câncer de mama há relatos de pós-comercialização sobre o aparecimento de leucemia mieloide aguda (LMA).

Morte precoce

Uma incidência mais elevada de morte precoce (durante ou até 28 dias após tratamento) foi relatada em 2 estudos nos grupos tratados com Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) e doxorrubicina na dose de 20:1, quando comparada aos grupos tratados somente com quimioterápicos. Em ambos os estudos (tanto em pacientes com câncer de mama, como em pacientes com câncer de pulmão de pequenas células), após a redução da dose do Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) para 10:1 não houve mais diferença em sobrevida entre os grupos. Não pode ser descartada a possibilidade de que Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) foi um fator contribuinte para o desequilíbrio. Portanto, a dose recomendada dexrazoxano: doxorrubicina deve ser mantida em 10:1.

Interferência com quimioterapia

Foi relatada uma redução significativa na taxa de resposta tumoral em um estudo com pacientes com câncer de mama em estágio avançado tratados com doxorrubicina e Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa), comparado aos pacientes tratados com doxorrubicina e placebo. Como Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) e doxorrubicina são inibidores da topoisomerase, é possível que o Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) possa interferir na eficácia antitumoral da doxorrubicina.

Portanto, não é recomendado o uso de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) em combinação com terapia adjuvante para o câncer de mama ou em quimioterapia cuja intenção seja curativa.

Reação anafilática

Reações anafiláticas, incluindo angioedema, reações na pele, broncoespasmo, desconforto respiratório, hipotensão, perda de consciência foram observados em pacientes tratados com Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) e doxorrubicina. Histórico prévio de alergia a dexrazoxano deve ser cuidadosamente considerado antes da administração.

Contracepção em homens e mulheres

Como Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) é um agente citotóxico, homens e mulheres sexualmente ativos devem utilizar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento e os homens devem continuar utilizando, por pelo menos 3 meses após a interrupção do tratamento com Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa). Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o benefício seja evidente e indiscutível.

Fertilidade e amamentação

O efeito de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) sobre a fertilidade humana não foi estudado. Os dados de estudos em fertilidade animal são limitados. Foram observadas alterações testiculares em ratos e cães após doses repetidas de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa).

Não há estudos em animais sobre a transferência da substância ativa e/ou de seus metabólitos para o leite. Não se sabe se Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) é excretado no leite humano. Devido ao potencial de reações adversas graves em crianças expostas ao Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa), as mães devem interromper a amamentação durante o tratamento com Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa).

Categoria de risco na gravidez: D.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas

Os pacientes devem ser aconselhados a ter cuidado ao conduzir ou utilizar máquinas durante o tratamento com Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa).

Carcinogênese, mutagênese

A relação risco/benefício deve ser cuidadosamente avaliada devido ao potencial mutagênico, teratogênico e carcinogênico desta classe de medicamentos. Os estudos realizados em cobaias demonstraram que o fármaco possui atividade mutagênica e genotóxica e que a forma racêmica do Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) está associada ao desenvolvimento de tumores secundários após a administração prolongada. Os estudos préclínicos mostraram ainda que os órgãos-alvo mais atingidos pelas doses repetidas de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) são os de alto turnover celular: medula óssea, tecido linfático, testículos e mucosa gastrointestinal.

Ação do Cloridrato de Dexrazoxano

Resultados de Eficácia

Adultos

Em estudo multicêntrico randomizado fase III1 observou-se o efeito de cardioproteção de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) em pacientes com câncermetastático/avançado de mama tratados com antraciclinas (doxorrubicina e epirrubicina). O estudo envolveu 164 pacientes previamente tratadas com antraciclinas que receberam concomitantemente (n=85) cloridrato de dexrazoxano ou não (controle n=79).

Os resultados indicam que pacientes tratados com Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) tiveram uma significativa diminuição dos efeitos cardiotóxicos (39% sobre 13%, P<0,001) e uma menor incidência de Insuficiência Cardíaca Congestiva (ICC) (11% versus 1% P<0,005).

Os dados mostram que no grupo que recebeu Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa), 10 pacientes (13%, 95% CI, 6% a 22%) apresentaram efeitos cardiotóxicos contra 29 pacientes (39%, 95% CI 28% a 51%) do grupo controle, ou seja, houve uma redução de 68% do risco de eventos cardíacos com a administração concomitante de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) (Figura 1A).

Também houve significativa redução nos casos de ICC nos pacientes tratados com Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) (P=0,015). Um paciente (1%, 95%CI, 0,032% a 7%) no grupo com Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) desenvolveu ICC (NYHA grade 2) e 8 pacientes (11%, 95% CI, 5% to 20%) no grupo controle (1NYHA grade 2, 3 NYHA grade 3 e 4, NYHA grade 4), ou seja, uma redução de 88% no risco de ICC (Figura 1B).

Características Farmacológicas

Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) é um fármaco cardioprotetor para uso simultâneo com a doxorrubicina ou epirrubicina.

A denominação química do Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) é cloridrato de (S)-4,4’-(1-metil-1,2-etanedil) bis-2,6-piperazinediona; é um derivado cíclico do EDTA (ácido etinildiaminotetracético), e apresenta potente ação quelante intracelular.

Propriedades Farmacodinâmicas

O mecanismo exato pelo qual Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) exerce seu efeito cardioprotetor não foi completamente elucidado.

Importantes evidências sugerem que o efeito cardiotóxico dose-dependente da doxorrubicina pode ser atribuído à sobrecarga oxidativa dos radicais livres, cuja geração é mediada pelos íons ferro mediante a formação do complexo ferro-doxorrubicina e consequente liberação dos radicais livres no músculo cardíaco, particularmente susceptível à ação lesiva dos mesmos. O Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa), um análogo do EDTA (ácido etilenodiamino tetra-acético) é capaz de atravessar rapidamente as membranas celulares e é hidrolisado nas células cardíacas ao produto de anel aberto ICRF-198. Tanto o dexrazoxano (ICRF-187) quanto o ICRF-198 são capazes de quelar íons metálicos. Acredita-se que a cardioproteção se dê pelo bloqueio dos íons metálicos prevenindo, assim, a formação do complexo Fe3+-antraciclina do ciclo de reações de oxidação-redução (ciclo redox) e formação de radicais reativos.

A evidência de ensaios clínicos até esta data sugere aumento do benefício cardioprotetor de Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) à medida que a dose cumulativa
de antraciclina é aumentada. Entretanto, Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) não protege contra a toxicidade não-cardíaca provocada pelas antraciclinas.

Propriedades Farmacocinéticas

A farmacocinética do Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) após a administração intravenosa pode ser adequadamente descrita como um modelo bicompartimental aberto, com eliminação de primeira ordem. A concentração plasmática máxima observada após uma infusão de 12-15 minutos de 1.000 mg/m2 é de aproximadamente 80 μg/mL, com AUC de 130 ± 15 mg.h/L. A partir deste momento, as concentrações plasmáticas diminuíram, com uma meia-vida média de 2,2 ±1,2 horas. O clearance corporal total do Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) em adultos é estimado em 14,4 ± 1,61L/h. O volume aparente de distribuição é de 44,0 ± 3,9 L, sugerindo que o Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) se distribui principalmente pela água corporal total. É baixa a ligação às proteínas plasmáticas (2%) e Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) não penetra no líquido cefalorraquidiano em quantidades clinicamente significativas.

Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) e seus metabólitos foram detectados no plasma e na urina de humanos e animais. A via de eliminação mais importante do fármaco é a urinária. A recuperação urinária total do Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) inalterado é da ordem de 40%. A depuração do fármaco pode diminuir em pacientes com baixo clearance de creatinina. A farmacocinética do Cloridrato De Dexrazoxano (substância ativa) ainda não foi avaliada em idosos (≥65 anos) e em pacientes com insuficiência hepática.



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SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO OU DE SEU MÉDICO. LEIA A BULA.



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